Düstur: C24H34N2O5, kimyəvi adı: (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-karboksi-3-fenilpropil]alanil]heksahidro-2-indolinekarboksilik turşu 1-etil efiri.
Farmakoloji qrup: orqanotrop maddələr / ürək-damar agentləri / ACE inhibitorları.
Farmakoloji təsiri: hipotenziv, kardioprotektiv, vazodilatlayıcı, natriuretik.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Trandolapril qeyri-sulfhidril angiotenzin çevirən ferment inhibitorunun etil esteri olan bir ön dərmandır. Trandolapril sürətlə sorulur və qeyri-spesifik olaraq farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit olan trandolaprilata hidrolizə olunur. Trandolapril sıx bir şəkildə bağlanır və angiotenzin-çevirici fermenti inhibə edir və vazokonstriktor təsiri olan angiotenzin II istehsalını maneə törədir. Həmçinin aldosteronun konsentrasiyasında azalma, atrial natriuretik amil və plazma renin aktivliyinin və angiotenzin I-nin konsentrasiyasının artması müşahidə olunur. Beləliklə, trandolapril renin-angiotenzin-aldosteron sistemini modullaşdırır, bu da renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin həcmini tənzimləməkdə böyük rol oynayır. dövran edən qan, qan təzyiqi, və ardıcıl olaraq antihipertenziv təsir göstərir. Trandolapril ümumi periferik damar müqavimətini, sistemli arterial təzyiqi və miokardın sonrakı yükünü azaldır. Trandolapril damar hipertrofiyasını azaltmağa kömək edir (aorta, femoral və mezenterik arteriyalar). Trandolapril, ürəyin toxuma renin-angiotenzin sistemini inhibə edərək, sol mədəciyin dilatasiyası və miokard hipertrofiyasının inkişafının qarşısını alır və ya onların reqressiyasını təşviq edir (kardioprotektiv təsir göstərir). Miokardın reperfuziya işemik bölgələrində trandolapril fosfokreatinin konsentrasiyasını artırır. Trandolapril qanda və toxumalarda bradikinini stabilləşdirir (bradikininin qeyri-aktiv peptidlərə parçalanması azalır), böyrəküstü vəzilərdə aldosteronun əmələ gəlməsini maneə törədir, kallikrein-kinin sisteminin fəaliyyətini artırır, bioloji aktiv maddələrin (atrial natriuretik amil) ifrazını artırır. vazodilatlayıcı və natriuretik təsir göstərən və böyrəklərdə qan axını yaxşılaşdıran endotel rahatlaşdırıcı faktor, prostaqlandinlər E2 və I2). Trandolapril vazokonstriktiv xüsusiyyətlərə malik olan endotelin-1 və arginin-vazopressinin əmələ gəlməsini azaldır. Trandolapril'in hipotenziv təsiri tətbiq edildikdən təxminən 1 saat sonra inkişaf edir, 8-12 saatdan sonra maksimum olur, 24-36 saata qədər davam edir. Qan zərdabında angiotenzin çevirən fermentin maksimum inhibəsi 2-4 saatdan sonra qeydə alınır və bir gün sonra fermentin aktivliyi ilkin göstəricidən 80% aşağı qalır. Qanda, ürəkdə, ağciyərlərdə, böyrəklərdə angiotenzin çevirən fermentin fəaliyyəti müalicə dayandırıldıqdan sonra 7 gün ərzində normallaşır və arterial divarda uzun müddət azalmış vəziyyətdə qalır. Trandolaprilin yüksək effektivliyi 2200 dəfə daha aktiv olan trandolaprilatın (diacid metabolit) əmələ gəlməsi ilə izah olunur. başlanğıc material. İnfarktdan sonra sol mədəciyin disfunksiyası olan xəstələrdə (ejeksiyon hissəsi 35% -dən çox olmayan), 24-50 ay ərzində gündə 4 mq dozadan istifadə etdikdən sonra ürək-damar xəstəliklərindən ölüm halları və ümumi ölüm 25% azaldı. və 22%, qəfil ölüm riski 24%, ağır ürək çatışmazlığı riski 29%. Hesablamalara görə, bu kateqoriya xəstələrdə gözlənilən ömür uzunluğu təxminən 15 ay (27%) artır. Lakin miokard infarktından sonra sağ qalmada əhəmiyyətli bir yaxşılaşma yalnız 125/90 mm Hg-dən yuxarı olan ilkin qan təzyiqi olan xəstələrdə qeyd edildi.
Siçovullar və siçanlar üzərində aparılan təcrübələrdə müvafiq olaraq gündə 8 mq/kq-a qədər və gündə 25 mq/kq-a qədər olan trandolapril dozalarında kanserogenlik əlamətləri aşkar edilməmişdir. Trandolapril genotoksik və mutagen xüsusiyyətlərə malik deyil.
Gündə 100 mq/kq-a qədər olan dozalarda (insanlar üçün tövsiyə olunan maksimum dozadan 1250 dəfə) trandolapril siçovullarda fertilliyə mənfi təsir göstərmir. Trandolapril meymunlarda gündə 25 mq / kq, siçovullarda - gündə 1000 mq / kq, dovşanlarda - gündə 0,8 mq / kq dozada istifadə edildikdə (312, 1250, insanlar üçün tövsiyə olunan maksimum dozadan 10 dəfə yüksəkdir, müvafiq olaraq ) teratogen təsir göstərməmişdir. Ancaq nəzərə almaq lazımdır ki, hamiləlik dövründə digər angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsi neonatal və fetal ölüm hallarının artmasına səbəb ola bilər və hamiləliyin 2-ci və 3-cü trimestrlərində istifadəsi skeletin ossifikasiyasında gecikmə ilə müşayiət olunur. , plasenta kütləsinin azalması, oliqohidramniozun inkişafı (böyrək funksiyasının azalması səbəbindən), döldə böyrək çatışmazlığı, anuriya, ölümə qədər, ekstremitələrin kontrakturaları, ağciyər toxumasının hipoplaziyası, botaliyanın bağlanmaması. kanal, kraniofasiyal deformasiyalar, ananın bədəninə toksik təsirlər.
Trandolapril, oral qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Trandolapril üçün mütləq bioavailability 10%, trandolaprilat üçün isə təxminən 40-60% təşkil edir. Trandolaprilatın maksimal konsentrasiyası 1 saatdan sonra, trandolaprilat 4-10 saatdan sonra əldə edilir. Maksimum konsentrasiya və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə yemək vaxtından asılı deyil. Trandolapril plazma zülallarına 80% bağlanır və konsentrasiyadan asılı deyil, trandolaprilat konsentrasiyadan asılı olaraq 1000 ng/ml konsentrasiyada 65%, 0,1 ng/ml konsentrasiyada isə 94%-ə qədər bağlanır. 2 mq və ya daha çox təkrar qəbulu ilə tarazlıq konsentrasiyası 4 gün ərzində əldə edilir. Trandolaprilin paylanma həcmi təxminən 18 litrdir. Mədə-bağırsaq traktının və qaraciyərin selikli qişasında trandolapril hidrolizə olunur (deesterifikasiyaya məruz qalır) aktiv metabolit - trandolaprilat əmələ gəlir ki, bu da angiotenzin çevirici fermentin fəaliyyətinin azalmasına səbəb olur, bu da açıq lipofilliyə malikdir. qanda, həm də böyrəklərdə, ağciyərlərdə, xüsusilə böyrəküstü vəzilərdə və ürəkdə. Qan serumunda trandolapril konsentrasiyası sürətlə azalır, yarımxaricolma dövrü 0,7-1,3 saat təşkil edir. Trandolaprilat 2 və ya 3 fazada xaric olunur: alfa yarımxaricolma dövrü 3,3-4,5 saat, beta yarımxaricolma dövrü 16-24 saatdır. Trandolaprilatın terminal yarımxaricolma dövrü 100 saatdan artıqdır (ehtimal ki, angiotenzin-çevirici ferment ilə kompleksdən ayrıldıqdan sonra xaric olmasını əks etdirir). Trandolaprilatın böyrək klirensi dozadan asılı olaraq 0,15 l/saat ilə 4 l/saat arasında dəyişir. Dərman bədəndən sidik (1/3) və safra (2/3) ilə xaric olunur. Az miqdarda (0,5%-dən az) trandolapril böyrəklər vasitəsilə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur.
Trandolapril-in farmakokinetik parametrləri xəstənin yaşından asılı deyil. Yaşlı xəstələrdə qan serumunda trandolapril konsentrasiyası artır. Lakin arterial hipertansiyonu olan yaşlı və gənc xəstələrdə trandolaprilatın plazma konsentrasiyası və onun farmakoloji aktivliyi müqayisə edilə bilər.
Qaraciyərin ağır zədələnməsi zamanı qan zərdabında trandolapril miqdarı ilə müqayisədə təxminən 10 dəfə yüksəkdir. sağlam insanlar.
Glomerular filtrasiya sürəti 30 ml / dəqdən az olan böyrək çatışmazlığında və hemodializ zamanı trandolapril və trandolaprilatın plazma konsentrasiyası təxminən 2 dəfə yüksəkdir və böyrək klirensi təxminən 85% azalır. Dərmanın ilkin və baxım dozasını tənzimləmək lazımdır.

Göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiya və kombinə edilmiş müalicənin bir hissəsi kimi), ürək çatışmazlığı (köməkçi terapiya), miokard infarktından sonra sol mədəciyin disfunksiyası.

Trandolaprilin tətbiqi üsulu və dozaları

Trandolapril, qida qəbulundan asılı olmayaraq, gündə 2-4 mq 1-2 dozada şifahi olaraq qəbul edilir, zəruri hallarda artırılan dozalar ən azı 2-4 həftə sonra aparılmalıdır. Risk altında olan xəstələr gündə 1 mq ilkin dozada təyin edilir; qaraciyərin funksional vəziyyətinin pozulması ilə müalicə səhər 0,5 mq ilə başlayır, lakin gündə 2 mq-dan çox deyil; hemodializ zamanı səhər 0,5 mq ilkin dozada təyin edilir.
Müalicə zamanı qan təzyiqinə, periferik qanın tərkibinə (müalicədən əvvəl, müalicənin ilk 3-6 ayı və sonra 1 ilə qədər dövri fasilələrlə, xüsusən neytropeniya inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə), plazma kaliumuna nəzarət etmək lazımdır. səviyyələri, protein, kreatinin, karbamid azotu, bədən çəkisi, böyrək funksiyası, pəhriz.
Trandolapril ilə terapiya müntəzəm tibbi nəzarət altında aparılmalıdır.
Şiddətli ürək çatışmazlığı və ya bədxassəli arterial hipertenziyası olan xəstələr üçün doza seçimi xəstəxana şəraitində aparılmalıdır.
Diuretik qəbul edən bəzi xəstələrdə trandolapril təyin edildikdən sonra qan təzyiqində həddindən artıq azalma müşahidə edilə bilər. Ağırlaşmamış arterial hipertansiyonu olan xəstələrdə trandolaprilin ilk dozasını qəbul edərkən, həmçinin onun artması ilə simptomatik arterial hipotenziyanın inkişafı qeyd edildi. Uzun müddətli diuretik terapiya, dializ, duzun məhdudlaşdırılması, qusma və ya ishal nəticəsində inkişaf edən hiponatremi və hipovolemiyası olan xəstələrdə onun inkişaf riski daha yüksəkdir. Simptomatik hipotenziya riskini azaltmaq üçün terapiyanın başlamasından 7 gün əvvəl su-elektrolit balansını düzəltmək və diuretiklərin təyin edilməsi daxil olmaqla, davam edən antihipertenziv müalicəni ləğv etmək (və ya onların dozasını əhəmiyyətli dərəcədə azaltmaq) lazımdır.
Anjiotensin çevirən ferment inhibitorları ilə terapiya zamanı sümük iliyi funksiyasının və aqranulositozun inhibə edilməsi halları təsvir edilmişdir. Neytropeniyanın inkişaf riski dozadan asılıdır klinik vəziyyət xəstə və dərman növü ilə müəyyən edilir. Bu mənfi reaksiyalar böyrək funksiyası pozulmuş, xüsusən də diffuz xəstəlikləri olan xəstələrdə daha çox müşahidə olunur. birləşdirici toxuma. Belə xəstələrdə, xüsusilə böyrəklərin funksional vəziyyətinin pozulması və antimetabolitlər və qlükokortikosteroidlərlə terapiya zamanı qanda leykositlərin sayının və sidikdə zülalın konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur. Bu reaksiyalar geri dönəndir və angiotenzin çevirici ferment inhibitoru ilə müalicə dayandırıldıqdan sonra normala qayıdır.
Trandolapril ekstremitələrin, üzün, dilin, qırtlağın anjiyoödemine səbəb ola bilər. vokal qıvrımlar. Qara irqdən olan xəstələrdə angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsi ilə anjiyoödem daha çox rast gəlinir. Anjiotensin çevirici ferment inhibitorları ilə terapiya zamanı, trandolapril qəbul edərkən qarın ağrısının inkişafında nəzərə alınmalı olan bağırsaq anjioödemasının inkişafı halları da qeyd edildi. Anjiyoödemi olan xəstələrdə dərman qəbul etməyi dərhal dayandırmaq və şişlik yox olana qədər xəstəni müşahidə etmək lazımdır. Üzdə yerləşən anjiyoödem adətən öz-özünə yox olur. Təkcə üzə deyil, həm də səs tellərinə uzanan şişlik, tıxanma riski səbəbiylə həyati təhlükə yarada bilər. tənəffüs sistemi. Dilin, qırtlağın, vokal qıvrımların anjiyoödemi ilə dərhal adrenalin (epinefrin) məhlulunun subkutan tətbiqi, həmçinin zəruri hallarda digər terapevtik tədbirlər tələb olunur.
Vazorenal hipertenziya üçün müalicədən əvvəl və ya bu cür müalicə mümkün olmadıqda, angiotenzin çevirən ferment inhibitorları istifadə edilə bilər. Böyrək arteriyasının ikitərəfli və ya birtərəfli stenozu olan xəstələrdə angiotenzin çevirici ferment inhibitorları ilə terapiya zamanı böyrək çatışmazlığı və ağır arterial hipotenziya inkişaf riski artır. Diuretiklərin istifadəsi riski artıra bilər. Böyrəklərin funksional vəziyyətinin pozulması, hətta birtərəfli böyrək arteriya stenozu olan xəstələrdə də plazma kreatinin konsentrasiyasında kiçik dəyişikliklərlə özünü göstərə bilər. Belə xəstələrdə terapiya xəstəxana şəraitində kiçik dozalarda trandolapril ilə başlamalı, daha sonra yaxın tibbi nəzarət altında diqqətlə doza seçilməlidir. Diuretiklərin istifadəsi dayandırılmalıdır. Müalicənin ilk həftələrində plazmada kaliumun konsentrasiyasına və böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir.
Kreatinin klirensi 30 ml/dəqdən az olan xəstələrdə trandolapril dozasının azaldılması tələb oluna bilər; böyrəklərin funksional vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır. Böyrək funksiyasının pisləşməsi riski xroniki ürək çatışmazlığı, böyrək funksiyası pozulmuş, birtərəfli və ya ikitərəfli böyrək arteriyasının stenozu, bir böyrək funksiyası olan və ya böyrək transplantasiyasından sonra xəstələrdə artır. Böyrək patologiyası olmayan arterial hipertansiyonlu bəzi xəstələrdə trandolapril diuretik ilə birlikdə təyin edildikdə, qanda kreatinin və karbamid azotunun serum konsentrasiyasında artım müşahidə edilə bilər. Xüsusilə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və ya angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının nisbətən yüksək dozalarını qəbul edərkən proteinuriya da inkişaf edə bilər.
Müalicə zamanı qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələri diqqətlə izləmək lazımdır. Fulminant qaraciyər nekrozunun inkişafı və xolestatik sarılığın inkişafı ilə müalicə dayandırılmalıdır.
Anjiotensin çevirən ferment inhibitorlarının və angiotenzin II reseptor blokerlərinin və ya aliskirenin birgə istifadəsi ilə arterial hipotenziya, böyrəklərin funksional vəziyyətində (kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) və hiperkalemiya riskini artırdığına dair məlumatlar var. Bu səbəbdən, angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının, angiotenzin II reseptor blokerlərinin və ya aliskirenin birgə istifadəsi ilə renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin ikili blokadası tövsiyə edilmir. Renin-angiotensin-aldosteron sisteminin ikiqat blokadası ilə müalicə mütləq zəruridirsə, o zaman yalnız bir mütəxəssisin nəzarəti altında və böyrəklərin funksional vəziyyətinin, qan təzyiqinin, elektrolit konsentrasiyasının diqqətlə monitorinqi ilə aparılmalıdır. Diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə angiotenzin çevirici ferment inhibitorları və angiotenzin II reseptor blokerləri birlikdə istifadə edilməməlidir.
Arterial hipertenziyası olan xəstələrdə, xüsusən də böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə trandolapril hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Hiperkalemiyanın inkişafı üçün risk faktorlarına kalium saxlayan diuretiklərin istifadəsi, böyrək çatışmazlığı, hipokalemiyanın müalicəsi üçün dərmanların birgə istifadəsi, miokard infarktından sonra sol mədəciyin disfunksiyası və diabetes mellitus daxildir.
Anjiotensin çevirən ferment inhibitorlarını istifadə edərkən, müalicənin dayandırılmasından sonra yox olan quru qeyri-məhsuldar öskürək baş verə bilər.
Cərrahi müdaxilələr (o cümlədən stomatoloji) həyata keçirərkən, xüsusilə hipotenziv təsir göstərən ümumi anesteziklərdən istifadə edərkən diqqətli olmaq lazımdır. Trandolapril, reninin kompensasiya edici ifrazı ilə əlaqəli olan angiotenzin II-nin ikincili formalaşmasını maneə törədə bilər.
Hiposensibilizasiya müalicəsi anafilaktik reaksiyaların riskini artıra bilər. Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə bədənin hymenoptera zəhərlərinə desensibilizasiyası aparılarkən anafilaktik reaksiyalar (həyatı üçün təhlükəli olanlar da daxil olmaqla) inkişaf edə bilər.
Hemofiltrasiyadan, poliakrilonitril metal allil sulfatdan (məsələn, AN69) və ya aşağı sıxlıqlı lipoprotein aferezindən hazırlanmış yüksək performanslı membranlar vasitəsilə hemodializdən qaçınmaq lazımdır, çünki anafilaktoid reaksiyalar və ya anafilaksi (həyat üçün təhlükəli olanlar da daxil olmaqla) inkişaf edə bilər.
Terapiya zamanı spirt istisna edilməlidir.
Sürücülər üçün trandolapril ehtiyatla istifadə edin Nəqliyyat vasitəsi və peşələri artan diqqət konsentrasiyası və psixomotor reaksiyaların sürəti ilə əlaqəli olan insanlar.

İstifadəyə əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (digər angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarına da daxil olmaqla), angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsi ilə angioedema tarixi, irsi (idiopatik) anjioödem, aorta stenozu, mitral stenoz, sol mədəciyin çıxış yolunun tıkanması, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma, 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir), şəkərli diabet və/və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə aliskiren və aliskiren tərkibli preparatlarla birgə istifadə.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Böyrək və/və ya qaraciyər funksiyasının pozulması, otoimmün xəstəliklər (sklerodermiya, sistemik lupus eritematosus və digər sistemik kollagenozlar), hiperkalemiya, simptomatik arterial hipotenziya, sümük iliyi hematopoezinin depressiyası, dövran edən qan həcminin azalmasının mümkün olduğu şərtlər (o cümlədən, ishal, qusma). , mayenin məhdudlaşdırılması və / və ya duz, hemodializ ilə pəhriz), dehidrasiya, koronar damarların pozulması və ya beyin dövranı, tək böyrəyin arteriyasının stenozu, böyrək arteriyalarının birtərəfli və ya ikitərəfli stenozu, böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyətlər, ağır ürək çatışmazlığı; hipertrofik kardiyomiyopatiya; diabet; hiponatremi, quru qeyri-məhsuldar öskürək, qaradərili xəstələrdə istifadə, beta-blokerlərlə birgə istifadə, dializ prosedurları, aşağı sıxlıqlı lipoprotein aferezi, cərrahi müdaxilələr və ya arterial hipotenziyaya səbəb olan dərmanlardan istifadə edərək ümumi anesteziya, uzunmüddətli diuretik terapiya, eyni vaxtda desensibilizasiya bədənin Hymenoptera zəhərlərinə, qocalığa.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlik dövründə trandolapril istifadəsi kontrendikedir. Trandolapril ilə terapiya zamanı etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etmək lazımdır. Dərmanla müalicə zamanı hamiləlik baş verərsə, o zaman dərhal ləğv edilməli və zəruri hallarda alternativ terapiya təyin edilməlidir. Hamiləliyin ilk trimestrində angiotenzin çevirən ferment inhibitorlarının teratogen təsiri barədə məlumat yoxdur, lakin bu ehtimalı tamamilə istisna etmək olmaz. Hamiləliyi planlaşdıran qadınlara, angiotenzin çevirici ferment inhibitorları ilə müalicənin davam etdirilməsinə ehtiyac olmadıqda, hamiləlik dövründə istifadəsinin təhlükəsizliyi sübut edilmiş antihipertenziv dərmanlar təyin edilməlidir. Məlumdur ki, hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrində angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının istifadəsi zamanı feto toksik təsir(oliqohidramnioz, böyrək funksiyasının pozulması, kəllə sümüklərinin ossifikasiyasının yavaşlaması) və yeni doğulmuş uşağa toksik təsirlər (arterial hipotenziya, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya). Trandolapril istifadə edərkən hamiləliyin ikinci trimestrindən başlayaraq kəllə sümüklərinin vəziyyətinin və fetusun böyrək funksiyasının ultrasəs müayinəsi tövsiyə olunur. Hamiləlik dövründə anaları angiotenzin çevirici ferment inhibitorları qəbul edən yenidoğulmuşlar arterial hipotenziyanı istisna etmək üçün həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.
Trandolapril ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır. Trandolaprilin daxilə nüfuz etməsi ilə bağlı məlumatlar Ana südü yox. Bu qrup xəstələr üçün, xüsusilə vaxtından əvvəl və yeni doğulmuş körpələri qidalandırarkən sübut edilmiş təhlükəsizlik profili olan dərmanların təyin edilməsinə üstünlük verilir.

Trandolapril-in yan təsirləri

Ürək-damar sistemi və qan (hematopoez, hemostaz): qan təzyiqinin kəskin azalması (xüsusilə diüretik terapiya zamanı, su-duz mübadiləsi pozulmuş xəstələrdə), üzün dərisinin qızarması, ortostatik hipotenziya, angiopatiya, arterial hipertansiyon, ürək döyüntüsü, sinə ağrısı, bradikardiya, taxikardiya, angina pektorisi, aritmiya, miokard infarktı, miokard işemiyası, ventriküler taxikardiya, ürək çatışmazlığı, atrioventrikulyar blokada, ürəyin dayanması, varikoz damarları, periferik damar pozğunluqları, hematokritin azalması, hemoglobin səviyyəsi, neytropeniya, trombositlərin pozğunluqları, leykositlərin pozğunluqları, leykopeniya, aqranulositoz, anemiya (hemolitik daxil olmaqla), trompsitopeniya, trombositopeniya.
Sinir sistemi və hiss orqanları: baş ağrısı, başgicəllənmə, huşunu itirmə, yuxu pozğunluğu, yuxusuzluq, asteniya, miqren, yuxululuq, yorğunluq, varsanılar, təşviş, narahatlıq, apatiya, dinamik serebrovaskulyar qəza, letarji, qarışıqlıq, balanssızlıq, depressiya, paresteziya, transvulsiya, serebral pozğunluq, beyin qanaması, dadın pozulması, dadın itirilməsi, görmə pozğunluğu, bulanıq vizual qavrayış, blefarit, göz xəstəlikləri, gözün selikli qişasının şişməsi, bulanıq görmə, başgicəllənmə, tinnitus.
Tənəffüs sistemi: nəfəs darlığı, rinit, öskürək, bronxospazm, sinüzit, bronxit, faringit, yuxarı tənəffüs yollarının tıkanıklığı, yuxarı tənəffüs yollarının iltihabı, yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları, orofaringeal ağrı, burun qanaması, tənəffüs pozğunluqları.
Həzm sistemi: ağız quruluğu, qlossit, dispepsiya, ürəkbulanma, ishal, qusma (qan daxil olmaqla), qəbizlik, qaraciyər disfunksiyası, iştahsızlıq, mədə-bağırsaq ağrısı, mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları, iştahanın artması, qastrit, meteorizm, iştahanın azalması, xolestatik sarılıq, qarın ağrısı ölümcül nəticə ilə qaraciyər, pankreatit, hepatit, bağırsaq obstruksiyası, bağırsaq anjiyoödemi,
Dəri: psoriatik dəri dəyişiklikləri allergik reaksiyalar, səpgi, qaşınma, işığa həssaslıq, büllöz pemfiqus, alopesiya, onikoliz, hiperhidroz, anjiyoödem, ekzema, sızanaqlar, quru dəri, dəri xəstəlikləri, dermatit, multiforme eritema, Stevens-Conson sindromu, sedef, sedef, epikroza bənzər dermatit.
Dəstək və hərəkət sistemi: miyalji, artrit, artralji, qıcolmalar, əzələ spazmları, bel ağrısı, ətraflarda ağrı, osteoartrit, sümük ağrısı.
Sidik-cinsiyyət sistemi: böyrək funksiyasının pozulması, proteinuriya, böyrək çatışmazlığı, sidik yollarının infeksiyaları, ödem, iktidarsızlıq, libidonun azalması, pollakiuriya, poliuriya, azotemiya, erektil disfunksiya.
Digərləri: anadangəlmə arterial malformasiya, ixtioz, enzimatik disfunksiya, sinə ağrısı, periferik ödem, zəiflik, nasazlıq, ödem, yorğunluq, anjiyoödem, infeksiyalar, hərarət, EKQ anormallikləri, həssaslıq reaksiyaları, podaqra, travma, hiperqlikemiya, hiperkalemiya, hiperlipidemiya, hiperkolesterolemiya, hiperlipidemiya , hiponatremi, hiperproteinemiya, qan plazmasında bilirubinin, kreatinin və qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasının artması, qamma-qlutamil transferazanın aktivliyinin artması, immunoqlobulin səviyyəsinin artması, laktat dehidrogenazın, qələvi fosfatazanın, aspartat aminotransferazanın, alanin aminotransferazanın aktivliyinin artması.

Trandolaprilin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri

Trandolapril'in təsiri digər antihipertenziv dərmanlar, o cümlədən metildopa, terazosin, risperidon, diuretiklər, nitratlar, kalsium kanal blokerləri, beta-blokerlər (o cümlədən, oftalmik sistemdən əhəmiyyətli dərəcədə sorulması ilə) tərəfindən qarşılıqlı şəkildə artır (əlavə təsir). dozaj formaları), spirt.
Beta-blokerlər trandolapril ilə birlikdə yalnız həkim nəzarəti altında istifadə edilməlidir.
Trandolapril-in hipoqlikemik dərmanlarla (insulin, oral hipoqlikemik agentlər) birgə istifadəsi hipoqlikemik effekti gücləndirə və hipoqlikemiya riskini artıra bilər.
Klinik tədqiqatların məlumatları göstərdi ki, angiotenzin-çevirici ferment inhibitorları və angiotenzin II reseptor blokerləri və ya aliskirenin birgə istifadəsi ilə renin-angiotensin-aldosteron sisteminin ikili blokadası hiperkalemiya, arterial hipotenziya, istifadə ilə müqayisədə böyrək funksiyasının azalması (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla). dərman məhsulu renin-angiotensin-aldosteron sisteminə təsir göstərir.
Trandolapril təsiri simpatomimetiklər, qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar (asetilsalisilik turşu, ibuprofen, ketorolak, meloksikam, naproksen, piroksikam və başqaları), estrogenlər, renin-angiotensin-aldosteron sistemini aktivləşdirən dərmanlar tərəfindən zəiflədilir.
Anjiotensin çevirən ferment inhibitorlarının və qızıl preparatlarının (natrium aurotiomalat) eyni vaxtda istifadəsi ilə nitrata bənzər reaksiyalar (ürəkbulanma, üzün dərisinin qızarması, qusma, qan təzyiqinin kəskin azalması) qeyd edildi.
Trandolapril inhalyasiya anesteziyası üçün bəzi dərmanların antihipertenziv təsirini gücləndirə bilər.
Siklosporin, kalium saxlayan diuretiklər (amilorid, spironolakton, triamteren və başqaları), kalium əlavələri, duz əvəzediciləri və digər kalium tərkibli maddələr trandolapril ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyanın inkişaf riskini artırır.
Miyelosupressantlar trandolapril ilə birlikdə qəbul edildikdə ölümcül neytropeniya və ya aqranulositoz riskini artırır.
Prokainamid və allopurinol trandolapril ilə birlikdə istifadə edildikdə neytropeniya inkişaf riskini artırır.
Antasidlər trandolapril bioavailliyini azalda bilər.
Trandolapril diüretik səbəb olan hipokalemiyanı və hiperaldosteronizm əlamətlərini azaldır, spirtin mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini artırır və litiumun toksik təsirini (konsentrasiyanın artması səbəbindən) artırır.
Trandolapril və trisiklik antidepresanlar, neyroleptiklər ilə birgə istifadəsi ilə ortostatik hipotenziya inkişaf riski artır.
Trandolapril qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlarla birlikdə istifadə edildikdə, böyrək funksiyasının pozulması riski artır.
Anjiotenzin çevirici ferment inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə hemodializ zamanı yüksək axınlı poliakrilonitril membranlardan istifadə edərkən anafilaktoid reaksiyalar təsvir edilmişdir. Dializdə olan xəstələrə angiotenzin çevirici ferment inhibitorları təyin edildikdə belə membranların istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Həddindən artıq doza

Trandolaprilin həddindən artıq dozası ilə kəskin arterial hipotenziya, stupor, şok, bradikardiya, böyrək çatışmazlığı, su və elektrolit pozğunluqları və anjiyoödem inkişaf edir.
Müalicə: dərmanın dozasının tamamilə ləğvi və ya azaldılması; mədə və bağırsaqların yuyulması, xəstənin üfüqi vəziyyətə köçürülməsi, qan təzyiqinin diqqətlə izlənilməsi, dövran edən qanın həcminin artırılması üçün tədbirlər görülməsi (salin və digər qan əvəz edən mayelərin qəbulu), dəstəkləyici və simptomatik müalicə: epinefrin (venadaxili və ya dərialtı) ), hidrokortizon (venadaxili), antihistaminiklər. Trandolapril üçün spesifik antidot məlum deyil. Trandolapril və ya trandolaprilatın hemodializ yolu ilə çıxarılmasının mümkünlüyü barədə məlumat yoxdur.

Ümumi düstur

Trandolapril maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

Trandolapril maddəsinin xüsusiyyətləri

Rəngsiz kristal maddə, xloroform, diklorometan və metanolda həll olunur.

Farmakologiya

ACE-ni inhibə edir və vazokonstriktor təsiri olan angiotenzin II-nin əmələ gəlməsini maneə törədir. OPSS, sistemli qan təzyiqi və miyokardın sonrakı yükünü azaldır, damar hipertrofiyasını (aorta, mezenterik və bud arteriyaları) azaltmağa kömək edir. Ürəyin toxuma renin-angiotenzin sistemini inhibə edərək, miokard hipertrofiyasının və sol mədəciyin genişlənməsinin inkişafının qarşısını alır və ya onların reqressiyasına (kardioprotektiv təsir) kömək edir. Miokardın reperfuziya işemik bölgələrində fosfokreatinin səviyyəsini artırır. Böyrəküstü vəzilərdə aldosteronun sintezini maneə törədir, toxumalarda və qanda bradikinini sabitləşdirir (onun qeyri-aktiv peptidlərə qədər deqradasiyası azalır), kallikrein-kinin sisteminin fəaliyyətini artırır, bioloji aktiv maddələrin ifrazını artırır (PGE 2 və PGI 2, natriuretik və vazodilatlayıcı təsir göstərən və böyrək qan axını yaxşılaşdıran endotel rahatlaşdırıcı amil, atrial natriuretik amil. Vazokonstriktor xüsusiyyətinə malik olan arginin-vazopressin və endotelin-1-in əmələ gəlməsini azaldır. Plazmada ACE-nin maksimum inhibisyonu 2-4 saatdan sonra qeydə alınır və 24 saatdan sonra fermentin aktivliyi orijinaldan 80% aşağıda qalır. Hipotenziv təsir tətbiq edildikdən təxminən 1 saat sonra inkişaf edir, 8-12 saatdan sonra maksimuma çatır, 24-36 saata qədər davam edir Terapiya dayandırıldıqdan sonra qanda, ağciyərlərdə, ürəkdə və böyrəklərdə ACE aktivliyi 1 həftə ərzində normallaşır. divar arteriyaları, uzun müddət aşağı qalır. Yüksək effektivlik trandolaprildən 2200 dəfə daha aktiv olan diasid metabolitinin (trandolaprilat) əmələ gəlməsi ilə izah olunur. Postinfarktlı sol mədəciyin disfunksiyası olan xəstələrdə (boşalma payı 35% və ya daha az), 24-50 ay ərzində gündə 4 mq dozada tətbiq edildikdən sonra ürək-damar xəstəliklərindən ümumi ölüm və ölüm hallarının 22 və 25% azalması, ağır ürək çatışmazlığının inkişaf riski 29% və ani ölüm riski 24%. Hesablamalara görə, bu kateqoriyadan olan xəstələrdə gözlənilən ömür orta hesabla 15 ay (27%) artır. Bununla belə, miokard infarktından sonra sağ qalmada əhəmiyyətli yaxşılaşma yalnız ilkin qan təzyiqi 125/90 mm Hg-dən çox olan xəstələrdə qeydə alınıb.

Siçanlar və siçovullar üzərində müvafiq olaraq 25 mq/kq/gün və 8 mq/kq/günə qədər dozada aparılan təcrübələrdə kanserogenlik əlamətləri aşkar edilməmişdir. Mutagen və genotoksik xüsusiyyətlərə malik deyil. Gündə 100 mq/kq-a qədər olan dozalarda (MRDH-dən 1250 dəfə), siçovullarda məhsuldarlığa heç bir mənfi təsir göstərmir. Dovşanlarda gündə 0,8 mq / kq, siçovullarda - 1000 mq / kq / gün və meymunlarda - 25 mq / kq / gün (müvafiq olaraq MRHD-dən 10, 1250 və 312 dəfə) istifadə edildikdə, heç bir teratogen təsir göstərməmişdir. aşkarlandı.. Bununla belə, yadda saxlamaq lazımdır ki, hamiləlik dövründə digər ACE inhibitorlarının təyin edilməsi fetal və neonatal ölüm hallarının artmasına səbəb ola bilər və hamiləliyin II və III trimestrlərində qəbul plasentanın çəkisinin azalması ilə müşayiət olunur, skeletin gecikmiş ossifikasiyası, oliqohidramniozun inkişafı (böyrək funksiyasının azalması səbəbindən), anuriya, döldə böyrək çatışmazlığı, ölümə qədər, ağciyər toxumasının hipoplaziyası, əzaların kontrakturaları və kraniofasiyal deformasiyalar, qapanmaması Botal kanalı və ananın bədəninə toksik təsirlər.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Mütləq bioavailability trandolapril üçün 10% və trandolaprilat üçün təxminən 40-60% təşkil edir. C max trandolapril 1 saatdan sonra, trandolaprilat - 4-10 saatdan sonra əldə edilir.O, plazma zülallarına 80% (trandolapril) və 94% (trandolaprilat) bağlanır. Mədə-bağırsaq traktının və qaraciyərin selikli qişasında hidrolizə (deesterifikasiya) məruz qalır, aktiv trandolaprilat əmələ gəlir ki, bu da açıq bir lipofilliyə malikdir və bu, təkcə qanda deyil, həm də ağciyərlərdə, böyrəklərdə, ACE aktivliyinin azalmasına səbəb olur. xüsusilə ürək və adrenal bezlərdə. Plazma konsentrasiyası sürətlə azalır, T 1/2 0,7-1,3 saatdır.Trandolaprilat 2 və ya 3 fazada ifraz olunur: T 1/2 alfa 3,3-4,5 saat, T 1/2 beta 16-24 saat Terminal T 1/ 2 trandolaprilat 100 saatdan artıqdır (ehtimal ki, ACE membranı ilə kompleksdən ayrıldıqdan sonra aradan qaldırılmasını əks etdirir). Orqanizmdən öd (2/3) və sidiklə (1/3) xaric olur. Böyrək çatışmazlığı fonunda dozaj rejiminə düzəliş lazımdır: glomerular filtrasiya sürəti 30 ml / dəqdən az olduqda və davam edən hemodializ fonunda ilkin və baxım dozası 2 dəfə azaldılır. Qaraciyərin ağır zədələnməsi halında, trandolaprilin plazma konsentrasiyası sağlam insanlardakından təxminən 10 dəfə yüksəkdir. Farmakokinetik parametrlər xəstənin yaşından asılı deyil.

Trandolapril maddəsinin istifadəsi

Arterial hipertenziya (mono və kombinasiya müalicəsi), ürək çatışmazlığı (köməkçi müalicə).

Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq, ACE inhibitorlarını istifadə edərkən anjiyoödem tarixi, hamiləlik, ana südü.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Otoimmün xəstəliyin (sistemik lupus eritematosus, skleroderma və digər sistemik kollagenozlar) olması halında risk-fayda nisbətinin qiymətləndirilməsi zəruridir; beyin və ya koronar qan dövranının pozulması; ağır ürək çatışmazlığı; aorta və mitral stenozu; hipertrofik kardiyomiyopatiya; diabet; bədənin susuzlaşması; hiponatremi; dializ prosedurlarının aparılması; böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu və ya tək böyrəyin arteriyasının stenozu; transplantasiya edilmiş böyrəyin olması; qaraciyər və böyrəklərin disfunksiyası; uşaqlıq (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlikdə kontrendikedir.

Müalicə zamanı dayandırın ana südü ilə qidalanma.

Trandolapril-in yan təsirləri

Yan tərəfdən ürək-damar sistemi və qan (hematopoez, hemostaz): qan təzyiqinin kəskin azalması (xüsusilə su-duz mübadiləsi pozulmuş xəstələrdə, diuretiklərlə müalicə edildikdə), sinə ağrısı, çarpıntılar, bradi- və ya taxikardiya, aritmiya, angina pektorisi, miokard infarktı, hemoglobinin, hematokritin, leyko- və / və ya neytropeniya , aqranulositoz, trombositopeniya, anemiya (bəzi hallarda - hemolitik), eozinofiliya.

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: başgicəllənmə, baş ağrısı, huşunu itirmə, depressiya, yuxu və / və ya balansın pozulması, serebral vuruş, paresteziya, dad hisslərinin itməsi, görmə pozğunluğu, konvulsiyalar.

Həzm sistemindən: qlossit, ağız quruluğu, dispepsiya, qusma, ishal və ya qəbizlik, qarın ağrısı, anormal qaraciyər funksiyası (xolestatik sarılıq, ölümcül nəticə ilə fulminant qaraciyər nekrozu), hepatit, pankreatit, bağırsaq obstruksiyası.

Dərinin tərəfdən: dəri allergik reaksiyaları, psoriatik dəri dəyişiklikləri, döküntü, büllöz pemfiqus, foto həssaslıq, alopesiya.

Genitouriya sistemindən: böyrək funksiyasının pozulması (kəskin böyrək çatışmazlığı, proteinuriya), ödem, zəifləmiş libido, impotensiya.

Tənəffüs sistemindən: quru öskürək, nəfəs darlığı, bronxospazm, bronxit, sinüzit, rinit, yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları.

Əzələ-skelet sistemindən: miyalji, artralji, artrit, konvulsiyalar.

Digərləri: infeksiyaların inkişafı, anjiyoödem, hiperkalemiya, hiponatremi, uremiya, hiperproteinemiya, qan serumunda kreatinin, bilirubin və qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasının artması.

Qarşılıqlı əlaqə

Təsir digər antihipertenziv dərmanlar, o cümlədən beta-blokerlər tərəfindən gücləndirilir (əlavə təsir). oftalmik dozaj formalarından, diuretiklərdən, spirtdən əhəmiyyətli dərəcədə sistemli udulma ilə; zəiflətmək - estrogenlər, NSAİİlər, simpatomimetiklər, renin-angiotensin-aldosteron sistemini aktivləşdirən agentlər. Kalium saxlayan diuretiklər (spironolakton, amilorid, triamteren və s.), siklosporin, kalium əlavələri, duz əvəzediciləri və digər kalium tərkibli maddələr hiperkalemiya riskini artırır. Miyelodepressantlar ölümcül neytropeniya və/və ya aqranulositoz ehtimalını artırır; allopurinol və prokainamid - neytropeniya. Antasidlər absorbsiyanı artırır. Alkoqolun mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini gücləndirir, diuretiklərin səbəb olduğu hiperaldosteronizm və hipokalemiya əlamətlərini azaldır, litiumun toksik təsirini (konsentrasiyasını artırır) artırır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: kəskin arterial hipotenziya, anjiyoödem.

Müalicə: dozanın azaldılması və ya dərmanın tamamilə çıxarılması; mədə yuyulması, xəstəni üfüqi vəziyyətə köçürmək, BCC-ni artırmaq üçün tədbirlər görmək (fizioloji şoran qəbulu, digər qan əvəz edən mayelərin köçürülməsi), simptomatik terapiya: epinefrin (s / c və ya / daxil), antihistaminiklər, hidrokortizon (da). / in).

İdarəetmə marşrutları

içəri.

Trandolapril maddəsi ilə bağlı ehtiyat tədbirləri

Müalicə müntəzəm həkim nəzarəti altında aparılır. Simptomatik hipotenziya riskini azaltmaq üçün müalicənin başlamasından 1 həftə əvvəl davam edən antihipertenziv terapiya, o cümlədən, ləğv edilməlidir. diuretiklərin təyin edilməsi (və ya sonuncunun dozasını əhəmiyyətli dərəcədə azaltmaq) və su-elektrolit balansını tənzimləmək. Terapiya zamanı qan təzyiqinə, periferik qanın tərkibinə nəzarət etmək lazımdır (başlamazdan əvvəl terapiyanın ilk 3-6 ayı və sonra 1 ilə qədər dövri fasilələrlə, xüsusən neytropeniya riski yüksək olan xəstələrdə), protein səviyyəsi, plazma kalium, karbamid azot, kreatinin, böyrək funksiyası, bədən çəkisi, pəhriz. Xolestatik sarılığın inkişafı və qaraciyərin fulminant nekrozunun inkişafı ilə müalicə dayandırılmalıdır. Xüsusilə hipotenziv təsir göstərən ümumi anesteziklərdən istifadə edərkən, cərrahi müdaxilələr (o cümlədən stomatoloji) edərkən diqqətli olmaq lazımdır. Poliakrilonitril metaallil sulfatdan (məsələn, AN69), hemofiltrasiyadan və ya LDL aferezindən (anafilaksi və ya anafilaktoid reaksiyalar inkişaf edə bilər) yüksək performanslı membranlar vasitəsilə hemodializdən çəkinin. Hiposensibilizasiya terapiyası anafilaktik reaksiyaların riskini artıra bilər. Müalicə zamanı spirtli içkilərin istifadəsini istisna etmək tövsiyə olunur. Nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri və peşəsi artan diqqət konsentrasiyası ilə əlaqəli olan insanlar üçün iş zamanı ehtiyatla istifadə edin.

Trandolapril hipertansiyon və ürək çatışmazlığının müalicəsində istifadə edilən inhibitorlardan biridir. Dərman fərqlidir yüksək səviyyə terapiyada təhlükəsizlik, müstəqil olaraq istifadə edilə bilər dərman məhsulu və xəstəliklərin birgə müalicəsində. Qəbul etməyə başlamazdan əvvəl qəbul və dozaj üçün təlimatları diqqətlə oxumaq tövsiyə olunur.

Dərmanın təsviri

Trandolapril qırmızı rəngli tablet və kapsul şəklində mövcuddur. Dərman karton qutularda satılır, içərisində tabletləri olan blisterlər var.

Dərmanın aktiv maddəsi bir tabletdə 2 mq olan trandolaprildir.

Dərmanın tərkibinə qarğıdalı nişastası, povidon, qlükoza monohidrat da daxildir. Kapsulun qabığı jelatin və titan dioksiddən ibarətdir. Dərmanı günəş işığından qorunan yerdə, 30 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda saxlamaq tövsiyə olunur. Dərmanın kimyəvi formulu aşağıda təsvirdə göstərilmişdir.

Fəaliyyət mexanizmi

Trandolapril göstərir aydın hipotenziv təsir, aldosteronun istehsalına müsbət təsir göstərir, onu azaldır. Əksər hallarda kapsullar damarları genişləndirir, daha az dərəcədə damarlara təsir göstərir.

Dərman qəbul etmək oruc yükünü azalda bilər. Trandolapril bradikinin deqradasiya səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Normal plazma renin səviyyəsi ilə qan təzyiqi azalmağa başlayır. Dərmanla uzun bir müalicə kursu miyokard hipertrofiyası və arterial divarların simptomlarını aradan qaldırır.

Dərmanın qəbulu böyrək qan axını artırır, bu da öz növbəsində qan tədarükünü və miyokardın oksigenləşməsini yaxşılaşdırır. Kapsulların qəbulu bədəndə kaliumun tutulmasına səbəb ola bilər.

Trandolapril trombositlərin yığılmasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Kapsulların xəstənin bədəninə nəzərəçarpacaq təsiri ilk dozadan 2 gün sonra müşahidə olunur. Trandolapril ömrü uzadır və mədəcik disfunksiyasının inkişafını ləngidir.

Kapsullar sürətlə sorulur və yemək zamanı və ya yeməksiz qəbul edilə bilər. Bu, dərmanın effektivliyinə təsir göstərmir.

Dərman böyrəklərin və bağırsaqların köməyi ilə bədəndən çıxarılır. Aktiv komponentlər ana südünə nüfuz edə bilər, bu da qidalanma zamanı dərman qəbul etməkdə məhdudiyyətlərin səbəbidir.

Göstərişlər və tətbiq üsulu

Trandolapril lazımdır xəstə arterial hipertenziya və ya ürək çatışmazlığından əziyyət çəkirsə qəbul edin. Kapsullar şifahi olaraq qəbul edilir, çeynəmədən kifayət qədər miqdarda maye ilə yuyulmalıdır. Siz qida qəbuluna diqqət etmədən dərman qəbul edə bilərsiniz.

Dərmanın dozası fərqli ola bilər, lakin bundan asılı olmayaraq, kapsulları gündə yalnız bir dəfə qəbul edə bilərsiniz. Dərman təxminən eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Dərmanın dozası xəstənin ümumi vəziyyətindən və xəstəliyin növündən asılı olaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilir.

Trandolapril istifadə qaydaları:

• Hipertoniya ilə - dərmanın ilkin dozası gündə 0,5 mq ilə 2 mq arasında dəyişir. Bir şərtlə ki, xəstənin qaraciyər və böyrəklərində, eləcə də ürək-damar sistemində heç bir pozğunluq olmasın. Dozaj kapsullarla birlikdə qəbul etməyən xəstələr üçün göstərilir. Afrikalı Amerikalılar üçün başlanğıc doza 2 mq-dır. Minimum 0,5 mq qəbul bu vəziyyətdə təsirli deyil. İstədiyiniz terapevtik effekt əldə edilmədikdə, doza gündə 4-8 mq-a qədər artırılır. Ancaq bu, qəbuldan 2-3 həftə sonra edilməlidir.

Xəstənin vəziyyətində yaxşılaşma olmadıqda, digər dərmanlardan, o cümlədən kalsium kanal blokerlərindən istifadə edərək kombinasiya terapiyası təyin edilir;

• Miokard infarktından sonra və ventrikulyar disfunksiya halında kapsullar infarktdan bir neçə gün sonra qəbul edilə bilər, başlanğıc doza gündə 0,5-1 mq təşkil edir. Sonra doza tədricən 4 mq-a qədər artır. Xəstə gündə dərmanın mq miqdarının artmasına dözmürsə, o zaman dərman müvəqqəti dayandırıla və ya gündə 1 mq istifadəyə qaytarıla bilər;
• Yaşlı xəstələr tərəfindən Trandolapril qəbulu - xəstələrdə qaraciyər funksiyası pozulmazsa, istifadə olunan dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Həddindən artıq ehtiyatla, ürək qüsurları, böyrək çatışmazlığı olan və ya diüretik dərmanlar qəbul edərkən qəbulun dozasını artırmaq lazımdır;

• Digər diuretiklər qəbul edərkən - ağır su-duz balansı pozğunluğu olan xəstələr üçün kapsullarla müalicə kursunun başlamasından bir neçə gün əvvəl diuretiklər ləğv edilir. Bu, hipertansiyonun eyni vaxtda inkişaf riskini azaldacaq;
• Ürək çatışmazlığında - dərmanın ilkin dozası 0,5 mq olacaq. Xəstə xəstəxanada daimi həkim nəzarəti altında olmalıdır. Nə vaxt müsbət reaksiya bədən dozası artırıla bilər;
• Böyrək çatışmazlığında - xəstəliyin yüngül simptomları olan xəstələr üçün doza düzəldilmir. Kreatinin klirensinin səviyyəsi 30 ml / dəq-ə çatarsa, ilkin doza gündə 0,5 mq-dan çox olmamalıdır. Sonra həkimin təyin etdiyi kimi tədricən yüksələ bilər;
• Qaraciyər çatışmazlığı halında, Trandolapril ilə müalicə həddindən artıq ehtiyatla təyin edilir, tədricən artım ehtimalı ilə minimum 0,5 mq doza istifadə olunur. Terapiya bir həkim nəzarəti altında aparılır.

Dərman nə vaxt qadağandır?

Kapsulaların istifadəsinə əks göstərişlər dərman komponentlərinə fərdi dözümsüzlük, anjiyoödemin olması, qeyri-kafi yaşdır (18 yaşa qədər).

Dərmanın aktiv komponentləri ana südünə və plasental maneəyə nüfuz edə bilər, buna görə də Trandolapril qəbul etmək yalnız bir qadın tərəfindən istifadənin faydaları uşaq üçün mümkün risklərdən dəfələrlə artıq olduqda son çarə kimi təyin edilə bilər.

Dərmanın həddindən artıq dozası halında taxikardiya, şok, qan təzyiqinin kəskin azalması və elektrolit pozğunluqları müşahidə olunur. Bu vəziyyətdə, kapsul qəbulunu və simptomatik müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Tədqiqatlar göstərir ki, dərmanın istifadəsi aşağıdakı yan təsirlərə səbəb ola bilər:

Vacib məlumat

Kapsulaların qəbulu başgicəllənməyə və konsentrasiyanın azalmasına səbəb ola bilər, buna görə də müalicə zamanı sürücülük və insandan sürətli reaksiya tələb edən mexanizmlərlə işləməyi dayandırmaq tövsiyə olunur. Trandolapril qəbul edərkən yan təsirlərə səbəb ola biləcək spirtli içkilərdən imtina etmək lazımdır.

etmək də tövsiyə olunur sağlam yemək və pəhrizinizlə bağlı həkiminizin göstərişlərinə əməl edin. Müalicə zamanı çəkiyə nəzarət etmək, norma daxilində olduqda onu düzgün səviyyədə saxlamaq, həddindən artıq olduqda isə onu azaltmaq vacibdir.

Trandolapril digər dərmanlarla birlikdə qəbul edilə bilərmi?

Kapsullar və digər dərmanlarla kompleks müalicə dərmanlar arasında düzgün seçilmiş birləşməni tələb edir, əks halda onlar bir-birinin hərəkətini maneə törədə və inkişafa səbəb ola bilər. yan təsirlər. Trandolapril-in digər diuretiklərlə birlikdə qəbulu hipotenziv təsirin artmasına səbəb ola bilər.

Tərkibində kalium olan preparatlar böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün təhlükəli ola bilər. Buna görə kompleks terapiya fərdi dozaj seçimi ilə bir həkim nəzarəti altında aparılmalıdır.

Qan şəkərinin səviyyəsini azaltmağa yönəlmiş kapsulların və dərmanların eyni vaxtda istifadəsi hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Tərkibində litium olan dərmanlar - litiumun bədəndən daha az çıxarılmasına səbəb olur.

Trandolapril - qiymətlər və analoqlar

Kapsulların qəbulu bədəndən mənfi reaksiyalara səbəb olarsa, onu oxşar təsir göstərən oxşar vasitələrlə əvəz etməyə cəhd edə bilərsiniz:

• Quinafar;
• Akurenal;
• Berlipril;
• Vitopril;
• Dapril;

ACE inhibitorları ürək çatışmazlığı və hipertansiyonun müalicəsində ən çox istifadə olunur.

Trandolapril ACE inhibitorudur.

Hipotenziv və vazodilatator təsiri olan bu komponent miokard infarktından sonra ÜÇ-nin ikincil profilaktikası, hipertoniya və CHF müalicəsi üçün preparatların tərkibinə daxildir.

Trandolapril əsaslı dərmanlar yetkin xəstələr üçün təyin edilir. Apteklərdən reseptə uyğun olaraq buraxılır.

farmakoloji təsir göstərir

Bu ACE inhibitorudur. Vazodilatator və hipotenziv təsir göstərir. Anjiotenzin II-nin meydana gəlməsini boğmağa kömək edir, aldosteronun salınmasını azaldır.

Damarları arteriyalardan daha az dərəcədə genişləndirir. Post- və preload, qan təzyiqi, OPSS azaldır. Ürək sürətində refleks artım yoxdur. Propilen qlikolun sintezini artırır, bradikinin parçalanmasını azaldır.

Plazma renin fəaliyyəti ilə hipotenziv təsir arasında heç bir əlaqə yoxdur: hormonun normal və ya azaldılmış konsentrasiyalarında, toxuma renin-angiotenzin sistemlərinə təsiri səbəbindən qan təzyiqi azalır. Uzun müddət istifadəsi ilə miyokard hipertrofiyasının şiddəti, rezistiv tipli arteriyaların divarları azalır.

Böyrək, koronar qan axını artırır. İşemik miokardın qan tədarükünün yaxşılaşmasına gətirib çıxarır. Miokardın reperfuziya işemik zonalarında fosfokreatinin konsentrasiyasını artırır.

Kaliumun xaric olmasını ləngidir, diurezi artırır. Trombositlərin yığılmasını azaldır. Miokard infarktı keçirmiş insanlarda LV disfunksiyasının inkişafını ləngidir. CHF olan xəstələrdə ömrü uzadır.

İki gün ərzində qan təzyiqində nəzərəçarpacaq azalma müşahidə olunur.

Mədə-bağırsaq traktından sorulması sürətlidir. Qida ilə qəbul edildikdə bioavailability dəyişmir. Ana südü ilə xaric olur. Böyrəklər (33%) və bağırsaqlar (67%) vasitəsilə xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Trandolapril CHF (kombinasiya terapiyasının tərkib hissəsi kimi), arterial hipertansiyonun müalicəsi, həmçinin miyokard infarktından sonra ürək çatışmazlığının ikincil profilaktikası üçün təyin edilir.

İdarəetmə üsulu

Trandolapril kapsulları yemək vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir, maye ilə yuyulur. Onları bütöv ud. Həkimin nə qədər mq Trandolapril təyin etməsindən asılı olmayaraq, dərman gündə bir dəfə eyni vaxtda qəbul edilir.

Bir mütəxəssis dərmanın fərdi dozasını seçməlidir.

Buraxılış forması, tərkibi

Kapsullarda və ya tabletlərdə mövcuddur. Aktiv tərkib hissəsi trandolaprildir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Trandolapril-in təsiri alkoqollu içkilər, diuretiklər və beta-blokerlər də daxil olmaqla digər antihipertenziv preparatlarla gücləndirilir.

Trandolapril NSAİİ-lərin, estrogenlərin və renin-angiotensin-aldosteron sistemini aktivləşdirən dərmanların təsirini zəiflədir.

Miyelodepressantlar aqranulositoz və/və ya ölümcül neytropeniyanın inkişaf ehtimalını artırır; prokainamid və allopurinol - neytropeniya.

Kalium saxlayan diuretiklər (triamteren, amilorid, spironolakton və s.), kalium preparatları və digər kalium tərkibli maddələr, duz əvəzediciləri və siklosporin hiperkalemiya ehtimalını artırır.

Antasidlər absorbsiyanı artırır.

Trandolapril alkoqolun mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini gücləndirir, konsentrasiyasını artırmaqla litiumun toksik təsirini artırır, diüretik səbəb olan hipokalemiyanı və hiperaldosteronizm simptomlarını azaldır.

Yan təsirlər

Həddindən artıq doza

Anjiyoödem və kəskin arterial hipotenziya ilə özünü göstərir.

Dərmanın tamamilə çıxarılması və ya onun dozasının azaldılması, mədə yuyulması, xəstənin üfüqi vəziyyətə salınması, BCC-nin artırılması üçün tədbirlər görülməsi (digər qan əvəz edən mayelərin köçürülməsi, şoran məhlulunun tətbiqi) ilə müalicə olunur.

Simptomatik terapiya hidrokortizon (in / in), epinefrinin (in / in və ya s / c) tətbiqini, həmçinin antihistaminiklərin təyin edilməsini əhatə edir.

Əks göstərişlər

Trandolapril hamilə qadınlara, trandolapril və ya digər ACE inhibitorlarına qarşı həssaslığı olan insanlara, tibb bacısı xəstələrinə təyin edilmir.

Ehtiyatlı olmaq, dərmanı aşağıdakı hallarda istifadə etməyi tələb edir:

Hamiləlik zamanı

Hamilə xəstələrə təyin edilməsi yolverilməzdir.

Terapiya zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılır.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Üç il 30 dərəcəyə qədər temperaturda saxlanılır.

Qiymət

Dərmanın qiyməti onun ticarət adı ilə müəyyən edilir. Tərkibində trandolapril olan dərmanların təxmini qiyməti Rusiyada, 500 r-dir. qablaşdırma üçün.

Tərkibində trandolapril olan preparatlar, Ukraynada 60 ilə 850 UAH arasında dəyişən qiymətlərlə satılır. bir paket üçün.

Analoqlar

Trandolapril-in analoqlarına Gopten, Trandolapril Ratiopharm, həmçinin əlavə olaraq verapamil ehtiva edən birləşmiş dərman Tarka daxildir.

Tərkibində Trandolapril olan preparatlar (Trandolapril, ATC kodu (ATC) C09AA10)

Gopten (Trandolapril) - istifadə üçün rəsmi təlimat. Reçeteli dərman, məlumat yalnız səhiyyə işçiləri üçün nəzərdə tutulub!

Klinik-farmakoloji qrup:

Angiotenzin çevirən fermentin (ACE) inhibitoru

farmakoloji təsir göstərir

Sulfhidril qrupu olmayan bir karboksil qrupu olan peptid olmayan ACE inhibitoru. Sürətli absorbsiyadan sonra trandolapril uzun dövran edən aktiv metabolit olan trandolaprilat əmələ gətirmək üçün qeyri-spesifik hidrolizə məruz qalır. Trandolaprilat ACE-yə yüksək yaxınlığa malikdir. Onun bu fermentlə qarşılıqlı əlaqəsi doymuş bir prosesdir.

Dərmanın istifadəsi angiotenzin II, aldosteron və atrial natriuretik amilin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur, nəticədə plazma renin aktivliyi və angiotenzin I konsentrasiyası yüksəlir.

Trandolapril, RAAS modulatoru olaraq, BCC və qan təzyiqinin tənzimlənməsində əhəmiyyətli rol oynayır, bu da onun antihipertenziv təsirini ən çox müəyyən edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə dərmanın adi terapevtik dozalarda istifadəsi qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına, ürəyə əvvəlcədən və sonrakı yüklənməyə səbəb olur. Aşkar bir antihipertenziv təsir tətbiq edildikdən 1 saat sonra müşahidə olunur, 8 ilə 12 saat arasında maksimuma çatır və 24 saata qədər davam edir.

Trandolapril miokard hipertrofiyasının şiddətini azaldır, sol mədəciyin disfunksiyasının inkişafını ləngidir, bu da ümumiyyətlə ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə gözlənilən ömür müddətini artırır.

Farmakokinetikası

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Bioavailability 40-60% təşkil edir və qida qəbulundan asılı deyil. Qan plazmasında trandolapril Cmax 30 dəqiqədən sonra müşahidə olunur. Trandolapril plazmadan çox tez yox olur və onun T1/2 1 saatdan azdır.Plazmada trandolapril AÇF inhibitoru olan trandolaprilata hidrolizdən keçir. Plazmada trandolaprilatın Cmax-a çatma vaxtı 4-6 saatdır və əmələ gələn trandolaprilatın miqdarı qida qəbulundan asılı deyil.

Paylanma

Trandolaprilatın plazma zülallarına bağlanması 80%-dən çoxdur. Qan dövran edən trandoprilatın böyük hissəsi albuminlə birləşir; bağlayıcı qeyri-doymuşdur.

Dərmanı gündə bir dəfə istifadə edərkən, sağlam könüllülərdə, həmçinin arterial hipertansiyonu olan gənc və yaşlı xəstələrdə tarazlıq vəziyyəti təxminən 4 gündən sonra əldə edilir.

Metabolizm

Qaraciyərdə aktiv metabolit - trandolaprilat meydana gətirmək üçün metabolizə olunur.

yetişdirmə

Effektiv T1/2 16-24 saat, terminal T1/2 isə dozadan asılı olaraq 47 ilə 98 saat arasında dəyişir. Terminal faza, ehtimal ki, trandolaprilin ACE ilə qarşılıqlı təsirinin kinetikasını və meydana gələn kompleksin dissosiasiyasını əks etdirir.

Trandolapril dozasının 10-15%-i sidikdə dəyişməmiş trandolaprilat şəklində xaric olunur. Etiketli trandolapril oral tətbiq edildikdən sonra radioaktivliyin 33%-i sidikdə, 66%-i isə nəcisdə olur.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

Trandolaprilatın böyrək klirensi CC ilə xətti korrelyasiya olunur. CC 30 ml / dəqdən az olan xəstələrdə trandolaprilatın plazma konsentrasiyalarında əhəmiyyətli artım var. Xroniki xəstələrdə dərmanın təkrar istifadəsi ilə böyrək çatışmazlığı tarazlıq vəziyyətinə də böyrək funksiyasının pozulma dərəcəsindən asılı olmayaraq 4 gündən sonra çatılır.

GOPTEN® dərmanının istifadəsinə göstərişlər

• əsas arterial hipertansiyon;
• ürək çatışmazlığı (inkişafından sonra 3-cü gündə sol mədəciyin ejeksiyon fraksiyasının azalması ilə miokard infarktından sonra ikincil profilaktika).

Dozaj rejimi

Kapsullar yeməklə və ya yeməksiz qəbul edilməli, bol maye ilə bütöv şəkildə udulmalıdır.

Dozanın ölçüsündən asılı olmayaraq, Gopten® gündə bir dəfə təyin edilir. Dərman eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Dərmanın fərdi dozasının seçimi həkim tərəfindən aparılmalıdır.

Diuretik qəbul etməyən, böyrək və qaraciyər funksiyası normal olan və xroniki ürək çatışmazlığı olmayan arterial hipertansiyonlu xəstələrdə ilkin doza gündə 0,5-1 mq ilə 2 mq arasında dəyişir. Yalnız az sayda xəstələrdə 0,5 mq dozanın klinik cəhətdən effektiv olduğu ortaya çıxdı. Dozanın ikiqat artırılması dərmanı gündə maksimum 4-8 mq dozaya qədər qəbul etdikdən 1-4 həftə sonra mümkündür. Gopten-in gündə 4-8 mq dozada qəbul edilməsinə təsir olmadıqda, diuretiklər və/və ya kalsium kanal blokerləri ilə kombinasiya terapiyası nəzərdən keçirilməlidir.

Sol mədəciyin disfunksiyası olan xəstələrdə Gopten ilə müalicə kəskin miokard infarktından sonra 3-cü gündən başlana bilər. İlkin doza gündə 0,5-1 mq təşkil edir, sonra tək gündəlik doza tədricən 4 mq-a qədər artırılır. Terapiyanın dözümlülüyündən (məhdud nöqtə arterial hipotenziyanın inkişafıdır) asılı olaraq, dozanın artırılması müvəqqəti olaraq dayandırıla bilər. Nitratlar və diuretiklər də daxil olmaqla, vazodilatatorlarla eyni vaxtda terapiya zamanı arterial hipotansiyonun inkişafı onların dozasının azaldılmasına səbəb olur. Qoptenin dozası yalnız eyni vaxtda aparılan müalicənin nəticəsiz qalması və ya dəyişdirilməsi mümkün olmadıqda azaldılmalıdır.

Böyrək funksiyası olmayan və ya pozulmuş xroniki ürək çatışmazlığı və arterial hipertansiyonu olan xəstələrdə ACE inhibitorları ilə müalicəyə başladıqdan sonra arterial hipotenziya simptomları qeyd edildi. Bu qrup xəstələrdə terapiya yaxın həkim nəzarəti altında bir xəstəxanada gündə 0,5-1 mq dozada Gopten qəbul etməklə başlamalıdır.

Renin-angiotezin sisteminin aktivləşməsi riski olan xəstələrdə (yəni su-duz mübadiləsi pozulmuş xəstələrdə) arterial qanaxma ehtimalını azaltmaq üçün Goptenin 0,5 mq dozada təyin edilməsindən 2-3 gün əvvəl diuretiklər dayandırılmalıdır. hipotenziya. Daha sonra zərurət yaranarsa, diuretik terapiya yenidən başlana bilər.

Böyrək və qaraciyər funksiyası normal olan yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Xroniki ürək çatışmazlığı, qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş, diuretiklər qəbul edən yaşlı xəstələrdə ehtiyatla və qan təzyiqi nəzarəti altında Goptenin dozası artırılmalıdır.

Orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30-70 ml / dəq) Gopten'i adi dozada qəbul etmək tövsiyə olunur. CC 10 ilə 30 ml / dəq arasında ilkin doza gündə 1 dəfə 0,5 mq təşkil edir; lazım gələrsə, doza artırıla bilər. QC ilə< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Dializ zamanı trandolaprilat və ya trandolaprilatın xaric edilməsi ehtimalı dəqiq müəyyən edilməmişdir, lakin dializ zamanı trandolaprilat konsentrasiyasının azalacağını gözləmək olar ki, bu da qan təzyiqinə nəzarətin itirilməsinə səbəb ola bilər. Buna görə dializ zamanı dərmanın dozasının mümkün düzəldilməsi (lazım olduqda) ilə qan təzyiqinin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə qaraciyərin metabolik funksiyasının azalması səbəbindən həm trandolapril, həm də onun aktiv metaboliti olan trandolaprilatın (daha az dərəcədə) plazma səviyyələrində artım müşahidə oluna bilər. Müalicə yaxın tibbi nəzarət altında gündə 0,5 mq ilə başlayır.

Yan təsir

Cədvəldə trandolaprillə aparılan uzunmüddətli klinik tədqiqatlarda müşahidə edilmiş mənfi reaksiyalar göstərilir. Bütün reaksiyalar orqan sistemləri və tezliyi ilə paylanır:

Faza IV klinik sınaqlarda və ya marketinqdən sonrakı təcrübədə bildirilmiş digər klinik əhəmiyyətli mənfi hadisələr:

Hemopoetik sistemdən: aqranulositoz, leykopeniya, pansitopeniya.

Allergik reaksiyalar: qaşınma və döküntü, anjiyoödem daxil olmaqla, həssaslıq reaksiyaları.

Yan tərəfdən tənəffüs sistemi: təngnəfəslik, bronxit.

Yan tərəfdən həzm sistemi: ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, ishal, ağız quruluğu, qaraciyər fermentlərinin artması (ACT və ALT daxil olmaqla).

Dermatoloji reaksiyalar: alopesiya, artan tərləmə.

Sidik sistemindən: artmış qalıq karbamid azotu və serum kreatinin.

Digər: qızdırma.

Aşağıdakılar bütün ACE inhibitorları ilə bildirilmiş mənfi hadisələrdir:

Hemopoetik sistemdən: pansitopeniya.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: keçici işemik hücumlar, vuruş.

Ürək-damar sistemindən: angina pektorisi, miokard infarktı, AV blokadası, bradikardiya, ürəyin dayanması, taxikardiya.

Həzm sistemindən: pankreatit.

Dermatoloji reaksiyalar: eritema multiforme, Stevens-Johnson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz.

Əzələ-skelet sistemindən: miyalji.

Yan tərəfdən laboratoriya tədqiqatı: hemoglobin səviyyəsinin azalması, hematokritin azalması.

GOPTEN® dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

• anjiyoödem, o cümlədən. ACE inhibitorları ilə əvvəlki müalicə zamanı qeyd edildi;
• irsi/idiopatik anjioödem;
• hamiləlik;
• laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma);
• uşaq və yeniyetməlik 18 yaşa qədər;
• dərmana qarşı yüksək həssaslıq.

Dərman aorta stenozu və ya sol mədəciyin çıxış yolunun obstruksiyası olan xəstələrə təyin edilməməlidir.

GOPTEN® preparatının hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə (ana südü ilə qidalanma) istifadəsi kontrendikedir.

Gopten ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl hamiləlik istisna edilməli və müalicə zamanı hamiləlikdən çəkinmək lazımdır. Hamiləliyin orta və ya gec dövründə ACE inhibitorlarının istifadəsi anuriya və ya böyrək çatışmazlığı ilə müşayiət olunan oliqohidramnioz və neonatal hipotenziya ilə əlaqələndirilir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə müalicə 0,5 mq dozadan başlayır, sonra isə klinik effektivlikdən asılı olaraq tədricən artırılır.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə

Orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30-70 ml / dəq) Gopten adi dozada tövsiyə olunur. CC 10 ilə 30 ml / dəq arasında ilkin doza gündə 1 dəfə 0,5 mq təşkil edir; onu tədricən 2 mq-a qədər artırın. Kreatinin klirensi ilə<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Xüsusi Təlimatlar

Trandolapril qaraciyərdə aktiv formasına çevrilən bir ön dərmandır, buna görə də qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir, onlar diqqətlə izlənilməlidir.

Ağırlaşmamış arterial hipertenziyası olan xəstələrdə Goptenin ilk dozasını qəbul etdikdən sonra, eləcə də onun artırılmasından sonra klinik simptomlarla müşayiət olunan arterial hipotenziyanın inkişafı qeyd edildi. Uzun müddətli diuretik terapiya, duzun məhdudlaşdırılması, dializ, ishal və ya qusma nəticəsində maye və duz çatışmazlığı olan xəstələrdə hipotenziya riski daha yüksəkdir. Belə xəstələrdə Gopten ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl diuretik terapiya dayandırılmalı və BCC və/və ya duzun tərkibi artırılmalıdır.

ACE inhibitorları ilə müalicə edildikdə, aqranulositoz və sümük iliyinin supressiyası halları təsvir edilmişdir. Bu mənfi hadisələr böyrək funksiyasının pozulması ilə, xüsusən də birləşdirici toxuma diffuz xəstəlikləri olan xəstələrdə daha çox müşahidə olunur. Belə xəstələrdə (məsələn, SLE və ya sistemli skleroderma ilə) qanda leykositlərin sayını və sidikdə protein tərkibini, xüsusən böyrək funksiyası pozulmuş və kortikosteroidlər və antimetabolitlərlə müalicə zamanı mütəmadi olaraq nəzarət etmək məsləhət görülür.

Trandolapril istifadəsi üzün, ətrafların, dilin, farenks və / və ya qırtlağın anjiyoödemine səbəb ola bilər.

Diuretiklər qəbul edən bəzi xəstələrdə (xüsusilə son zamanlarda) trandolapril təyin edildikdən sonra qan təzyiqində kəskin azalma müşahidə olunur.

Ağır böyrək çatışmazlığında trandolapril dozasının azaldılması tələb oluna bilər; böyrək funksiyasına diqqətlə nəzarət edilməlidir.

Böyrək çatışmazlığı, xroniki ürək çatışmazlığı, ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək işləyən böyrəyin arteriyasının birtərəfli stenozu olan xəstələrdə böyrək funksiyasının pisləşməsi riski yüksəkdir. Böyrək xəstəliyi olmayan arterial hipertenziyası olan bəzi xəstələrdə trandolapril diuretik ilə birlikdə təyin edildikdə, qanda karbamid azotunun və serum kreatinin səviyyəsinin artması müşahidə edilə bilər. Proteinuriya baş verə bilər.

Arterial hipertenziyası olan xəstələrdə, eyni zamanda böyrək funksiyası pozulmuşsa, Gopten istifadəsi zamanı hiperkalemiya baş verə bilər.

Arterial hipotenziyaya səbəb olan dərmanların istifadəsi ilə əməliyyat və ya ümumi anesteziya zamanı trandolapril renin kompensasiyalı ifrazı ilə əlaqəli angiotenzin II-nin ikincili formalaşmasını maneə törədə bilər.

ACE inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə hemodializ zamanı yüksək keçirici poliakrilonitril membranlardan istifadə edildikdə, anafilaktoid reaksiyalar təsvir edilmişdir. Hemodializdə olan xəstələrə ACE inhibitorları təyin edilərkən belə membranların istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Pediatrik istifadə

Goptenin uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi öyrənilməmişdir, ona görə də onun uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Trandolaprilin farmakoloji xüsusiyyətlərinə əsasən, nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya mürəkkəb mexanizmlərlə işləmək qabiliyyəti dəyişməməlidir. Bununla belə, bəzi xəstələrdə alkoqollu içkilər qəbul edərkən, xüsusən ACE inhibitorları ilə müalicənin ilkin mərhələlərində və ya bir dərmanı digəri ilə əvəz edərkən qanda etanolun səviyyəsinin artması müşahidə edilə bilər və onun xaric edilməsi yavaşlaya bilər. Nəticədə spirtin təsiri arta bilər. Buna görə, alkoqol ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, ilk dozadan sonra və ya Gopten dozasının bir neçə saat ərzində əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya mexanizmlərlə işləmək tövsiyə edilmir.

Həddindən artıq doza

Mümkün simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması, şok, stupor, bradikardiya, elektrolit pozğunluğu, böyrək çatışmazlığı.

dərman qarşılıqlı təsiri

Diuretiklər və ya digər antihipertenziv agentlər eyni vaxtda istifadə edildikdə trandolaprilin hipotenziv təsirini gücləndirə bilər. Adrenoblokatorlar trandolapril ilə birlikdə yalnız ciddi nəzarət altında istifadə edilməlidir.

Trandolapril və kalium preparatları, kalium saxlayan diuretiklər (spironolakton, amilorid, triamteren) ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, xüsusilə böyrək funksiyasının pozulması halında qan zərdabında kaliumun konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artması müşahidə olunur. Trandolapril tiazid diuretikləri istifadə edərkən kalium itkisini azalda bilər.

Trandolapril-in hipoqlikemik dərmanlarla (insulin və ya oral hipoqlikemik preparatlar) eyni vaxtda istifadəsi sonuncunun təsirini gücləndirə və hipoqlikemiya riskinin artmasına səbəb ola bilər.

Trandolapril və litium preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə qan serumunda litiumun konsentrasiyası onun ifrazının pisləşməsi səbəbindən artır.

Trandolapril inhalyasiya anesteziyası üçün vasitələrlə eyni vaxtda istifadəsi ilə hipotenziv təsirin artması qeyd olunur.

Trandolapril və sitostatiklər, sistemik kortikosteroidlər və immunosupressiv dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə leykopeniyanın inkişaf riski artır.

Miokard infarktı keçirmiş sol mədəciyin çatışmazlığı olan xəstələrdə trandolapril ilə trombolitiklər, asetilsalisil turşusu, beta-blokerlər, kalsium kanal blokerləri, nitratlar, antikoaqulyantlar və ya diqoksin ilə qarşılıqlı təsirinin klinik cəhətdən əhəmiyyətli əlamətləri yox idi.

Apteklərdən buraxılış şərtləri

Dərman reseptlə verilir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Siyahı B. Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə, 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlanılmalıdır. Raf ömrü - 4 il.