Päritoluriik

Tooterühm

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum)

Vabastamise vormid

• 12 - blistrid (1) - papppakendid. 2 ml - ampullid (6) - kontuurplastpakend (1) - papppakendid. pakend 30 kapslit

Annustamisvormi kirjeldus

• Kapslid Intramuskulaarse süstelahuse lahus on selge, värvitu või peaaegu värvitu, lõhnatu või peaaegu lõhnatu. Tabletid

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Eritingimused

Ühend

• 1 ml 1 amp. Sulpiriid 50 mg 100 mg Abiained: väävelhape, naatriumkloriid, süstevesi.

Eglonili näidustused kasutamiseks

• Ägedad ja kroonilised psühhoosid (letargia, deliirium, segasus, agrammatism, abulia), skisofreenia; neurootilised seisundid, millega kaasneb letargia; psühhosomaatilised sümptomid (eriti koos peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool ja hemorraagiline rektokoliit).

Eglonili vastunäidustused

• Ülitundlikkus, feokromotsütoomi kahtlus.

Egloniil (sulpiriid) on antipsühhootiline antipsühhootikum, mida kasutatakse psühhosomaatiliste häirete (anorexia nervosa, hallutsinosis, buliimia, amentia, alkoholism, involutsiooniline hüsteeria, erineva päritoluga depressioon jne) raviks. Eglonili on psühhosomaatiliste häirete ravis laialdaselt kasutatud enam kui kaks aastakümmet. Seda eristab teistest antipsühhootikumidest soovimatute kõrvalreaktsioonide vähene esinemissagedus, samuti stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile: ravim kosutab, parandab meeleolu ja üldist psühho-emotsionaalset tausta. Ravimi peamised toimed on antiasteeniline, anksiolüütiline, antidepressant, antihüpokondria. Tuleb märkida, et Eglonili antidepressantide ja anksiolüütilise toime raskusaste on võrreldav klassikaliste antidepressantide ja anksiolüütikumide omaga. Eglonili kliinilised uuringud on tõestanud selle efektiivsust abi kardioloogiliste, pulmonoloogiliste, dermatoloogiliste, neuroloogiliste, gastroenteroloogiliste haiguste ravis. Ravimi ohutus ja hea talutavus määravad ette selle omadused, nagu sõltuvuse puudumine, ülekaaluka mõju puudumine töövõimele. päeval, puudub maksa- ja neerutoksilisus. soovimatu kõrvalmõjud(peamiselt ekstrapüramidaalsed häired) on ravimi võtmisel suhteliselt haruldased ja kaovad kohe pärast ravimravi lõpetamist.

Enamikul juhtudel tekivad need submaksimaalsete ja maksimaalsete annuste võtmisel. Patsiendid, kellel on juba ekstrapüramidaalsed häired (parkinsonism), samuti eakad inimesed peavad Eglonili võtma äärmise ettevaatusega ja arsti järelevalve all. Raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada poole võrra (võimalik alternatiiv on vahelduv ravikuur). Üks Eglonili omadusi on krambivalmiduse läve vähenemine, millega tuleb arvestada ravimi väljakirjutamisel epilepsiahaigetele. Eglonil ei sobi kokku etanooliga, seetõttu tuleks ravi ajal vältida alkoholi tarvitamist. Eglonili võtmise ajal on soovitatav välistada tegevused, mis on seotud suurenenud tähelepanu ja keskendumisega (auto juhtimine, potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamine). Ravimi inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile tugevneb, kui seda kasutatakse koos opioidide, rahustite, klonidiini, uinutite ja tsentraalsete köhavastaste ravimitega. Eglonil võimendab kooskasutamisel antihüpertensiivsete ainete toimet ja suurendab ortostaatilise hüpotensiooni riski. Levodopa vähendab Eglonili efektiivsust. Liitiumkarbonaat ja fluoksetiin, kui neid kasutatakse koos Egloniliga, suurendavad ekstrapüramidaalsete reaktsioonide tekke riski.

Farmakoloogia

Antipsühhootiline aine (neuroleptikum) asendatud bensamiidide rühmast. Sellel on mõõdukas antipsühhootiline ja antidepressantne toime koos aktiveeriva toimega. Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud tsentraalsete dopamiini D 2 retseptorite selektiivse blokeerimisega. Rahustav toime on nõrgalt väljendunud, alfa-blokeeriv toime on madal ja praktiliselt ei põhjusta antimuskariinset toimet. Põhjustab harva ekstrapüramidaalseid häireid, seetõttu viitab see "ebatüüpilistele" antipsühhootikumidele. Soodustab mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandiliste kahjustuste paranemist.

Farmakokineetika

Pärast sulpiriidi i / m manustamist annuses 100 mg saavutatakse Cmax plasmas 30 minuti pärast, pärast suukaudset manustamist annuses 200 mg - 4,5 tunni pärast.Suukaudne biosaadavus on 25-35% ja seda iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus.

Sulpiriidi plasmakontsentratsioon on võrdeline annusega.

Seondumine plasmavalkudega ei ületa 40%. Sulpiriid tungib kiiresti kõigisse keha kudedesse, kiiremini - maksa ja neerudesse, aeglasemalt - ajukoesse (peamine kogus koguneb hüpofüüsi). Rinnapiimaga eritub 0,1% sulpiriidi ööpäevasest annusest.

Eritub neerude kaudu muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooni teel (92%). Üldine kliirens (reeglina võrdne neerude kliirensiga) on 126 ml/min. T 1/2 - umbes 7 tundi.

Vabastamise vorm

Tabletid on valget või kergelt kollakat värvi, ühel küljel on katkestusjoon ja teisel küljel on tähis "SLP200".

Abiained: kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, metüültselluloos, kolloidne ränidioksiid, talk, magneesiumstearaat.

12 tk. - villid (1) - papppakendid.
12 tk. - villid (5) - papppakendid.

Annustamine

Täiskasvanute sees - 100-300 mg / päevas 2-3 annusena. Vajadusel sisestage / m annuses 100-800 mg / päevas. Lastel kasutatakse ööpäevast annust 5 mg / kg.

Maksimaalne päevane annus Täiskasvanutele suu kaudu manustatuna on 1,6 g.

Interaktsioon

Samaaegse kasutamisega ravimid kesknärvisüsteemi pärssivad (opioidsed valuvaigistid, uinutid, rahustid, klonidiin, tsentraalselt toimivad köhavastased ained), suureneb pärssiv toime kesknärvisüsteemile.

Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega suureneb antihüpertensiivne toime ja suureneb ortostaatilise hüpotensiooni tekkerisk.

Samaaegsel kasutamisel levodopaga väheneb sulpiriidi efektiivsus.

Sulpiriidi ja liitiumkarbonaadi samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide tekke juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel fluoksetiiniga võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid ja düstoonia.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi poolelt: agitatsioon, pearinglus, unehäired, suuõõne automatism, afaasia.

Küljelt seedeelundkond: suukuivus, kõrvetised, oksendamine, kõhukinnisus.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: vererõhu tõus.

Endokriinsüsteemist: häired menstruaaltsükli, seksuaalse aktiivsuse vähenemine. Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes - galaktorröa, günekomastia.

allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Näidustused

Neurootilised seisundid, millega kaasneb letargia; psühhosomaatilised häired, sh. mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga, NUC; ägedad ja kroonilised psühhoosid, mille ülekaalus on letargia, agrammatism, abulia; ägedad ja kroonilised psühhoosid, millega kaasneb deliirium või segasus, sh. skisofreeniaga.

Vastunäidustused

Feokromotsütoom, arteriaalne hüpertensioon, psühhomotoorne agitatsioon, ülitundlikkus sulpiriidi suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kasutamine lastel

erijuhised

Kasutage parkinsonismiga patsientidel, eakatel patsientidel ettevaatusega. Raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav annust vähendada või vahelduv ravi.

Epilepsiaga patsientidel on enne ravi alustamist vaja läbi viia esialgne kliiniline ja elektrofüsioloogiline uuring, kuna. Sulpiriid alandab krambiläve.

Hüpertermia korral, mis on üks MNS-i elemente, tuleb sulpiriid koheselt tühistada.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Kasutage lastel ettevaatusega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Raviperioodil peaksite hoiduma potentsiaalsest ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

1 ampull (2 ml) sisaldab: toimeainet: sulpiriid 100 mg; abiained: väävelhape, naatriumkloriid, süstevesi

Annustamisvormi kirjeldus

süstimine

farmakoloogiline toime

Eglonil on atüüpiline antipsühhootikum asendatud bensamiidide rühmast. Sellel on mõõdukas antipsühhootiline toime koos stimuleeriva ja tümoanaleptilise (antidepressiivse) toimega.

Neuroleptilist toimet seostatakse antidopamiinergilise toimega. Kesknärvisüsteemis blokeerib sulpiriid peamiselt limbilise süsteemi dopamiinergilised retseptorid ja avaldab vähest mõju neostriataalsele süsteemile, sellel on antipsühhootiline toime. Sulpiriidi perifeerne toime põhineb presünaptiliste retseptorite pärssimisel. Dopamiini hulga suurenemist kesknärvisüsteemis seostatakse meeleolu paranemisega, depressioonisümptomite tekke vähenemisega.

Sulpiriidi antipsühhootiline toime avaldub annustes üle 600 mg / päevas, annustes kuni 600 mg / päevas, domineerivad stimuleerivad ja antidepressandid.

Eglonil ei mõjuta oluliselt adrenergiliste, kolinergiliste, serotoniini, histamiini ja GABA retseptoreid.

Väikestes annustes võib Eglonili kasutada täiendava ravimina psühhosomaatiliste haiguste ravis, eriti on see efektiivne mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite negatiivsete vaimsete sümptomite peatamisel. Ärritatud soole sündroomi korral vähendab sulpiriid kõhuvalu intensiivsust ja viib paranemiseni kliiniline seisund patsient.

Sulpiriidi väikesed annused (50-300 mg/päevas) on peapöörituse korral tõhusad, sõltumata etioloogiast. Sulpiriid stimuleerib prolaktiini sekretsiooni ja sellel on tsentraalne antiemeetiline toime (oksendamise keskuse pärssimine), mis on tingitud dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest oksendamiskeskuse vallandamistsoonis.

Eglonil: näidustused

Monoteraapiana või kombinatsioonis teiste psühhotroopsete ravimitega: äge ja krooniline skisofreenia; ägedad deliirsed seisundid; erinevate etioloogiate depressioon

Eglonil: vastunäidustused

• ülitundlikkus sulpiriidi või teiste ravimi komponentide suhtes.
• prolaktiinist sõltuvad kasvajad (nt hüpofüüsi prolaktinoom ja rinnavähk);
• hüperprolaktineemia;
• äge mürgistus etanooli, uinutite, opioidanalgeetikumidega;
• afektiivsed häired, agressiivne käitumine, maniakaalne psühhoos;
• feokromotsütoom;
• periood rinnaga toitmine;
• laste vanus kuni 18 aastat (tablettide ja intramuskulaarse süstelahuse jaoks);
• laste vanus kuni 6 aastat (kapslite jaoks);
• kombinatsioonis sultopriidiga, dopamiinergiliste retseptorite agonistidega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagolid, ropinirool);

Laktoosi sisalduse tõttu preparaadis on see vastunäidustatud kaasasündinud galaktoseemia, glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi või laktaasi puudulikkuse korral.

Sulpiriidi ei soovitata välja kirjutada kombinatsioonis etanooli, levodopaga, ravimitega, mis võivad põhjustada "torsade de pointes" tüüpi (1a klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid) ja III klassi (amiodaroon, sotalool, dofetiliid) ventrikulaarset arütmiat. ibutiliid)), mõned neuroleptikumid (tioridasiin, kloorpromasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, tsüamemasiin, amisulpriid, tiapriid, pimosiid, haloperidool, droperidool) ja teised ravimid, nagu bepridiil, tsisapriid, difemaniil, penaanpentaan, mizolastitromütsiin, intravenoosne mizolastitromiin, , moksifloksatsiin, moksifloksatsiin jne.

Ettevaatusabinõusid tuleb järgida, kui Eglonil'i määratakse neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidele, kellel on anamneesis maliigne neuroleptiline sündroom, anamneesis epilepsia või krambid, raske südamehaigus, arteriaalne hüpertensioon, parkinsonismi, düsmenorröaga patsiendid, vanemas eas

Annustamine ja manustamine

Tavaliselt algab ravi intramuskulaarsete süstidega annuses 400-800 mg päevas ja jätkub 2 nädalat. Teraapia eesmärk on saavutada väikseim efektiivne annus.

Sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist intramuskulaarsed süstid Sulpiriid määratakse 1-3 korda päevas, mis võimaldab sümptomeid kiiresti leevendada või peatada. Niipea, kui patsiendi seisund seda võimaldab, peaksite jätkama ravimi sissevõtmist. Ravikuuri määrab arst.

Eglonili kõrvaltoimed

Endokriinsüsteemi poolelt: on võimalik välja arendada pöörduv hüperprolaktineemia, mille levinumad ilmingud on galaktorröa, amenorröa, menstruaaltsükli häired, harvem günekomastia, impotentsus ja frigiidsus. Sulpiriidiga ravi ajal võib esineda suurenenud higistamine ja kehakaalu tõus. Seedesüsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Kesknärvisüsteemi poolelt: sedatsioon, unisus, pearinglus, treemor, varajane düskineesia (spasmoodiline tortikollis, silmakriisid, trismus), mis kaob koos antikolinergilise parkinsonismivastase ravimi määramisega, harva - ekstrapüramidaalne sündroom ja sellega seotud häired (akineesia, mõnikord kombineeritud lihaste hüpertoonilisusega ja osaliselt elimineeritud antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite määramisega, hüperkineesia-hüpertoonilisus, motoorne agitatsioon, akatsia). On esinenud tardiivdüskineesia juhtumeid, mida iseloomustavad tahtmatud rütmilised liigutused, peamiselt keele ja/või näo liikumisel pikkade ravikuuride ajal, mida võib täheldada kõigi antipsühhootikumidega ravikuuri ajal: parkinsonismivastaste ravimite kasutamine on ebaefektiivne või võib põhjustada sümptomite halvenemist. Hüpertermia tekkega tuleb ravimi kasutamine katkestada, sest. kehatemperatuuri tõus võib viidata maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) tekkele. Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, vererõhu tõus või langus on võimalik, harvadel juhtudel ortostaatilise hüpotensiooni teke, QT-intervalli pikenemine, väga harvadel juhtudel "torsade depointes" sündroomi teke. Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve.

Interaktsioon

Nõrgendab levodopa toimet, suurendab vererõhu langetamise raskust antihüpertensiivsete ravimite taustal; kokkusobimatu alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (sedatiivsete omaduste vastastikune tugevdamine).

erijuhised

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom: diagnoosimata päritolu hüpertermia tekkimisel tuleb Eglonil’i kasutamine katkestada, kuna see võib olla üks pahaloomulise sündroomi tunnuseid, mida on kirjeldatud neuroleptikumide kasutamisel (kahvatus, hüpertermia, autonoomne düsfunktsioon, teadvusehäired, lihaste jäikus). .

Autonoomse düsfunktsiooni nähud nagu suurenenud higistamine ja vererõhk võib eelneda hüpertermia tekkele ja olla seega varajased hoiatusmärgid.

Kuigi see antipsühhootikumide toime võib olla omapäraline, näib, et teatud riskitegurid võivad seda soodustada, nagu dehüdratsioon või orgaaniline ajukahjustus.

QT-intervalli pikenemine: sulpiriid pikendab QT-intervalli annusest sõltuval viisil. See toime, mis teadaolevalt suurendab tõsiste ventrikulaarsete arütmiate (nt "torsade de pointes") tekkeriski, on rohkem väljendunud bradükardia, hüpokaleemia või kaasasündinud või omandatud pika QT-intervalli (kombinatsioonil ravimiga, mis põhjustab südame rütmi pikenemist) korral. QT-intervall).

3D-pildid

Koostis ja vabastamise vorm

blisterpakendis 10 tk; 3 blisterpakendis karbis.

blisterpakendis 12 tk; karbis 1 blister.

blisterpakendis 6 ampulli; karbis 1 blister.

200 ml klaaspudelites.

farmakoloogiline toime

Blokeerib dopamiini retseptoreid.

Farmakodünaamika

Väikestes annustes, toimides tsentraalsete dopamiinergiliste retseptorite tasemel, on sellel pärssiv toime. Annustes üle 600 mg päevas vähendab see produktiivseid sümptomeid (tegelikku antipsühhootilist toimet).

Farmakokineetika

Pärast 100 mg parenteraalset manustamist määratakse Cmax (2,2 mg / l) 30 minuti pärast, pärast 200 mg (0,73 mg / l) suukaudset manustamist - 4,5 tunni pärast Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 25-35% ( võib erineda oluliselt üksikud patsiendid). See tungib kergesti kõikidesse organitesse, eriti kiiresti maksa ja neerudesse, aeglasemalt ajukoesse (peamine kogus koondub hüpofüüsi). Seondumine plasmavalkudega - 40%. T 1/2 on umbes 7 tundi, praktiliselt puudub biotransformatsioon. Üldine Cl - 126 ml / min. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (92% manustatud annusest) glomerulaarfiltratsiooni ja sekretsiooni teel; väike osa (umbes 1% ööpäevasest annusest) eritub rinnapiima.

Eglonil ® näidustused

Ägedad ja kroonilised psühhoosid (letargia, deliirium, segasus, agrammatism, abulia), skisofreenia; neurootilised seisundid, millega kaasneb letargia; psühhosomaatilised sümptomid (eriti mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ja hemorraagilise rektokoliidi korral).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, feokromotsütoomi kahtlus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kell pikaajaline kasutamine suurte annuste (üle 200 mg / päevas) kasutamisel vastsündinutel täheldati mõnikord ekstrapüramidaalset sündroomi. Seetõttu on vajadusel soovitatav ravi rasedatel ja imetavatel naistel vähendada annust ja lühendada ravi kestust.

Kõrvalmõjud

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes letargia, unisus, hüperprolaktineemia, amenorröa, galaktorröa, günekomastia, impotentsus, frigiidsus, kaalutõus, varajane (spastiline, tortikollis, okulomotoorsed häired, mälumislihaste spasmid) ja tardiiv-ortpüramidaaldüskineesia mõnikord võimalik, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (hüpertermia).

Interaktsioon

Nõrgendab levodopa toimet, suurendab vererõhu langetamise raskust antihüpertensiivsete ravimite taustal; kokkusobimatu alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (sedatiivsete omaduste vastastikune tugevdamine).

Annustamine ja manustamine

Psühhoosid: i/m- 200-800 mg / päevas 2 nädala jooksul; sees- negatiivsete sümptomitega - 200-600 mg / päevas, produktiivsete sümptomitega - 800-1600 mg / päevas, motoorse inhibeerimise ja psühhosomaatiliste häiretega - 100-200 mg / päevas, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga - 150 mg / päevas 4-6 nädalaks. Lapsed (eelistatavalt suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul) - 5-10 mg / kg / päevas (1 tl - 25 mg; 4 tilka - 1 mg).

Ettevaatusabinõud

Olge ettevaatlik neerupuudulikkuse, epilepsia, parkinsonismi, eakate ja vastsündinute patsientide määramisel; töö ajal sõidukijuhid ja inimesed, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

Ravimi Eglonil ® säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Eglonil ® kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kapslid kõva želatiinne, suurus nr 4, läbipaistmatu, valge või valge kollaka-hallika varjundiga; kapslite sisu on homogeenne kollakasvalge pulber.

Abiained: laktoosmonohüdraat - 66,92 mg, metüültselluloos - 580 mcg, talk - 1,3 mg, magneesiumstearaat - 1,2 mg.

Kapsli kesta koostis:želatiin - 98%, titaandioksiid (E171) - 2%.

15 tk. - villid (2) - papppakendid.

Tabletid valge või valge kollaka varjundiga, ühel küljel poolitusjoon, teisele küljele on graveeritud "SLP200" ja mõlemal küljel faasitud.

Abiained: kartulitärklis - 53,36 mg, laktoosmonohüdraat - 23 mg, metüültselluloos - 2,64 mg, kolloidne ränidioksiid - 15 mg, talk - 2 mg, magneesiumstearaat - 4 mg.

12 tk. - villid (1) - papppakendid.
12 tk. - villid (5) - papppakendid.

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks läbipaistev, värvitu või peaaegu värvitu, lõhnatu või peaaegu lõhnatu.

Abiained: väävelhape - 14,36 mg, naatriumkloriid - 9,5 mg, süstevesi - kuni 2 ml.

2 ml - murdekoha ja kahe rõngaga ampullid (6) - kontuurplastpakend (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Sulpiriid on atüüpiline neuroleptikum asendatud bensamiidide rühmast.

Sulpiriidil on mõõdukas antipsühhootiline toime koos stimuleeriva ja tümoanaleptilise (antidepressandi) toimega.

Neuroleptilist toimet seostatakse antidopamiinergilise toimega. Kesknärvisüsteemis blokeerib sulpiriid peamiselt limbilise süsteemi dopamiinergilised retseptorid ja avaldab vähest mõju neostriataalsele süsteemile, sellel on antipsühhootiline toime. Sulpiriidi perifeerne toime põhineb presünaptiliste retseptorite pärssimisel. Dopamiini hulga suurenemist kesknärvisüsteemis seostatakse meeleolu paranemisega, depressioonisümptomite tekke vähenemisega.

Sulpiriidi antipsühhootiline toime avaldub annustes üle 600 mg / päevas, annustes kuni 600 mg / päevas, domineerivad stimuleerivad ja antidepressandid.

Sulpiriidil ei ole olulist mõju adrenergilistele, kolinerglistele, serotoniini, histamiini ja GABA retseptoritele.

Väikestes annustes võib sulpiriidi kasutada lisaainena psühhosomaatiliste haiguste ravis, eelkõige on see efektiivne mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi negatiivsete psüühiliste sümptomite peatamisel. Ärritatud soole sündroomi korral vähendab sulpiriid kõhuvalu intensiivsust ja viib patsiendi kliinilise seisundi paranemiseni.

Sulpiriidi väikesed annused (50-300 mg/päevas) on peapöörituse korral tõhusad, sõltumata etioloogiast. Sulpiriid stimuleerib prolaktiini sekretsiooni ja sellel on tsentraalne antiemeetiline toime (oksendamise keskuse pärssimine), mis on tingitud dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest oksendamiskeskuse vallandamistsoonis.

Farmakokineetika

100 mg ravimi / m manustamisel saavutatakse sulpiriidi C max vereplasmas 30 minuti pärast ja on 2,2 mg / l.

Suukaudsel manustamisel saavutatakse sulpiriidi Cmax plasmas 3–6 tunni pärast ja see on 0,73 mg / l, kui võetakse 1 tablett, mis sisaldab 200 mg, ja 0,25 mg / ml 1 50 mg sisaldava kapsli kohta.

Biosaadavus annustamisvormid suukaudseks manustamiseks mõeldud on 25-35% ja seda iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus.

Sulpiriidi kineetika on lineaarne pärast annuste vahemikus 50 kuni 300 mg.

Sulpiriid difundeerub kiiresti keha kudedesse: tasakaaluseisundi näiv V d on 0,94 l / kg.

Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 40%.

Väikeses koguses sulpiriidi eritub rinnapiima ja see läbib platsentaarbarjääri.

Inimorganismis metaboliseerub sulpiriid vaid vähesel määral: 92% lihasesiseselt manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Sulpiriid eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Kogukliirens 126 ml/min. T 1/2 ravimist on 7 tundi.

Annustamine

Lahus intramuskulaarseks süstimiseks

Kell ägedad ja kroonilised psühhoosid ravi algab intramuskulaarsete süstidega annuses 400-800 mg / päevas ja jätkub enamikul juhtudel 2 nädalat. Teraapia eesmärk on saavutada väikseim efektiivne annus.

Sulpiriidi / m manustamisel järgitakse i / m süstimise tavalisi reegleid: sügavale tuharalihase välimisse ülemisse kvadranti, nahka eelnevalt töödeldud antiseptikuga.

Sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist määratakse sulpiriidi intramuskulaarsed süstid 1-3 korda päevas, mis võimaldab sümptomeid kiiresti leevendada või peatada. Niipea, kui patsiendi seisund seda võimaldab, peaksite jätkama ravimi sissevõtmist. Ravikuuri määrab arst.

Tabletid ja kapslid võtta 1-3 korda päevas väikese koguse vedelikuga, olenemata söögist.

Teraapia eesmärk on saavutada väikseim efektiivne annus.

Tabletid

Äge ja krooniline skisofreenia, äge deliiriuspsühhoos, depressioon: päevane annus on 200 kuni 1000 mg, jagatuna mitmeks annuseks.

Kapslid

neuroos ja ärevus täiskasvanud patsiendid: päevane annus on 50...150 mg maksimaalselt 4 nädala jooksul.

Rasked käitumishäired lapsed: päevane annus on 5...10 mg/kg kehakaalu kohta.

Annused jaoks vanurid: sulpiriidi algannus peaks olema 1/4-1/2 annused täiskasvanutele.

Annused kl neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna sulpiriid eritub organismist peamiselt neerude kaudu, on soovitatav vähendada sulpiriidi annust ja/või suurendada ravimi üksikute annuste manustamise vahelist intervalli, olenevalt CC parameetritest:

Üleannustamine

Kogemused suilpiriidi üleannustamisega on piiratud. Konkreetne sümptomid puudub, võib täheldada: düskineesia koos spastilise tortikollisega, keele väljaulatuvus ja trismus, nägemise hägustumine, arteriaalne hüpertensioon, sedatsioon, iiveldus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, suukuivus, oksendamine, suurenenud higistamine ja günekomastia, MNS-i areng on võimalik. Mõnedel patsientidel on Parkinsoni sündroom.

Ravi: Sulpiriid eritub osaliselt hemodialüüsi teel. Spetsiifilise antidoodi puudumise tõttu tuleb hoolikalt jälgida sümptomaatilist ja toetavat ravi. hingamisfunktsioon ja südametegevuse pidev jälgimine (QT-intervalli pikenemise oht), mis peaks jätkuma kuni patsiendi täieliku paranemiseni, väljendunud ekstrapüramidaalse sündroomi tekkeks on ette nähtud tsentraalselt toimivad antikolinergilised ravimid.

ravimite koostoime

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Dopamiinergiliste retseptorite agonistid (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagolid, ropinirool), välja arvatud Parkinsoni tõbe põdevad patsiendid: dopamiinergiliste retseptorite agonistide ja antipsühhootikumide vahel on vastastikune antagonism. Antipsühhootikumide põhjustatud ekstrapüramidaalse sündroomi korral ei kasutata dopamiinergiliste retseptorite agoniste, sellistel juhtudel kasutatakse antikolinergikuid.

Sultoprid: suureneb risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti kodade virvendusarütmia tekkeks.

Ravimid, mis võivad põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid, nagu "torsade de pointes": Ia klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid) ja III klass (amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid), mõned antipsühhootikumid (tioridasiin, trifluoperpromasiin, amisulpriid, tiapriid, haloperidool, droperidool, pimosiid) ja teised ravimid, nagu bepridiil, tsisapriid, difemaniil, intravenoosne erütromütsiin, misolastiin, intravenoosne vinkamiin jne.

Etanool: tugevdab neuroleptikumide rahustavat toimet. Tähelepanu rikkumine seab ohtu sõidukite juhtimise ja masinatega töötamise. Vältida tuleks alkohoolsete jookide ja etüülalkoholi sisaldavate ravimite kasutamist.

Levodopa: levodopa ja antipsühhootikumide vahel on vastastikune antagonism. Parkinsoni tõvega patsientidele tuleb anda mõlema ravimi väikseim efektiivne annus.

Dopamiinergilised agonistid (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagolid, ropinirool) Parkinsoni tõvega patsientidel: dopamiinergiliste retseptorite agonistide ja antipsühhootikumide vahel on vastastikune antagonism. Ülaltoodud ravimid võivad põhjustada või süvendada psühhoosi. Kui Parkinsoni tõbe põdeval ja dopamiinergilise antagonisti saaval patsiendil on vajalik ravi neuroleptikumiga, tuleb viimase annust järk-järgult vähendada kuni ärajätmiseni (dopamiinergiliste agonistide järsk ärajätmine võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi väljakujunemist).

Halofantriin, pentamidiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin: suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti "torsade de pointes" tekkeks. Võimaluse korral tuleb ventrikulaarset arütmiat põhjustavate antimikroobsete ravimite kasutamine katkestada. Kui kombinatsiooni ei saa vältida, tuleb esmalt kontrollida QT-intervalli ja jälgida EKG-d.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Bradükardiat põhjustavad ravimid (bradükardia toimega kaltsiumikanali blokaatorid: diltiaseem, verapamiil, beetablokaatorid, klonidiin, guanfatsiin, digitaalise alkaloidid, koliinesteraasi inhibiitorid: donepesiil, rivastigmiin, takriin, ambenooniumkloriid, galantamiin, neos püridostigmiin): suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti "torsade de pointes" tekkeks. Soovitatav on kliiniline ja EKG jälgimine.

Ravimid, mis vähendavad kaaliumisisaldust veres (kaaliumi vabastavad diureetikumid, stimuleerivad lahtistid, amfoteersed B (iv), glükokortikoidid, tetrakosaktiid): suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti "torsade de pointes" tekkeks. Enne ravimi väljakirjutamist tuleb kõrvaldada hüpokaleemia ja luua kliiniline, kardiograafiline kontroll, samuti elektrolüütide taseme kontroll.

Kombinatsioonid, mida kaaluda:

Antihüpertensiivsed ravimid: suurenenud hüpotensiivne toime ja suurenenud posturaalse hüpotensiooni võimalus (aditiivne toime).

Muud kesknärvisüsteemi depressandid: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ained ja asendusravi), barbituraadid, bensodiasepiinid ja teised anksiolüütikumid, uinutid, rahustid antidepressandid, rahustid histamiini H 1 retseptori antagonistid, tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ained, baklofeen, talidomiid – kesknärvisüsteemi depressioon, autojuhtimise oht ja tähelepanuhäired tööd masinate kallal.

Sukralfaat, Mg2+ ja/või A13+ sisaldavad antatsiidid, vähendavad suukaudsete ravimvormide biosaadavust 20-40%. Sulpiriid tuleb välja kirjutada 2 tundi enne nende võtmist.

Rasedus ja imetamine

Loomkatsed ei näidanud teratogeenset toimet. Väikesel arvul naistel, kes võtsid raseduse ajal väikseid sulpiriidi annuseid (umbes 200 mg päevas), ei ilmnenud teratogeenset toimet. Sulpiriidi suuremate annuste kasutamise kohta andmed puuduvad. Samuti puuduvad andmed raseduse ajal manustatud neuroleptikumide võimaliku mõju kohta loote aju arengule. Seetõttu on ettevaatusabinõuna soovitatav sulpiriidi raseduse ajal mitte kasutada.

Selle ravimi kasutamisel raseduse ajal on siiski soovitatav piirata annust ja ravi kestust nii palju kui võimalik. Vastsündinutel, kelle emad said pikaajalist ravi suurtes annustes antipsühhootikumidega, tekkisid harva seedetrakti sümptomid (puhitus jne), mis olid seotud teatud ravimite atropiinilaadse toimega (eriti kombinatsioonis parkinsonismivastaste ravimitega), samuti ekstrapüramidaalne sündroom täheldatud.

Ema pikaajalisel ravil või suurte annuste kasutamisel, samuti ravimi väljakirjutamisel vahetult enne sünnitust on aktiivsuse jälgimine mõistlik. närvisüsteem vastsündinud.

Ravim tungib sisse rinnapiim seetõttu peate rinnaga toitmise ajal ravimi võtmise lõpetama.

Kõrvalmõjud

Sulpiriidi võtmise tagajärjel tekkivad kõrvaltoimed on sarnased teiste psühhotroopsete ravimite põhjustatud kõrvaltoimetega, kuid nende tekkesagedus on üldiselt väiksem.

Endokriinsüsteemist: on võimalik välja arendada pöörduv hüperprolaktineemia, mille sagedasemateks ilminguteks on galaktorröa, amenorröa, menstruaaltsükli häired, harvem günekomastia, impotentsus ja frigiidsus. Sulpiriidiga ravi ajal võib esineda suurenenud higistamine ja kehakaalu tõus.

Seedesüsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sedatsioon, unisus, peapööritus, treemor, varajane düskineesia (spastiline tortikollis, silmakriisid, trismus), mis kaob antikolinergilise parkinsonismivastase ravimi määramisel, harva - ekstrapüramidaalne sündroom ja sellega seotud häired (akineesia, mõnikord kombineeritud lihaste hüpertoonilisusega ja osaliselt elimineeritud, kui see määratakse antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid, hüperkineesia-hüpertoonilisus, motoorne agitatsioon, akatsia). On esinenud tardiivdüskineesia juhtumeid, mida iseloomustavad tahtmatud rütmilised liigutused, peamiselt keele ja/või näo liikumisel pikkade ravikuuride ajal, mida võib täheldada kõigi antipsühhootikumidega ravikuuri ajal: parkinsonismivastaste ravimite kasutamine on ebaefektiivne või võib põhjustada sümptomite halvenemist. Hüpertermia tekkega tuleb ravimi kasutamine katkestada, sest. kehatemperatuuri tõus võib viidata maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) tekkele.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: tahhükardia, vererõhu tõus või langus, harvadel juhtudel ortostaatilise hüpotensiooni teke, QT-intervalli pikenemine, väga harvadel juhtudel "torsade depointes" sündroomi teke.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve.

Ladustamise tingimused

Loetelu B. Hoida temperatuuril mitte üle 30 °C, lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Näidustused

Monoteraapiana või kombinatsioonis teiste psühhotroopsete ravimitega:

- äge ja krooniline skisofreenia;

- ägedad deliioorsed seisundid;

- erinevate etioloogiate depressioon;

- täiskasvanud patsientide neuroos ja ärevus koos tavapäraste ravimeetodite ebaefektiivsusega (ainult 50 mg kapslite puhul);

- rasked käitumishäired (agitatsioon, enesevigastamine, stereotüüpsus) üle 6-aastastel lastel, eriti kombinatsioonis autismi sündroomidega (ainult 50 mg kapslite puhul).

Vastunäidustused

- prolaktiinist sõltuvad kasvajad (näiteks hüpofüüsi prolaktinoom ja rinnavähk);

- hüperprolaktineemia;

- äge mürgistus etanooli, uinutite, opioidanalgeetikumidega;

- afektiivsed häired, agressiivne käitumine, maniakaalne psühhoos;

- feokromotsütoom;

- rinnaga toitmise periood;

- laste vanus kuni 18 aastat (tablettide ja intramuskulaarse süstelahuse jaoks);

- laste vanus kuni 6 aastat (kapslite jaoks);

- kombinatsioonis sultopriidiga, dopamiinergiliste retseptorite agonistidega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagoliid, ropinirool);

- ülitundlikkus sulpiriidi või mõne muu ravimi koostisosa suhtes.

Laktoosi sisalduse tõttu preparaadis on see vastunäidustatud kaasasündinud galaktoseemia, glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi või laktaasi puudulikkuse korral.

Sulpiriidi määramine kombinatsioonis etanooli, levodopa, ravimitega, mis võivad põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid, nagu "torsade de pointes" (1a klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid) ja III klass (amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid) mõned neuroleptikumid (tioridasiin, kloorpromasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, tsüamemasiin, amisulpriid, tiapriid, pimosiid, haloperidool, droperidool) ja teised ravimid, nagu: bepridiil, tsisapriid, difemaniil, penoflflfl, intravenoosne erütromütsiin, haloksiid, vinkastiin, misolastiin jne.

Ettevaatusabinõusid tuleb järgida, kui sulpiriidi määratakse neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidele, kellel on anamneesis pahaloomuline neuroleptiline sündroom, anamneesis epilepsia või krambid, raske südamehaigus, arteriaalne hüpertensioon, parkinsonismi, düsmenorröa ja eakatele patsientidele.

erijuhised

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom: diagnoosimata päritolu hüpertermia tekkimisel tuleb sulpiriidi kasutamine katkestada, kuna see võib olla üks pahaloomulise sündroomi tunnuseid, mida on kirjeldatud neuroleptikumide kasutamisel (kahvatus, hüpertermia, autonoomne düsfunktsioon, teadvuse häired, lihaste jäikus).

Autonoomse düsfunktsiooni märgid, nagu suurenenud higistamine ja labiilne vererõhk, võivad eelneda hüpertermia tekkele ja olla seega varajased hoiatusmärgid.

Kuigi see antipsühhootikumide toime võib olla omapäraline, näib, et teatud riskitegurid võivad seda soodustada, nagu dehüdratsioon või orgaaniline ajukahjustus.

QT-intervalli pikenemine: Sulpiriid pikendab QT-intervalli annusest sõltuval viisil. See toime, mis teadaolevalt suurendab tõsiste ventrikulaarsete arütmiate (nt "torsade de pointes") tekkeriski, on rohkem väljendunud bradükardia, hüpokaleemia või kaasasündinud või omandatud pika QT-intervalli (kombinatsioonil ravimiga, mis põhjustab südame rütmi pikenemist) korral. QT-intervall).

bradükardia löökide arvuga alla 55 löögi minutis,

hüpokaleemia,

kaasasündinud QT-intervalli pikenemine,

Samaaegne ravi ravimiga, mis võib põhjustada tõsist bradükardiat (alla 55 löögi / min), hüpokaleemiat, südamesisese juhtivuse aeglustumist või QT-intervalli pikenemist.

Antipsühhootikumravi vajavatel patsientidel soovitatakse seisundi hindamise ajal EKG-d teha, välja arvatud kiireloomulise sekkumise korral.

Välja arvatud erandjuhtudel, ei tohi seda ravimit kasutada Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid ja tugevdada jälgimist; raskete neerupuudulikkuse vormide korral on soovitatav kasutada vahelduvaid ravikuure.

Kontrolli sulpiriidiga ravi ajal tuleb tugevdada:

Epilepsiaga patsientidel, kuna krambilävi võib langeda;

Eakate patsientide ravis, kes on tundlikumad posturaalse hüpotensiooni, sedatsiooni ja ekstrapüramidaalsete toimete suhtes.

Alkoholi tarbimine või sisaldavate ravimite kasutamine etanool ravi ajal ravimiga on rangelt keelatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Egloniliga ravi ajal on selle manustamine keelatud. sõidukid ja töötada mehhanismidega, mis nõuavad suuremat tähelepanu, samuti alkoholi tarbimist.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Sulpiriidi määramisel neerupuudulikkusega patsientidele tuleb järgida ettevaatusabinõusid.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Sulpiriidi määramisel maksapuudulikkusega patsientidele tuleb järgida ettevaatusabinõusid.

Kasutamine eakatel

Annused jaoks vanurid: Sulpiriidi algannus peaks olema 1/4-1/2 täiskasvanu annusest.

Rakendus lapsepõlves

Vastunäidustused: alla 18-aastased lapsed (tablettide ja intramuskulaarse süstelahuse jaoks); laste vanus kuni 6 aastat (kapslite jaoks).