Väljalaskevorm: tahked ravimvormid. Tabletid.

Üldised omadused. Ühend:

Farmakoloogilised omadused:

Näidustused kasutamiseks:

Tähtis! Tutvuge raviga

Annustamine ja manustamine:

Rakenduse omadused:

Kõrvalmõjud:

Koostoimed teiste ravimitega:

Vastunäidustused:

Üleannustamine:

Säilitustingimused:

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25°C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Lahkumise tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

10 tabletti blisterpakendis; või 10 tabletti blisterpakendis, 5 blisterpakendit pakendis.

Kasutusjuhend

Tähelepanu! Teave on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil. Seda juhendit ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. Ravimi määramise vajaduse, meetodid ja annused määrab ainult raviarst.

üldised omadused

rahvusvahelised ja keemilised nimetused: verapamiil, [(2RS)-2-(3,4-dimetoksüfenüül)-5-[(metüül)amino]-2-(1-metüületüül)pentaannitriilvesinikkloriid];
peamised füüsikalised ja keemilised omadused:ümmargused, õhukese polümeerikattega, valged, kaksikkumera pinnaga tabletid. Ristlõikel on näha kaks erineva struktuuriga kihti;
ühend: 1 tablett sisaldab 80 mg verapamiilvesinikkloriidi 100% kuivainest;
Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kopovidoon, magneesiumstearaat, kilekate 39G28601 Opadry II White.

Vabastamise vorm. Kaetud tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

valikuline antagonistid (Antagonistid- ravimid, mis koostoimes retseptoritega pärsivad agonisti toimet (ained, mis moodustavad retseptorite vastuse) kaltsium, millel on valdav toime südamele. ATC kood С08DA01.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Verapamiilvesinikkloriid on selektiivne blokeerija (Blokaatorid- ravimid, mis interakteerudes retseptoritega pärsivad agonisti toimet) kaltsiumikanalid L tüüp I klass, on antianginaalne (Antianginaalne- ravimid, mis parandavad müokardi verevarustust koronaarartereid laiendades) ja hüpotensiivsed toimed. See blokeerib pingest sõltuvaid kaltsiumikanaleid ja häirib kaltsiumiioonide tungimist rakkudesse, eriti kardiomüotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse, samas kui kaltsiumi kontsentratsioon veres ei muutu.
Ravimi antianginaalne toime realiseerub toonuse vähenemise tõttu koronaarne (Koronaar- ümbritsev elund krooni (krooni) kujul, mis on seotud südame koronaararteritega, näiteks koronaarvereringe) ja perifeersed arteriaalsed veresooned, mis parandavad südamelihase verevarustust, sealhulgas isheemilistes piirkondades; vähendab vajadust müokard (Müokard- südame lihaskude, mis moodustab suurema osa selle massist. Vatsakeste ja kodade müokardi rütmilised koordineeritud kontraktsioonid teostab südame juhtivussüsteem) hapnikus, vähendades müokardi kontraktiilsust ja suurendades koronaarset verevoolu. Antianginaalne toime tuleneb ka vasodilateerivast perifeersest toimest, mis väheneb järelkoormus(või järelkoormus) - arteriaalse süsteemi verevoolu takistusest põhjustatud südame koormus. Järelkoormus on seega survekoormus, mis suureneb näiteks arteriaalse hüpertensiooni korral) ja müokardi hapnikuvajadus.
Verapamiilvesinikkloriid kuulub IV klassi antiarütmilistesse ravimitesse. Antiarütmiline toime on tingitud blokaad (Blokaad- elektriimpulsside juhtivuse aeglustumine või katkestamine südame või müokardi juhtivussüsteemi mis tahes osas) kaltsiumikanalid südame juhtivussüsteemi rakkudes (sinoatriaalsed ja atrioventrikulaarsed sõlmed), mis põhjustab aeglustumist automatism (Automatism- raku, koe või organi võime rütmiliseks, perioodiliseks või perioodiliseks iseseisvaks tegevuseks ilma väliste stiimuliteta. Ilmekas näide automatismist on südame aktiivsus) Siinussõlme P-rakud, ektoopilised kolded kodades ja erutuse läbimise kiirus atrioventrikulaarse sõlme kaudu. Selle tulemusena pikeneb efektiivne refraktaarne periood siinus- ja atrioventrikulaarsetes sõlmedes, siinusrütm aeglustub ja südame löögisagedus langeb.
Verapamiilvesinikkloriidi antihüpertensiivne toime tuleneb veresoonte silelihaste lõdvestumisest, vähenemisest. perifeersete veresoonte koguresistentsus (Perifeersete veresoonte koguresistentsus- üldine resistentsus kõigis süsteemse vereringe veresoontes. Prekapillaarsete veresoonte silelihaste kokkutõmbumine on peamine mehhanism, mis reguleerib mahulise verevoolu kiirust erinevates veresoonte piirkondades), vererõhk, tavaliselt ilma arenguta posturaalne (Posturaalne- kehaasendi tõttu hüpotensioon ja refleks tahhükardia (Tahhükardia- südame löögisageduse tõus 100 või enama löögini minutis. Tekib füüsilise ja närvipinge, südame-veresoonkonna ja närvisüsteemi haigused, endokriinsete näärmete haigused jne); bradükardia (Bradükardia- südamelöökide arvu vähenemine 60 löögini minutis või vähem (absoluutne bradükardia) või südame löögisageduse tõusu mahajäämus kehatemperatuuri tõusust(südame löögisagedus alla 50 minutis) areneb harva.

Farmakokineetika. Pärast suuline (suuline- ravimi suu kaudu manustamisviis (per os) rohkem kui 90% manustatud verapamiilvesinikkloriidi annusest imendub. Ravim metaboliseerub intensiivselt peamiselt maksas ainevahetus (Ainevahetus- kehas toimuvate ainete ja energia igat tüüpi muundumiste kogum, mis tagab selle arengu, elutegevuse ja enesepaljunemise, samuti selle seose keskkond ja kohanemine välistingimuste muutustega) esimesel läbimisel maksavärava süsteemist, biosaadavus (Biosaadavus- indikaator ravimaine verre sisenemise astme ja kiiruse kohta manustatud koguannusest) ravim on 20-35%. Verapamiilvesinikkloriidi maksimaalne kontsentratsioon plasma (Plasma- vere vedel osa, mis sisaldab moodustunud elemente (erütrotsüüdid, leukotsüüdid, trombotsüüdid). Erinevad haigused (reuma, diabeet jne.). Valmistatud vereplasmast ravimid) verd täheldatakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist.
Vererõhu languse aste ei sõltu verapamiilvesinikkloriidi kontsentratsioonist vereplasmas.
Koos valgud (Oravad- looduslikud kõrgmolekulaarsed orgaanilised ühendid. Valkudel on äärmiselt oluline roll: nad on eluprotsessi aluseks, osalevad rakkude ja kudede ehituses, on biokatalüsaatorid (ensüümid), hormoonid, hingamispigmendid (hemoglobiinid), kaitseained (immunoglobuliinid) jne. Ligikaudu 90% ravimist on seotud verega.
Verapamiilvesinikkloriid tungib platsenta (Platsenta– organ, mis loote arengu käigus ema keha ja loote vahel suhtleb ja aineid vahetab. Samuti täidab see hormonaalset ja kaitsefunktsiooni. Pärast loote sündi vabaneb emakast platsenta koos membraanide ja nabanööriga) ja eritub rinnapiima. Keskmine pool elu (Pool elu(T1 / 2, poolväärtusaja sünonüüm) - ajavahemik, mille jooksul ravimite kontsentratsioon vereplasmas väheneb 50% esialgsest tasemest. Teave selle farmakokineetilise indikaatori kohta on vajalik, et vältida süstide vaheliste intervallide määramisel ravimite toksilise või, vastupidi, ebatõhusa taseme (kontsentratsiooni) teket veres. on 2,8-7,4 tundi pärast esimest annust ja 4,5-12 tundi pikaajalise kasutamise taustal. Vanematel patsientidel võib poolväärtusaeg pikeneda.
Maksapuudulikkusega patsientidel pikeneb poolväärtusaeg 14-16 tunnini, jaotusruumala suureneb, plasma kliirens (Kliirens(puhastamine, puhastamine) - farmakokineetiline parameeter, mis peegeldab vereplasma puhastamise kiirust ravimist ja on tähistatud sümboliga C1) on umbes 30% normaalne. Seetõttu vähendatakse selliste patsientide annust 1/3-ni tavalisest ööpäevasest annusest. Ravim eritub peamiselt neerude kaudu (70%), osaliselt soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon (Arteriaalne hüpertensioon- haigus, mida iseloomustab vererõhu tõus üle 140/90 mm Hg. Art.).
Südame-veresoonkonna haigus (Südame-veresoonkonna haigus- krooniline patoloogiline protsess, mis on põhjustatud müokardi ebapiisavast verevarustusest. Enamikul juhtudest (97–98%) on ateroskleroosi tagajärg koronaararterid südamed. Peamised kliinilised vormid on stenokardia, müokardiinfarkt ja koronarogeenne (aterosklerootiline) kardioskleroos.: stabiilne stenokardia (stenokardia- müokardi isheemiast põhjustatud sündroom, mida iseloomustab ebamugavus- või survetunde episoodiline ilmnemine prekardiaalses piirkonnas, mis tavaliselt tekib siis, kui kehaline aktiivsus ja kaob pärast selle ärajätmist või nitroglütseriini võtmist keele alla (stenokardia).
Variant stenokardia (Prinzmetali stenokardia).
supraventrikulaarne arütmiad (Arütmia- normaalse südamerütmi rikkumine. Arütmia väljendub südame kontraktsioonide suurenemises (tahhükardia) või aeglustumises (bradükardia), enneaegsete või täiendavate kontraktsioonide ilmnemises (ekstrasüstool), südameatakkides (paroksüsmaalne tahhükardia), üksikute südame kontraktsioonide vaheliste intervallide täielikus ebakorrapärasuses ( kodade virvendus)) (kodade virvendusarütmia (Kodade virvendus- kodade ja vatsakeste koordineeritud aktiivsuse häire. Hemodünaamika halveneb, tekib vereringepuudulikkus. Kodade virvendusarütmia esineb sagedamini reumaatilise südamehaiguse, aterosklerootilise kardioskleroosi, türeotoksikoosi korral), lehvima (Laperdamine- kodade või vatsakeste rütmilised elektrilised impulsid sagedusega üle 250 minutis) kodade,
supraventrikulaarne ekstrasüstool (Ekstrasüstool- südame rütmihäired, mida iseloomustab kogu südame või selle üksikute osade enneaegne kokkutõmbumine)); paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.

Annustamine ja manustamine

Annused valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt.
Arteriaalne hüpertensioon: tavaline algannus on 80 mg verapamiilvesinikkloriidi kolm korda päevas (kokku 240 mg).
Antihüpertensiivne toime areneb nädala jooksul alates selle avaldumise kuupäevast teraapia (Teraapia- 1. Sisehaigusi uuriv meditsiinivaldkond, üks vanimaid ja peamisi meditsiinilisi erialasid. 2. Osa sõnast või fraasist, mida kasutatakse raviliigi tähistamiseks (hapnikuteraapia\; hemoteraapia – ravi veretoodetega).
Algannust suurendatakse järk-järgult sõltuvalt patsiendi seisundist ja kliinilisest vastusest, mida hinnatakse pärast ravimi võtmist.
Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.
Tabletid neelatakse alla tervelt, ilma närimiseta, neid ei saa purustada, jagada osadeks. Tabletid pestakse veega maha.
Stenokardia: Tavaline annus on 80-120 mg kolm korda päevas (kokku 240-360 mg).
Patsientidel, kellel on eeldatavalt suurenenud kliiniline ravivastus, ja eakatel võib algannust vähendada 40 mg-ni kolm korda päevas (kokku 120 mg).
Algannust suurendatakse järk-järgult sõltuvalt patsiendi seisundist ja kliinilisest vastusest. Annust võib suurendada iga päev või iga nädal, kuni saavutatakse optimaalne kliiniline ravivastus (ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg).
Hüpertroofiline kardiomüopaatia (Hüpertroofiline kardiomüopaatia- mida iseloomustab raske ventrikulaarne hüpertroofia. Südame väljundi vähenemine põhjustab verevarustuse vähenemist treeningu ajal koronaarsooned(stenokardia), ajuveresooned (minestamine), kopsuveenide rõhu kiirest tõusust tingitud õhupuudus: soovitatakse kasutada samu annuseid, mis stenokardia korral.
Arütmiad: tavaline annus patsientidele, kellel krooniline (Krooniline- pikk, kestev, pikaleveninud protsess, mis toimub kas pidevalt või perioodilise seisundi paranemisega) fibrillatsioon (Fibrillatsioon- kodade või vatsakeste sagedane (üle 300 minutis) mitterütmiline disorganiseeritud elektriline aktiivsus. Kodumaises kirjanduses kasutatakse kodade virvendusarütmiaga seoses terminit "kodade virvendus" ("kodade virvendus"). atria, võttes digitaalse preparaate, on 240-320 mg päevas, jagatuna 3 annuseks.
Tavaline annus paroksüsmaalse ennetamiseks supraventrikulaarne tahhükardia (Supraventrikulaarne tahhükardia- äkiline südamepekslemise atakk, mille impulsid tulevad kodadest. Rütmi sagedus on tavaliselt 140-120 lööki minutis) patsientidel, kes ei kasuta digitaalise preparaate, on see 240-320 mg päevas, jagatuna 3-4 annuseks.
Maksimaalne toime saavutatakse reeglina 48 tunni jooksul pärast ravi algust.
Lastele ravim selles annustamisvorm (Annustamisvorm - ravimpreparaadi või ravimtaimmaterjali külge kinnitatud mugav kasutusolek (tahke, pehme, vedel, gaasiline), milles saavutatakse vajalik ravitoime) ei ole määratud.

Kõrvalmõju

Võimalikud on järgmised kõrvaltoimed:
kardiovaskulaarsüsteemist: mõnikord - stenokardia, arteriaalne hüpotensioon, sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne blokaad (Atrioventrikulaarne blokaad- elektriliste impulsside juhtivuse aeglustamine või katkestamine läbi atrioventrikulaarse sõlme), bradükardia, mis põhjustab südamepuudulikkuse sagenenud ilminguid, valu rinnus, müokardi infarkt (müokardi infarkt- müokardi isheemiline nekroos, mis on tingitud ühe selle segmendi verevarustuse järsust vähenemisest. MI aluseks on ägedalt arenenud tromb, mille teke on seotud aterosklerootilise naastu purunemisega), südamepekslemine, purpur, minestus (Sünkoop- äkiline lühiajaline teadvusekaotus aju ebapiisava verevarustuse tõttu), asüstoolia (Asüstool- südame kõigi osade või ühe neist töö rikkumine koos müokardi depressiooni ja südameseiskusega), tahhükardia;
seedetraktist: kõhukinnisus, suukuivus, seedetrakti häired, hüperplaasia (Hüperplaasia- rakkude arvu suurenemine mis tahes koes (välja arvatud kasvaja) või elundis, mille tulemuseks on selle anatoomilise moodustise või organi mahu suurenemine igemed, valu, iiveldus, oksendamine, soole atoonia;
küljelt närvisüsteem (Närvisüsteem- moodustiste komplekt: retseptorid, närvid, ganglionid, aju. Teostab kehale mõjuvate stiimulite tajumist, tekkiva ergastuse läbiviimist ja töötlemist, reageerimisreaktsioonide kujunemist. Reguleerib ja koordineerib kõiki keha funktsioone koostoimes väliskeskkonnaga): ajuvereringe häired, segasus, tasakaaluhäired, unetus, lihaskrambid, paresteesia (paresteesia(kreeka keelest par - lähedal, minevik, väljas ja isthesis - tunne, tunne) - ebatavaline naha tuimuse tunne, "roomamine", mis tekib ilma välise mõjuta või mõne mehaanilise teguri mõjul (aju kokkusurumine). närv, veresoon). Paresteesia võib olla perifeersete närvide haiguste ilming, harvem - seljaaju või aju tundlikud keskused), psühhoos (Psühhoos- reaalsuse ekslik tajumine ja mõistmine, naeruväärne ja ohtlik käitumine (sh enesetapp), kriitika puudumine (haiguse teadvustamine), unisus, peavalu;
Urogenitaalsüsteemist: günekomastia (Günekomastia- piimanäärmete areng mehel vastavalt naise tüübile teatud endokriinsete haiguste korral ja kõrvaltoimena teatud ravimitele), impotentsus, sagedane urineerimine, häired menstruaaltsükli (Menstruaaltsükli- regulaarselt korduv emakaverejooks, mille käigus naine kaotab keskmiselt 50-100 ml verd. Menstruaalvere hüübivus väheneb, mistõttu verejooks kestab 3-5 päeva. Menstruaaltsükli kestus on 28 päeva, võib olla vähem (kuni 21 päeva) või rohkem (kuni 30-35 päeva).
Muud ilmingud: nahalööbed, suurenenud juuste väljalangemine, hüperkeratoos, pigmentatsioon (Pigmentatsioon- kudede ja nende derivaatide (juuksed, nahk) värvumine värvainetest - pigmentidest, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, verevalumid, nägemise hägustumine ja tinnitus.
Verapamiilvesinikkloriidi ravis suureneb tase transaminaasid (transaminaasid- transferaasiklassi ensüümid, nende poolt katalüüsitavad reaktsioonid viivad läbi seose valkude ja süsivesikute ainevahetuse vahel), aluseline fosfataas ja bilirubiin. Mõnel juhul taanduvad need muutused ravi jätkamisel iseenesest.
Võimalik maksakahjustus kliiniliste ilmingutega (halb enesetunne, palavik ja/või valu paremas hüpohondriumis) ning ALAT, ASAT ja aluselise fosfataasi taseme tõus. Sellega seoses on soovitatav verapamiilvesinikkloriidi kasutavatel patsientidel perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni.

Vastunäidustused

Südamepuudulikkus.
Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg).
Kardiogeenne šokk (Kardiogeenne šokk- üks kõige kohutavamaid tüsistusi müokardiinfarkti ägedal perioodil, mida iseloomustab halvenenud hemodünaamika ja keha elutähtis aktiivsus).
Bradükardia (< 50 уд/мин).
Sinoatriaalne (SA) blokaad.
Nõrga siinuse sündroom (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid).
II-III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid).
Kodade virvendus või kodade laperdus (WPW ja LGL sündroomide taustal).
Ülitundlikkus (Ülitundlikkus- patsiendi suurenenud reaktsioon ravimi tavapärasele annusele) verapamiilvesinikkloriidi või ravimi teiste komponentide suhtes.
Rasedus ja imetamine.

Üleannustamine

Konkreetne vastumürk (Antidoodid- mürgistuse raviks kasutatavad ravimid mürgi neutraliseerimiseks ja sellest põhjustatud patoloogiliste häirete kõrvaldamiseks) puudub.
Verapamiilvesinikkloriidi üleannustamise peamised sümptomid on arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus, asüstool ja erineva raskusastmega atrioventrikulaarne blokaad.
Üleannustamise korral on vajalik tagada patsiendi seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine intensiivravi osakonnas (vererõhk, hingamine, EKG (EKG- meetod südamelihase uurimiseks töötava südame bioelektriliste potentsiaalide registreerimisega. Liikuvale paberlindile või fotofilmile salvestatud lainekuju nimetatakse elektrokardiogrammiks (EKG). mängib olulist rolli paljude südamehaiguste diagnoosimisel)).
Patsiendile määratakse maoloputus, lahtistid ja aktiivsüsi.
Raske arteriaalse hüpotensiooni või täieliku atrioventrikulaarse blokaadi tekkimisel määratakse isoproterenool intravenoosselt, norepinefriin (Norepinefriin- ühend katehhoolamiinide rühmast, neurohormoon. See moodustub neerupealise medullas ja närvisüsteemis, kus see toimib vahendajana (edastaja) närviimpulsi juhtimisel läbi sünapsi. Tõstab vererõhk stimuleerib süsivesikute ainevahetust jne), metaraminooltartraat, atropiin (tavalistes annustes), kaltsiumglükonaat (10% lahus); äärmiselt rasketes tingimustes kasutatakse südamestimulaatoreid.
Tahhükardia, kiire ventrikulaarne rütm patsientidel, kellel on kodade laperdus ja virvendus, WPW ja LGL sündroomid, elektriline kardioversioon (kardioversioon- normaalse südamerütmi taastamine elektroimpulssravi abil), prokaiinamiidi (novokainamiid) või lidokaiini intravenoosne manustamine.
Kui kasutatud vahendid ei olnud piisavalt tõhusad, on võimalik kasutada inotroopne (Inotroopne- muudab südame kokkutõmbumise jõudu) ravimid ( dopamiin (Dopamiin- närvisüsteemi vahendaja katehhoolamiinide rühmast, neurohormoon. Norepinefriini ja epinefriini biokeemiline prekursor. Toodetud närvilõpmete ja kromafiinirakkude poolt) või dobutamiin).
Hemodialüüs (Hemodialüüs- ekstrarenaalse vere puhastamise meetod ägeda ja kroonilise haiguse korral neerupuudulikkus. Hemodialüüsi käigus eemaldatakse organismist toksilised ainevahetusproduktid ning normaliseeritakse vee ja elektrolüütide tasakaaluhäired) ebaefektiivne verapamiilvesinikkloriidi kiireks elimineerimiseks.

Rakenduse funktsioonid

Ravimi määramisel südamepuudulikkusega patsientidele tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.
Verapamiilvesinikkloriid võib põhjustada asümptomaatilise esimese astme atrioventrikulaarse blokaadi või mööduvat bradükardiat. Atrioventrikulaarse blokaadi tekkimisel on vaja vähendada verapamiilvesinikkloriidi annust või lõpetada ravimi võtmine.
Verapamiilvesinikkloriidi määratakse hüpertroofiaga patsientidele ettevaatusega kardiomüopaatia (kardiomüopaatia- haigus, mida iseloomustab esmane selektiivne müokardi kahjustus) ja hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsiendid, mida komplitseerib takistus (Takistus- takistus, takistus) vasakule vatsakese (Vatsakesed- 1) Kesknärvisüsteemi õõnsused: 4 ajus ja 1 seljaajus. Täidetud tserebrospinaalvedelikuga. 2) Inimese südame osakonnad), kõrgsurve kiil kopsus kapillaarid (kapillaarid- väikseimad veresooned, mis tungivad elunditesse ja kudedesse. Ühendage arterioolid veenidega (kõige väiksemad veenid) ja sulgege vereringe ring., düsfunktsioon sinoatriaalne sõlm (sinoatriaalne sõlm(sinoatriaalne sõlm) - asub paremas aatriumis ülemise õõnesveeni liitumiskohas. See sõlm on alumiste selgroogsete venoosse siinuse vestigiaalne jääk. See koosneb vähesest arvust juhuslikult paiknevatest südamelihaskiududest, mis on vaesed müofibrillide poolest ja on innerveeritud autonoomsete neuronite otstega. Sinoatriaalse sõlme rakkudes säilib ioonide kontsentratsioonide erinevuse tõttu membraanipotentsiaal umbes -90 mV. Nende rakkude membraani iseloomustab alati kõrge naatriumi läbilaskvus, naatriumioonid difundeeruvad pidevalt rakku. Naatriumioonide sissevool viib membraani depolarisatsioonini, mille tulemusena tekivad sinoatriaalse sõlmega külgnevates rakkudes levivad aktsioonipotentsiaalid. Ergastuslaine läbib südame lihaskiude ja paneb need kokku tõmbuma. Sinoatriaalset sõlme nimetatakse südamestimulaatoriks (stimulaatoriks), kuna just selles sünnib iga erutuslaine, mis omakorda toimib stiimulina järgmise laine genereerimiseks. Alanud kokkutõmbumine levib mööda aatriumi seinu läbi südamelihaskiudude võrgustiku kiirusega 1 m/s. Mõlemad kodad tõmbuvad kokku enam-vähem üheaegselt. Kodade ja vatsakeste lihaskiud on täielikult eraldatud sidekoe atrioventrikulaarse vaheseinaga ja nendevaheline ühendus toimub ainult parema aatriumi ühes piirkonnas - atrioventrikulaarses sõlmes)) - asub paremas aatriumis ülemise õõnesveeni liitumiskohas. See sõlm on alumiste selgroogsete venoosse siinuse vestigiaalne jääk. See koosneb vähesest arvust juhuslikult paiknevatest südamelihaskiududest, mis on vaesed müofibrillide poolest ja on innerveeritud autonoomsete neuronite otstega. Puurides sinoatriaalne sõlm (sinoatriaalne sõlm(sinoatriaalne sõlm) - asub paremas aatriumis ülemise õõnesveeni liitumiskohas. See sõlm on alumiste selgroogsete venoosse siinuse vestigiaalne jääk. See koosneb vähesest arvust juhuslikult paiknevatest südamelihaskiududest, mis on vaesed müofibrillide poolest ja on innerveeritud autonoomsete neuronite otstega. Sinoatriaalse sõlme rakkudes säilib ioonide kontsentratsioonide erinevuse tõttu membraanipotentsiaal umbes -90 mV. Nende rakkude membraani iseloomustab alati kõrge naatriumi läbilaskvus, naatriumioonid difundeeruvad pidevalt rakku. Naatriumioonide sissevool viib membraani depolarisatsioonini, mille tulemusena tekivad sinoatriaalse sõlmega külgnevates rakkudes levivad aktsioonipotentsiaalid. Ergastuslaine läbib südame lihaskiude ja paneb need kokku tõmbuma. Sinoatriaalset sõlme nimetatakse südamestimulaatoriks (stimulaatoriks), kuna just selles sünnib iga erutuslaine, mis omakorda toimib stiimulina järgmise laine genereerimiseks. Alanud kokkutõmbumine levib mööda aatriumi seinu läbi südamelihaskiudude võrgustiku kiirusega 1 m/s. Mõlemad kodad tõmbuvad kokku enam-vähem üheaegselt. Kodade ja vatsakeste lihaskiud on täielikult eraldatud sidekoe atrioventrikulaarse vaheseinaga ja nendevaheline ühendus toimub ainult parema aatriumi ühes piirkonnas - atrioventrikulaarses sõlmes) ioonide kontsentratsioonide erinevuse tõttu hoitakse membraanipotentsiaali umbes -90 mV juures. Nende rakkude membraani iseloomustab alati kõrge naatriumi läbilaskvus, naatriumioonid difundeeruvad pidevalt rakku. Naatriumioonide sissevool viib membraani depolarisatsioonini, mille tulemusena tekivad sinoatriaalse sõlmega külgnevates rakkudes levivad aktsioonipotentsiaalid. Ergastuslaine läbib südame lihaskiude ja paneb need kokku tõmbuma. Sinoatriaalset sõlme nimetatakse südamestimulaatoriks (stimulaatoriks), kuna selles sünnib iga erutuslaine.

Tootja.CJSC SPC "Borštšagovski keemia-farmatseutiline tehas".

Asukoht. 03680, Ukraina, Kiiev, st. Mira, 17.

Veebileht. www.bhfz.com.ua

Sama toimeainega preparaadid

• Verapamiilvesinikkloriid - "Darnitsa"
• Veratard 180 - "Borshchagovsky KhFZ"

See materjal on esitatud vabas vormis ravimi meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel.

Kirjeldus

Selge värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Ühend

Iga ampull (2 ml lahust) sisaldab: toimeaine- verapamiilvesinikkloriid - 5 mg; Abiained- naatriumkloriid, sidrunhape, naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, süstevesi.

Farmakoterapeutiline rühm

Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, millel on domineeriv toime südamele. Fenüülalküülamiini derivaadid.
ATX kood: C08DA01.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Verapamiil blokeerib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu kardiomüotsüütides ja veresoonte silelihasrakkudes. Verapamiil vähendab automatismi, vähendab impulsside juhtivuse kiirust ja suurendab südame juhtivussüsteemi rakkudes tulekindlat perioodi. See aeglustab impulsi juhtivust atrioventrikulaarses sõlmes ja pärsib siinussõlme automatismi, mis võimaldab ravimit kasutada supraventrikulaarsete arütmiate raviks.
Farmakokineetika
Verapamiilvesinikkloriid on ratseemiline segu, mis koosneb võrdsetest osadest R-enantiomeerist ja S-enantiomeerist.
Levitamine
Verapamiil jaotub laialdaselt keha erinevates kudedes, tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Tervetel inimestel on jaotusruumala vahemikus 1,8-6,8 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 90%.
Ainevahetus
Verapamiil metaboliseerub aktiivselt maksas tsütokroomide P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18 osalusel. Norverapamiil, üks 12-st uriini metaboliidist, moodustab 10–20% verapamiili hüpoteetilisest farmakoloogilisest aktiivsusest.
aretus
Eliminatsiooni poolväärtusaeg on kahefaasiline: varajane periood on umbes 4 minutit; lõplik - 2-5 tundi.Eritub neerude kaudu 70% (muutumatul kujul 3-5%), sapiga 25%. Ei eritu hemodialüüsi teel.
Spetsiaalsed populatsioonid
Lapsed
Teave farmakokineetika kohta lastel on piiratud. Pärast intravenoosset manustamist, keskperiood verapamiili poolväärtusaeg on umbes 9,17 tundi ja keskmine kliirens on 30 l / h, samas kui täiskasvanul on see umbes 70 l / h.
Eakad patsiendid
Vanus võib mõjutada verapamiili farmakokineetikat. Eakatel inimestel võib poolväärtusaeg pikeneda.
neerupuudulikkus
Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta verapamiili farmakokineetikat.
Maksapuudulikkus
Poolväärtusaeg pikeneb.

Näidustused kasutamiseks

Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia, laperduse ja ventrikulaarse fibrillatsiooni ravi.

Vastunäidustused

Müokardiinfarkt, mida komplitseerib bradükardia, haige siinuse sündroom, kardiogeenne šokk, II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad, Wolff-Parkinson-White'i sündroom, raske arteriaalne hüpotensioon või vasaku vatsakese puudulikkus, krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadiumis, äge südamepuudulikkus, bradükardia alla 50 lööki / min, hüpotensioon - süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg; beetablokaatorite samaaegne intravenoosne manustamine, ülitundlikkus verapamiili suhtes.

Annustamine ja manustamine

Verapamiili manustatakse intravenoosselt aeglaselt (vererõhu, elektrokardiograafia, südame löögisageduse kontrolli all). Tahhükardiahoogude peatamiseks süstitakse intravenoosselt (vähemalt 2 minutiks) 2–4 ml 2,5 mg / ml lahust (5–10 mg verapamiili). Vajadusel näiteks millal paroksüsmaalne tahhükardia 5-10 minuti pärast võib manustada veel 5 mg.
Ühekordne annus lastele vanuses 1-15 aastat– 0,1–0,3 mg/kg (2–5 mg).
Eakad: kõrvaltoimete riski minimeerimiseks tuleb tavaline annus manustada 3 minuti jooksul.
Annustamine maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral: maksa- ja neerupuudulikkuse korral ei tohiks intravenoosselt manustatud ravimi ühekordse annuse toime suureneda, kuid selle toime kestus võib pikeneda.

Kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt
I, II või III astme AV-blokaad, bradükardia (alla 50 löögi/min), asüstoolia, kollaps, vererõhu märgatav langus, südamepuudulikkuse teke või tõus, tahhükardia, stenokardia kuni müokardiinfarkti tekkeni (eriti koronaararteri stenoosiga patsientidel). arterid), arütmia (sealhulgas ventrikulaarne fibrillatsioon ja laperdus), kuumahoogude tunne, perifeerne turse.
Küljelt hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid
Bronhospasm.
Küljelt seedeelundkond
Iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, valu, ebamugavustunne kõhus, soolesulgus, igemete hüperplaasia (gingiviit ja verejooks), maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus.
Närvisüsteemi poolelt
Pearinglus, peavalu, minestamine, ärevus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, ekstrapüramidaalsed häired (ataksia, maskitaoline nägu, kõnnak, käte või jalgade jäikus, käte ja sõrmede treemor, neelamisraskused), krambid , Parkinsoni sündroom, koreoatetoos, düstonaalne sündroom, paresteesia, treemor.
Kuulmis- ja vestibulaaraparaadi poolt
Vertiigo, kohin kõrvades.
Nahast ja nahaalusest koest
Täheldati angioödeemi, Stevensi-Johnsoni sündroomi, multiformset erüteemi, makulopapulaarset löövet, alopeetsiat, erütromelalgiat, urtikaariat, sügelust, hemorraagiat nahas või limaskestadel (purpur), fotodermatiiti, liighigistamist.
Küljelt reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed
Erektsioonihäired, günekomastia, suurenenud prolaktiini tase, galaktorröa.
Küljelt lihasluukonna süsteem ja sidekude
Müalgia, artralgia, lihasnõrkus, myasthenia gravis'e (Myasthenia gravis) ägenemine, Lambert-Eatoni sündroom, progresseeruv Duchenne'i lihasdüstroofia.
Immuunsüsteemi poolelt
Ülitundlikkus.
Ainevahetuse, ainevahetuse poolelt
Vähenenud glükoositaluvus.
Laboratoorsed uuringud
Maksaensüümide ja aluselise fosfataasi, prolaktiini taseme tõus vereseerumis.
muud
Suurenenud väsimus, kehakaalu tõus, agranulotsütoos, mööduv nägemise kaotus ravimi maksimaalse kontsentratsiooni taustal vereplasmas, kopsuturse, asümptomaatiline trombotsütopeenia.

ravimid"type="checkbox">

Koostoimed teiste ravimitega

Verapamiilvesinikkloriidi metaboliseerivad tsütokroom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18. Verapamiil on CYP3A4 ja P-glükoproteiini (P-GP) ensüümide inhibiitor. CYP3A4 inhibiitoritega on teatatud kliiniliselt olulistest koostoimetest, millega on kaasnenud verapamiili plasmataseme tõus, samas kui CYP3A4 indutseerijad põhjustasid verapamiilvesinikkloriidi plasmataseme langust. Seetõttu on vajalik jälgida koostoimeid teiste ravimitega.
Atsetüülsalitsüülhape
Verapamiili ja aspiriini samaaegne manustamine võib suurendada verejooksu riski.
Alfa blokaatorid
Prasosiin, terasosiin: suurenenud hüpotensiivne toime (prasosiin: prasosiini Cmax suurenemine poolväärtusaega mõjutamata; terasosiin: terasosiini AUC ja Cmax suurenemine).
Antiarütmiline
Antiarütmikumid: kardiovaskulaarse toime vastastikune tugevdamine (kõrge astme AV-blokaad, südame löögisageduse märkimisväärne langus, südamepuudulikkuse ilmnemine, vererõhu oluline langus).
Kinidiin: kinidiini kliirensi vähenemine. Arteriaalne hüpotensioon võib areneda ja hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel - kopsuturse.
Flekainidiin: minimaalne mõju flekainidiini plasmakliirensile; ei mõjuta verapamiili kliirensit plasmas.
Antikonvulsandid
Karbamasepiin: karbamasepiini taseme tõus, mis võib põhjustada karbamasepiini neurotoksiliste kõrvaltoimete suurenemist - diploopia, peavalu, ataksia, pearinglus. Karbamasepiini suurenenud AUC refraktaarse osalise epilepsiaga patsientidel.
Verapamiil võib samuti suurendada fenütoiini plasmakontsentratsiooni.
Antidepressandid
Imipramiin: AUC suurenemine, mõjutamata aktiivset metaboliiti desmetüülimipramiini.
Beetablokaatorid
Verapamiil võib suurendada metoprolooli (suurenenud metoprolooli AUC ja Cmax stenokardiaga patsientidel) ja propranolooli (kõrgenenud propranolooli AUC ja Cmax stenokardiaga patsientidel) plasmakontsentratsiooni, mis suurendab kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete (AV blokaad, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus).
Samaaegne määramine beetablokaatorite intravenoosse manustamisega on vastunäidustatud.
Diabeedivastane
Verapamiil võib suurendada glibenklamiidi plasmakontsentratsiooni (suurendab Cmax-i ligikaudu 28%, AUC-d 26%).
Antimikroobne
Rifampitsiin: võib vähendada hüpotensiivset toimet. Verapamiili AUC, Cmax, biosaadavuse vähenemine pärast suukaudset manustamist.
Erütromütsiin, klaritromütsiin ja telitromütsiin võib suurendada verapamiili plasmakontsentratsiooni.
Kolhitsiin
Kolhitsiin on CYP3A ja P-GP substraat. Verapamiil inhibeerib CYP3A ja P-GP. Kombineeritud manustamine ei ole soovitatav.
HIV viirusevastased ravimid
Verapamiili plasmakontsentratsioonid taustal viirusevastased ravimid HIV-infektsiooniga, näiteks ritonaviir, võib suureneda. Määrake ettevaatusega, on võimalik verapamiili annust vähendada.
Inhaleeritavad anesteetikumid
Inhaleeritavate anesteetikumide ja kaltsiumi antagonistide, nagu verapamiil, samaaegne manustamine nõuab äärmist ettevaatust, et vältida kardiovaskulaarse aktiivsuse liigset pärssimist.
Lipiidide taset alandavad ained
Verapamiil võib suurendada atorvastatiini (AUC suurenemine 42,8%), lovastatiini ja simvastatiini (AUC 2,6 korda, Cmax - 4,6 korda) plasmakontsentratsioone.
Ravi CoA reduktaasi inhibiitoritega (nagu simvastatiin, atorvastatiin või lovastatiin) patsientidel, kellele on määratud verapamiil, tuleb alustada väikseima annusega. Kui verapamiiliga ravi alustatakse patsientidel, kes juba võtavad CoA reduktaasi inhibiitoreid (nagu simvastatiin, atorvastatiin või lovastatiin), tuleb seerumi kolesteroolitaseme jälgimise ajal kaaluda statiini annuse vähendamist.
Fluvastatiin, pravastatiin ja rosuvastatiin ei metaboliseeru CYP3A4 vahendusel ning neil on vähemal määral koostoimeid verapamiiliga.
Liitium
Liitium: liitiumi suurenenud neurotoksilisus.
Lihasrelaksandid
Verapamiili samaaegsel kasutamisel on võimalik toimet tugevdada.
südameglükosiidid
Verapamiil võib suurendada digitoksiini ja digoksiini plasmakontsentratsiooni. Vajadusel on soovitatav samaaegne kasutamine südameglükosiidide taseme kontrollimiseks ja vajadusel annuste vähendamiseks.
Kasvajavastane
Doksorubitsiin: doksorubitsiini ja verapamiili samaaegsel kasutamisel suurenevad doksorubitsiini AUC ja Cmax plasmas väikerakk-kopsuvähiga patsientidel. Progresseeruva kasvaja staadiumis patsientidel ei täheldata verapamiili samaaegsel kasutamisel olulisi muutusi doksorubitsiini farmakokineetikas.
Barbituraadid
Fenobarbitaal võib vähendada verapamiili plasmakontsentratsiooni.
Bensodiasepiinid ja muud rahustid
Verapamiil võib suurendada buspirooni (AUC ja Cmax suurenemine 3...4 korda) ja midasolaami (AUC 3 korda ja Cmax 2 korda suurenemine) plasmakontsentratsiooni.
H2 retseptori antagonistid
Tsimetidiin võib suurendada verapamiili plasmakontsentratsiooni.
Immunosupressandid
Verapamiil võib suurendada tsüklosporiini, everoliimuse ja siroliimuse plasmakontsentratsioone.
Seondumine plasmavalkudega
Verapamiili seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 90%, seega tuleb verapamiili kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad teisi plasmavalkudega seonduvaid ravimeid.
Serotoniini retseptori agonistid
Verapamiil võib suurendada almotriptaani plasmakontsentratsiooni.
Teofülliin
Verapamiil võib suurendada teofülliini plasmakontsentratsiooni.
Urikosuurilised ravimid
Sulfiinpürasoon võib vähendada verapamiili plasmakontsentratsiooni, mis võib viia hüpotensiivse toime vähenemiseni.
etanool
Etanooli taseme tõus vereplasmas.
muud
Naistepuna võib vähendada verapamiili plasmakontsentratsiooni, samas kui greibimahl võib suurendada verapamiili plasmakontsentratsiooni.
Kokkusobimatus
Vältida tuleb verapamiilvesinikkloriidi lahuse segamist albumiini, amfoteritsiin B, hüdralasiinvesinikkloriidi, trimetoprimi ja sulfametoksasooliga. Stabiilsuse säilitamiseks ei soovitata ravimit lahjendada naatriumlaktaati sisaldavate lahustega. Verapamiilvesinikkloriid sadestub igas lahuses, mille pH on üle 6,0.

1 tabletis - verapamiilvesinikkloriid 40 mg või 80 mg.

Nisutärklis, laktoos, ränidioksiid, MCC, magneesiumstearaat, talk - abikomponendid.

Verapamiili vabastamise vorm

• kaetud tabletid 40 mg ja 80 mg;
• lahus intravenoosseks manustamiseks 2,5%;
• pikaajalise toimega tabletid 240 mg;
• dražeed 40 mg ja 80 mg.

farmakoloogiline toime

Antiarütmiline, antianginaalne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Ravimite farmakoloogiline rühm, kuhu Verapamiil kuulub - kaltsiumikanali blokaatorid . Neil on antiarütmiline, hüpotensiivne ja antiangiaalne toime. Toimemehhanism on seotud "aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerimisega, mis asuvad müokardi rakkudes, südame juhtivussüsteemis ja veresoonte silelihasrakkudes. Lisaks leidub neid kanaleid kuseteede, bronhide ja emaka silelihastes. Blokaadi tulemusena normaliseerub kaltsiumiioonide patoloogiliselt suurenenud vool rakkudesse. Vähendades Ca2+ transmembraanset sisenemist kardiomüotsüütidesse, vähendab ravim müokardi kontraktsioonide jõudu ja südame löögisagedust ning sellest tulenevalt väheneb müokardi hapnikuvajadus.

Vähendab veresoonte seina lihaste toonust ja põhjustab peamiselt laienemist arteriool , mis viib resistentsuse vähenemiseni suur ring ja vähendatud järelkoormus. Samuti suurendab see koronaarset verevoolu. Aeglustab AV juhtivust, pärsib siinussõlme automatismi, mis võimaldab seda kasutada raviks supraventrikulaarsed arütmiad .

Verapamiil mõjutab juhtivussüsteemi (siinus ja atrioventrikulaarne sõlm) rohkem ning veresoontele on vähem väljendunud. Parandab neerude eritusfunktsiooni. Tuleb meeles pidada, et ravim süvendab südamepuudulikkus , provotseerib väljendunud bradükardia ja atrioventrikulaarne blokaad .

Farmakokineetika

Seedetraktist peaaegu täielikult imendunud. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1-2 tunni pärast. 90% seondub verevalkudega. Metaboliseerub kiiresti maksas. Kursuse ravi korral suureneb toime, mis on seotud ravimi ja selle kogunemisega metaboliidid .

Eliminatsiooni poolväärtusaeg ühekordse annuse korral on 3...6 tundi, pikaajaliselt kuni 12 tundi. Eritub neerude kaudu (umbes 74%).

Näidustused Verapamiili kasutamiseks

• ;
• stabiilne;
• stenokardia supraventrikulaarsete arütmiatega;
• supraventrikulaarne ekstrasüstool ;
• kodade tahhüarütmia ;
• hüpertensiivne kriis (taotluses / rakenduses);
• arteriaalne hüpertensioon .

Vastunäidustused

• raske bradükardia ;
• raske LV düsfunktsioon;
• AV blokaad II-III etapp;
• ülitundlikkus;
• arteriaalne hüpotensioon ;
• SSSU;

Ettevaatusega ette nähtud, kui bradükardia , AV blokaad I staadium, sinoatriaalne blokaad, CHF, eakatel, maksa- ja/või neerupuudulikkusega.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed:

• bradükardia ;
• väljendunud vererõhu langus;
• iiveldus , ;
• näo punetus;

Vähem levinud kõrvaltoimed:

• igemete hüperplaasia ;
• närvilisus;
• väsimus;
• letargia;
• , lööve;
• III astme AV-blokaad kiire sisse- / sissejuhatusega;
• , trombotsütopeenia ;
• galaktorröa , günekomastia ;
• perifeerne turse;
• kopsuturse .

Verapamiili kasutusjuhised (viis ja annus)

Verapamiili tabletid, kasutusjuhend

Tavalise toimeajaga tablette võetakse suu kaudu enne sööki, 40-80 mg kolm korda päevas koos ja. Kell kõrge vererõhk - 2 annusena, samas kui päevane annus võib ulatuda 480 mg-ni. Päevane annus alla 5-aastastele lastele on 40-60 mg.

Laiendatud vormid koos arteriaalne hüpertensioon määrake 240 mg hommikul. Soovitatav on alustada ravi väiksema annusega - 120 mg 1 kord päevas. Seejärel, 2 nädala pärast, annust suurendatakse. 12 tunni pärast on võimalik seda suurendada 480 mg-ni päevas kahe annusena. Kui on küsimusi pikaajalise ravi kohta, ei tohi annus ületada 480 mg päevas.

Kuputamiseks hüpertensiivne kriis Verapamiili kasutatakse intravenoosselt annuses 5-10 mg. Paroksüsmaalsete arütmiate korral manustatakse seda ka intravenoosselt joana annuses 5-10 mg. Korduvalt samas annuses 20-30 minuti pärast, kui efekti pole. Säilitusraviks lähevad nad üle intravenoossele tilguti manustamisele lahuses,. Ühekordne annus intravenoosseks manustamiseks lastele vanuses 1 kuni 5 aastat on 2-3 mg.

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub bradükardia , AV blokaad ja SA blokaad , alandab vererõhku, asüstoolia .

Ravi algab maoloputus, võttes sorbendid . Kui juhtivus on häiritud, manustatakse neid intravenoosselt isoprenaliin , 10% lahus, plasmat asendavad lahused. Soovitatav on kunstlik südamestimulaator. Vererõhu tõstmiseks ette nähtud alfa-agonistid .

Interaktsioon

CYP3A4 inhibiitorid vähendavad kontsentratsiooni verapamiil , ja selle kontsentratsiooni suurenemine plasmas põhjustab greibimahla. Ravim suurendab plasmakontsentratsiooni karbamasepiin , tsüklosporiin , teofülliin , kinidiin , südameglükosiidid ja etanool. Suurendab Li+ preparaatide neurotoksilise toime riski.

Kell nefropaatia kerge raskusega, võib kasutada verapamiili monoteraapiat, koos preeklampsia - kompleksravi, mis lisaks krambivastasele, hüpotensiivsele ja diureetilisele toimele sisaldab verapamiili 80 mg päevas ja muid ravimeid.

Terapeutilised näidustused:

• Arütmiad (eriti supraventrikulaarne tahhükardia ).
• Arteriaalne hüpertensioon . See on üks raseduse ajal kasutatavatest antihüpertensiivsetest ravimitest ja seda võib kasutada pikka aega, kuid seda kasutatakse harva rasedate naiste põhilise antihüpertensiivse ravimina.
• stenokardia .

Verapamiili ülevaated raseduse ajal näitavad, et ravim on efektiivne, terapeutilistes annustes hästi talutav ega avalda lootele kahjulikku mõju.

• « ... Giniprali võtmisel tekkis tahhükardia, mistõttu määrati ka see ravim. Jõin väga kaua, peaaegu kuni sünnituseni. Laps sündis tervena»;
• « ... jõin 28-32 nädalat Ginipraliga, kuna mul ja lapsel oli tahhükardia».

Raseduse tulemuste analüüs naistel, kes said seda ravimit esimesel trimestril, ei näidanud loote kaasasündinud anomaaliate esinemissageduse suurenemist selle tarbimise tõttu. Nende naiste lastel, kes said ravimit II ja III trimestril, ei tuvastatud ka kõrvaltoimeid.

Verapamiili analoogid

Selle ravimi sünonüümid, millel on sama toimeaine: , Caveril , .

Verapamiili analoogid on kaltsiumikanali blokaatorid, millel on sarnane toime: Gallopamiil , Nifedipine Retard , Nikardipiin , Riodipiin , .

Arvustused Verapamiili kohta

Milleks on Verapamiili tabletid? Verapamiili kasutamise näidustused hõlmavad stabiilsete ravi stenokardia , arteriaalne hüpertensioon , arütmiad eriti kombinatsioonis obstruktiivse kopsuhaigusega. Ravim on efektiivne ka retsidiivide ennetamisel. Seda saab kombineerida nitraatidega.

Foorumite ülevaated Verapamiili kohta näitavad, et seda ravimit määrati kõige sagedamini kombinatsioonis paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia ja kodade virvendusarütmia koos arteriaalne hüpertensioon .

Kõik ülevaated taanduvad asjaolule, et ravim on odav ja tõhus:

• « … Ravim on tõhus, nii et võin seda julgelt kõigile soovitada»;
• « ... Olen kasutanud üle ühe aasta, võtan koos Enapiga. Sai lahti ekstrasüstolidest, saavutati normaalne vererõhk»;
• « ... Olen võtnud mitu aastat arütmiaga 40 mg 2 korda. Rikkeid juhtub, kuid harvemini kui varem.»;
• « ... Verapamiil on minu "laua" ravim. Mures tugeva südamelöögi pärast (100–130). Aitab hästi ja on väga odav.»;
• « … Tänu verapamiili regulaarsele tarbimisele on stenokardiahood möödas».

Sünnitusabi praktikas kasutatakse seda ravimit ka tahhükardia , rütmihäired rasedatel, et vähendada emaka toonust.

Verapamiili ülevaated raseduse ajal on erinevad:

• « ... Ei tundnud mingit kasu - just algasid tugevad kõrvetised ja peavalu»;
• « … Kasu pole, nõrkus ja peapööritus»;
• « ... Teisel trimestril tekkis tahhükardia, peale võtmist läks kergemaks ja laps rahulikumaks».

Selle ravimi kõige sagedamini põhjustatud kõrvaltoimed on bradükardia , kõhukinnisus , vere punetus näol.

Verapamiili hind, kust osta

Igas apteegis saate osta kõiki ravimi vorme. Selle ostmiseks vajate ladinakeelset retsepti. Verapamiili hind 40 mg tablettidena varieerub vahemikus 30-51 rubla, 240 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette saab osta 153-194 rubla eest ja 10 ampulli süstelahust hinnaga 40-71 rubla.

• Interneti-apteegid Venemaal Venemaa
• Ukraina Interneti-apteegid Ukraina
• Kasahstani Interneti-apteegid Kasahstan

ZdravCity

Verapamiili vahekaart. p.p.o. 40 mg n50 Osoon OÜ

Verapamiili vahekaart. peal. retard 240mg n20 Alkaloid AO

Verapamiili vahekaart. p/o 80mg №50OAO Irbitskiy KhPZ

Verapamiili vahekaart. po 40 mg n30 Alkaloid AO

Nimi:

Verapamiilvesinikkloriid (Verapamili hüdrokloriid)

Farmakoloogiline toime:

Verapamiilvesinikkloriid on I klassi selektiivne L-tüüpi kaltsiumikanali blokaator. Ravimil on väljendunud antianginaalne ja antiarütmiline toime ning see alandab ka vererõhku. Ravimi toimemehhanism põhineb selle võimel blokeerida kaltsiumiioonide läbipääsu rakku kaltsiumikanalite kaudu. See toime avaldub kõige enam seoses müokardirakkude ja veresoonte silelihaskihiga. Ravimi kasutamisel patsientidel ei muutu kaltsiumi sisaldus vereplasmas.

Ravimi stenokardiavastane toime saavutatakse koronaar- ja perifeersete veresoonte silelihaste kihi toonuse vähendamise, nende valendiku laiendamise ja vereringe parandamise teel. Samal ajal vähendab ravim ka müokardi hapnikuvajadust, vähendades järelkoormust.

Ravimi antiarütmiline toime on tingitud kaltsiumikanalite blokeerimisest sinoatriaalse ja atrioventrikulaarse sõlme rakkudes. Ravim vähendab mõnevõrra südame juhtivust, pikendab refraktaarset perioodi atrioventrikulaarsetes ja siinussõlmedes, vähendab siinusrütmi ja südame löögisagedust.

Ravimi hüpotensiivne toime põhineb selle võimel vähendada veresoonte silelihaskihi toonust ja vähendada perifeerse veresoonte koguresistentsust. Ravim viib kõrge vererõhu languseni, ei põhjusta arütmiate ja posturaalse hüpotensiooni teket.

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktis hästi. Ravimi biosaadavus on 20-35%, ravimit iseloomustab maksa esmase läbimise toime. Toimeaine maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist. Verapamiili seostumisaste plasmavalkudega ulatub 90% -ni. Ravim tungib läbi hematoplatsentaarse barjääri, eritub rinnapiima.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg jõuab pärast ühekordset kasutamist 3-7,5 tundi ja ravimi regulaarsel kasutamisel 4,5-12 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu, väike osa ravimist eritub soolte kaudu.

Maksafunktsiooni häirega patsientidel täheldatakse verapamiili poolväärtusaja pikenemist.

Parenteraalsel kasutamisel tekib ravimi toime 2-5 minuti jooksul ja kestab 10-20 minutit.

Näidustused kasutamiseks:

Tabletid:

Ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve ja stenokardia, eriti stabiilse stenokardia ja Prinzmetali stenokardia all kannatavate patsientide raviks.

Ravim on ette nähtud patsientidele, kellel on paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, samuti kodade virvendus ja laperdus.

Süstimine:

Ravim on ette nähtud patsientidele, kellel on hüpertensiivne kriis, äge koronaarpuudulikkus, samuti paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool, samuti südamelihase isheemiast põhjustatud kodade virvenduse ja laperduse tahhüsüstoolsed paroksüsmid.

Rakendusmeetod:

Tabletid:

Ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks. Tabletid ja õhukese polümeerikattega tabletid on soovitatav alla neelata tervelt, ilma närimata või purustamata, koos piisava koguse vedelikuga. Ravimit võetakse sõltumata söögist. Ravikuuri kestuse ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks eraldi.

Arteriaalse hüpertensiooni all kannatavatele täiskasvanutele määratakse tavaliselt 80 mg ravimit 3 korda päevas. Kui ravimi antihüpertensiivne toime ei ole 7 päeva pärast ravi alustamist piisavalt väljendunud, suurendatakse annust järk-järgult.

Stenokardia ja arütmia all kannatavatele täiskasvanutele määratakse tavaliselt 80-120 mg ravimit 3 korda päevas.

Maksafunktsiooni häirega patsientidele, samuti eakatele patsientidele ja ebapiisava kehakaaluga patsientidele määratakse ravim algannuses mitte rohkem kui 40 mg 3 korda päevas.

Kui ravimi terapeutiline toime on ebapiisavalt väljendunud, suurendatakse verapamiili annust järk-järgult.

Verapamiilvesinikkloriidi maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.

Vajadusel on soovitatav ravimi pikaajaline kasutamine, et regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.

Süstimine:

Ravim on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks. Ravimit manustatakse intravenoosselt aeglaselt, vajadusel võib ravimit manustada infusiooni teel. Infusioonilahuse valmistamiseks on lubatud kasutada 5% glükoosilahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Ravimi infusioonikiirus ei tohi ületada 10 mg verapamiili tunnis. Ravikuuri kestuse ja ravimi annuse määrab raviarst iga patsiendi jaoks eraldi.

Supraventrikulaarse tahhükardiaga täiskasvanutele määratakse tavaliselt intravenoosne aeglane 2-4 ml ravimi manustamine (manustamise kestus on vähemalt 2 minutit). Verapamiili parenteraalsel kasutamisel on vajalik vererõhu ja EKG pidev jälgimine. Kui ravimi terapeutiline toime on ebapiisav, manustatakse 20-30 minuti pärast teine ​​annus. Samuti on võimalik ravimit välja kirjutada intravenoosse infusioonina.

Hüpertensiivse kriisiga täiskasvanutele määratakse tavaliselt intravenoosne aeglane ravimi manustamine annuses 0,05–0,1 mg / kg kehakaalu kohta. Kui ravimi terapeutiline toime ei ole 30-60 minuti pärast piisavalt väljendunud, manustatakse teine ​​annus.

Verapamiili maksimaalne ööpäevane koguannus on 100 mg.

Alla 1-aastastele lastele, kellel on hüpertensiivne kriis, määratakse tavaliselt ravimi intravenoosne aeglane manustamine annuses 0,1-0,2 mg / kg kehakaalu kohta. Kui ravimi terapeutiline toime ei ole 30-60 minuti pärast piisavalt väljendunud, manustatakse teine ​​annus.

Hüpertensiivse kriisiga 1–15-aastastele lastele määratakse tavaliselt ravimi intravenoosne aeglane manustamine annuses 0,1–0,3 mg / kg kehakaalu kohta. Kui ravimi terapeutiline toime ei ole 30-60 minuti pärast piisavalt väljendunud, manustatakse teine ​​annus.

Maksimaalne ühekordne annus lastele on 5 mg verapamiili.

Soovimatud nähtused:

Ravimi kasutamisel patsientidel täheldati selliste kõrvaltoimete tekkimist:

Seedetraktist ja maksast: iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus, väljaheite häired, igemete veritsemine, soole atoonia, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside taseme tõus. Harvadel juhtudel valdavalt pikaajaline kasutamine täheldati verapamiili hepatotoksilise toime arengut.

Kardiovaskulaarsüsteemist: stenokardiahoog, vererõhu liigne langus, sinoatriaalne või atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus, südame rütmihäired, minestus, müokardiinfarkt, südamepekslemine.

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: ajuvereringe häired, peavalu, pearinglus, suurenenud väsimus, une- ja ärkvelolekuhäired, paresteesia, krambid, vaimsed häired, nägemis- ja kuulmiskahjustus.

Urogenitaalsüsteemist: sagedane urineerimine, erektsioonihäired, günekomastia, menstruaaltsükli häired.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, hüperpigmentatsioon, alopeetsia, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, bronhospasm, angioödeem.

Muud: valu lihastes ja liigestes, hematoomid.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ravim tablettide ja kaetud tablettide kujul ei ole ette nähtud patsientidele, kellel on galaktoseemia, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kellel on arteriaalne hüpotensioon, raske südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, kollaps, raske bradükardia.

Ravimit ei kasutata kodade virvendusarütmia ja laperduse raviks WPW ja LGL sündroomide taustal.

Ravimit ei määrata patsientidele, kellel on sinoatriaalne blokaad, II-III astme atrioventrikulaarne blokaad, samuti haige siinuse sündroomi all kannatavatele patsientidele.

Ravimit ei kasutata naiste raviks raseduse ja imetamise ajal.

Tablettide kujul olevat ravimit ei kasutata alla 5-aastaste laste raviks, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta selles vanuserühmas.

Eakatele patsientidele tuleb verapamiilvesinikkloriidi manustada ettevaatusega.

Ravimit tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on südamepuudulikkus, hüpertroofiline kardiomüopaatia, sealhulgas tüsistunud vasaku vatsakese obstruktsioon, samuti patsientidele, kellel on Duchenne'i lihasdüstroofia, maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus.

Ravim määratakse patsientidele ettevaatusega enne kavandatud kirurgilisi sekkumisi.

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel patsientidele, kelle töö on seotud potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimise ja autojuhtimisega.

Raseduse ajal:

Ravimil ei ole teratogeenset toimet. Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, kuna puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi ohutuse kohta lootele ja selle mõju kohta sünnituse kulgemisele.

Kui on vaja ravimit imetamise ajal kasutada, peate konsulteerima oma arstiga ja otsustama rinnaga toitmise katkestamise.

Koostoimed teiste ravimitega:

Ravimi kombineeritud kasutamisel beeta-adrenoblokaatorite, inhaleeritavate anesteetikumide, radioaktiivsete ainete, neuromuskulaarse ülekande blokaatorite ja flekainiidiga suureneb sinoatriaalse ja atrioventrikulaarse sõlme blokaad ning kardiovaskulaarsüsteemist tulenevate kõrvaltoimete raskus. suureneb. Nende ravimite kombineeritud kasutamine on lubatud ainult raviarsti range järelevalve all.

Samaaegsel kasutamisel suurendab ravim antihüpertensiivsete ravimite, lihasrelaksantide terapeutilist toimet.

Antipsühhootilised ravimid ja tritsüklilised antidepressandid suurendavad verapamiili toimet.

Kombineerituna suurendab ravim tsüklosporiini, takroliimuse, karbamasepiini, serotoniini retseptori inhibiitorite, kolhitsiini, makroliidide ja südameglükosiidide plasmakontsentratsioone. Vajadusel tuleb kohandada südameglükosiidide annuste kombineeritud kasutamist.

Ärge määrake ravimit koos I-III klassi antiarütmiliste ravimitega.

Ravimi kombineeritud kasutamine disopüramiidiga on vastunäidustatud. Nende ravimite kuuride vahel tuleb jälgida vähemalt 48-tunnist intervalli.

Ravimi kombineeritud kasutamisel kinidiiniga on võimalik vererõhu oluline langus.

Kaltsium ja kolekaltsiferool vähendavad koos ravimiga selle terapeutilist toimet.

Ravimit tuleb manustada ettevaatusega koos teiste ravimitega, mida iseloomustavad kõrge aste seos plasmavalkudega. Nende ravimite kombineeritud kasutamisel on võimalik farmakokineetiliste parameetrite vastastikune muutus.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad kooskasutamisel ravimi efektiivsust.

Samaaegsel kasutamisel vähendab ravim propanolooli, metoprolooli, rifampitsiini ja fenobarbitaali eritumist.

Ravimit tuleb manustada ettevaatusega koos liitiumipreparaatide, teofülliiniga.

Tsimetidiin, ritonaviir ja indinaviir, kui neid kasutatakse koos ravimiga, suurendavad verapamiili plasmakontsentratsiooni.

Ravimi kombineeritud kasutamisel simvastatiiniga on vajalik viimase annuse kohandamine.

Greibimahl suurendab verapamiili biosaadavust, kui seda kasutatakse samaaegselt ravimiga.

Ravim suurendab etüülalkoholi toimet.

Üleannustamine:

Ravimi ülemääraste annuste kasutamisel patsientidel täheldatakse südamepuudulikkuse teket, vererõhu olulist langust, asüstooliat ja atrioventrikulaarset blokaadi.

Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise korral on näidustatud maoloputus, enterosorbendid ja lahtistid. Üleannustamise korral peab patsient olema kogu aeg hoolika meditsiinilise järelevalve all, sealhulgas pidevalt jälgima hingamist, vererõhku ja EKG-d.

Patsiendi vererõhu väljendunud languse, aga ka täieliku atrioventrikulaarse blokaadi tekkimisel on näidustatud isoproterenooli, norepinefriini, metaraminooltartraadi, atropiini ja 10% kaltsiumglükonaadi lahuse intravenoosne manustamine. Rasketel juhtudel kasutatakse südamestimulaatoreid.

Tahhükardia tekkega patsientidel, kellel on WPW ja LGL sündroomiga laperdus ja kodade virvendusarütmia, on näidustatud elektrilise kardioversiooni kasutamine, samuti prokaiinamiidi või lidokaiini intravenoosne manustamine.

Samuti on võimalik välja kirjutada inotroopseid ravimeid.

Verapamiilvesinikkloriidi üleannustamise korral hemodialüüsi läbiviimine on ebaefektiivne.

Ravimi vabastamise vorm:

Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 tk blisterpakendis, 1 või 5 blistrit pappkarbis.

Tabletid 10 tk blisterpakendis, 1, 2 või 5 blistrit pappkarbis.

Süstelahus, 2 ml ampullides, 10 ampulli pappkarbis.

Säilitustingimused:

Tablettide ja kaetud tablettide kujul olevat ravimit soovitatakse hoida kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest temperatuuril 15–25 ° C.

Kaetud tablettide kujul oleva ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Tablettide kujul oleva ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Ravimi kõlblikkusaeg süstelahuse kujul on 3 aastat.

Sünonüümid:

Veracard, Kaveril, Lekoptin.

Ühend:

1 õhukese polümeerikattega tablett Verapamil hydrochloride 80 sisaldab:

Verapamiilvesinikkloriid (puhta aine osas) - 80 mg,

Abiained, sealhulgas laktoosmonohüdraat.

1 tablett verapamiilvesinikkloriidi 40 sisaldab:

Verapamiilvesinikkloriid (puhta aine osas) - 40 mg,

Abiained, sealhulgas laktoos ja sahharoos.

1 ml süstelahust sisaldab:

verapamiilvesinikkloriid - 2,5 mg,

Abiained.

Sarnased ravimid:

Gipril-A / Gipril-A Plus (Hypril-A / Hypril-A Plus) Tenox (Tenox) Amlo (Amlo) Agen (Agen) Nadolol (Nadolol)

Kallid arstid!

Kui teil on kogemusi selle ravimi väljakirjutamisega patsientidele - jagage tulemust (jätke kommentaar)! Kas see ravim aitas patsienti, kas ravi ajal esines kõrvaltoimeid? Teie kogemus pakub huvi nii teie kolleegidele kui ka patsientidele.

Kui teile on see ravim välja kirjutatud ja olete olnud ravil, öelge meile, kas see oli efektiivne (aitas), kas esines kõrvaltoimeid, mis teile meeldis/ei meeldinud. Tuhanded inimesed otsivad Internetist erinevate ravimite ülevaateid. Kuid neist lahkuvad vaid vähesed. Kui te isiklikult sellel teemal arvustust ei jäta, pole ülejäänutel midagi lugeda.