Kolinomimeetikumid. Klassifikatsioon

N-KOLINOMEMEETIKAD (GANGLISTIMULAATORID)

N-kolinomimeetikumid, mis toniseerivad hingamiskeskust, on taimset päritolu:

TSITISIIN- luuda ja lansolaadi termopsise alkaloid, pürimidiini derivaat, tugev N-kolinomimeetikum (kasutatakse 0,15% lahuses, mida nimetatakse tsütitoniks).

LOBELINA HÜDROKLOORIID- troopilistes maades kasvava lobeelia alkaloid, piperidiini derivaat.

Mõlemad ained toimivad lühiajaliselt – 2–5 minuti jooksul. Neid süstitakse veeni (ilma glükoosilahuseta), kui hingamiskeskus on depressioonis patsientidel, kellel on säilinud reflekserutuvus, näiteks mürgistuse korral narkootiliste analgeetikumidega, vingugaasiga. Lobeliin, mis stimuleerib vagusnärvi keskpunkti medulla piklikus, põhjustab bradükardiat ja arteriaalset hüpotensiooni. Hiljem tõuseb vererõhk sümpaatiliste ganglionide ja neerupealise medulla stimulatsiooni tõttu. Tsütsiinil on ainult survet avaldav toime.

N-kolinomimeetikumid on vastunäidustatud arteriaalne hüpertensioon, ateroskleroos, verejooks alates suured laevad, kopsuturse.

N-kolinomimeetikumid silmatilkades ja kiledes on vastunäidustatud iriidi ja iridotsükliti korral. Neid ei kasutata resorptiivseks toimeks bradükardia, stenokardia, orgaanilise südamehaiguse, ateroskleroosi, bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, mao- ja soolteverejooksu korral, põletikulised haigused kõhuõõs enne operatsiooni, mehaaniline soolesulgus, epilepsia, muud krambihaigused, rasedus.

Ganglioblokaatorid, nende farmakoloogilised omadused.

Ganglioni blokeerivad ained blokeerivad sümpaatilisi ja parasümpaatilisi ganglioneid, samuti neerupealise medulla ja unearteri glomeruli rakkude n-kolinergilisi retseptoreid. Keemiliselt võib peamisi ganglioni blokaatoreid esindada järgmiste rühmadega: 1. Bis-kvaternaarsed ammooniumiühendid 2. Tertsiaarsed amiinid. Toimemehhanismi järgi kuuluvad meditsiinipraktikas kasutatavad ganglioblokaatorid antidepolariseerivate ainete hulka. Peamised toimed, mida täheldati ganglionide blokaatorite resorptsiooni ajal ja millel on farmakoterapeutiline tähtsus, on järgmised. Sümpaatiliste ganglionide pärssimise tulemusena laienevad veresooned, väheneb arteriaalne ja venoosne rõhk. Perifeersete veresoonte laienemine toob kaasa vereringe paranemise vastavates piirkondades. Impulsside edastamise rikkumine parasümpaatilistes ganglionides väljendub süljenäärmete, mao näärmete sekretsiooni pärssimises, seedetrakti motoorika pärssimises. Ganglioblokaatorite blokeeriv toime autonoomsetele ganglionidele on siseorganite refleksreaktsioonide pärssimise põhjus.

Kurare-sarnased ravimid, nende toimemehhanism ja farmakoloogilised omadused.

Selle farmakoloogiliste ainete rühma peamine toime on skeletilihaste lõdvestamine neuromuskulaarset ülekannet blokeeriva toime tulemusena.

Kõrval keemiline struktuur enamik kurareetaolisi aineid on kvaternaarsed ammooniumiühendid. Kõige laialdasemalt kasutatakse järgmisi ravimeid: tubokurariinkloriid2, pankurooniumbromiid, pipekurooniumbromiid, atrakuurium, ditiliini.

Curare-sarnased ained inhibeerivad neuromuskulaarset ülekannet postsünaptilise membraani tasemel, toimides vastastikmõjus otsaplaatide n-kolinergiliste retseptoritega. Erinevatest curare-sarnastest ravimitest põhjustatud neuromuskulaarsel blokaadil võib aga olla erinev päritolu. See on curare-laadsete ravimite klassifitseerimise aluseks. Toimemehhanismi põhjal võib neid esindada järgmiste põhirühmadena:

1) Antidepolariseerivad (mittedepolariseerivad) ained – Tubokurariinkloriid, Pankurooniumbromiid, Pipekurooniumbromiid

2) Depolariseerivad ained - Ditylin

Antidepolariseerivad ravimid blokeerivad n-kolinergilised retseptorid ja takistavad atsetüülkoliini depolariseerivat toimet.

Depolariseerivad ained (näiteks ditüliin) erutavad n-kolinergilisi retseptoreid ja põhjustavad postsünaptilise membraani püsivat depolarisatsiooni.

Eraldi kurarilaadseid ravimeid iseloomustab segatüüpi toime (depolariseerivaid ja antidepolariseerivaid omadusi saab kombineerida), nende hulka kuulub dioksoonium.

Oluline omadus on nn müoparalüütilise toime laius.

Müoparalüütilise toime kestuse järgi võib curare-sarnased ravimid tinglikult jagada 3 rühma: lühitoimelised (5-10 minutit) - ditiliin; keskmine kestus (20-30 min) - atrakuurium, vekuroonium; pika toimeajaga (30-40 minutit või rohkem) - tubokurariin, piperkuroon, pankuroonium.

Enamikul kurare-sarnastel ravimitel on neuromuskulaarsete sünapside suhtes kõrge toime selektiivsus.

Tubokurariin ja mõned teised ravimid võivad stimuleerida histamiini vabanemist, millega kaasneb histamiini vähenemine vererõhk, bronhide lihaste toonuse tõus.

Depolariseerivad curare-laadsed ained avaldavad teatud mõju elektrolüütide tasakaalule. See võib olla südame rütmihäirete põhjus.

Depolariseerivad kurarilaadsed ained stimuleerivad skeletilihaste annulospiraalseid otste. See toob kaasa aferentsete impulsside suurenemise propriotseptiivsetes kiududes ja võib põhjustada monosünaptiliste reflekside pärssimist.

Enamik kvaternaarsete ammooniumiühendite rühma kuuluvaid kuraarelaadseid ravimeid ei mõjuta kesknärvisüsteemi (läbivad halvasti hematoentsefaalbarjääri).

Kurare-sarnased ravimid imenduvad seedetraktis halvasti, seetõttu manustatakse neid parenteraalselt, tavaliselt intravenoosselt.

Curariform ravimid, mis põhjustavad skeletilihaste lõdvestamist, hõlbustavad oluliselt paljusid operatsioone rindkere ja kõhuõõne organites, samuti üla- ja alajäsemetes. Neid kasutatakse hingetoru intubatsiooniks, bronhoskoopiaks, nihestuste vähendamiseks ja luufragmentide ümberpaigutamiseks. Lisaks kasutatakse neid ravimeid mõnikord teetanuse ravis koos elektrokonvulsiivse raviga.

Kurare-sarnaste ravimite kõrvaltoimed ei ole ähvardavad. Nende mõju all võib arteriaalne rõhk langeda (tubokurariin) ja tõusta (ditiliini). Paljude ravimite puhul on tüüpiline tahhükardia (pankuroonium). Mõnikord on südame rütmihäired (ditiliin), bronhospasm (tubokurariin), silmasisese rõhu tõus (ditiliin). Depolariseerivaid aineid iseloomustab lihasvalu.

Maksa- ja neeruhaiguste ning ka vanemas eas tuleb kurare-sarnaseid ravimeid kasutada ettevaatusega.

Klassifikatsioon: M-HMPolokarpiinvesinikkloriid, atseklidiin

N-HM respiratoorsed analeptikumid: Lobeliinvesinikkloriid, Cititon

Nikotiinisõltuvuse raviks: Anabasiinkloriid, Tabex

M ja H-XMA atsetüülkoliin, karbakoliin

Mehhanism d-I: Koliinergilised ained on struktuurselt või ruumiliselt erineval määral sarnased ACh molekuliga. Seetõttu võivad nad suhelda kas kolinergiliste retseptoritega või neid ümbritsevate osadega. rakumembraan või ensüümidega (peamiselt kolinergiliste retseptoritega).

M-kolinomimeetikumid: Nad stimuleerivad M-kolinergilisi retseptoreid, imiteerivad parasümpaatiliste närvide ärritust. Mõju südamele: südame töö aeglustub, skeletilihaste veresoonte kolinergilised retseptorid (vasodilatatsioon) erutuvad, veresoonte endoteelirakkude poolt eritub lihasrelaksant, mis põhjustab hüpotensiooni. Aeglane juhtivus A-B plokki. M-hm intravenoosse manustamise korral on võimalik äkiline südameseiskus. Mõju seedetraktile: Tõstke toonust ja ergutage soolemotoorikat, samal ajal lõdvestage seedekanali sulgurlihaseid. Kõrvaldab soolestiku atoonia. Mõju põiele: Kusepõie lihaste toonuse ja kontraktiilse aktiivsuse tõus. Sulgurlihase lõõgastus. Mõju silmadele: Põhjustada pupillide ahenemist (mioosi). Vähendada silmasisest rõhku. Need tekitavad akommodatsioonispasmi.Silma ringlihase (ripslihase) kokkutõmbumisega kaasneb lihase paksenemine ja tsinni sideme kinnituskoha nihutamine läätsele lähemale. Objektiiv omandab kumera kuju. Silm on seatud lähinägemiseks. Bronhide puhul: Spasm Näärmete jaoks: Suurenenud sekretsioon. Sapipõie jaoks: Toonuse tõus.

Näidustused: 1. Glaukoom. Pilokarpiinvesinikkloriid.2-4 korda päevas 1-5% lahus tilk,salv.Öösel silmakiled alumisele silmalaule. Atseklidiini toime on lühem.

2. Soolestiku ja põie atoonia ja parees.. Kandke atseklidiini. Vähem kõrvaltoimeid Subkutaanselt 1-2 ml 0,2% lahust, vajadusel korduvalt

30 minuti pärast.

Vastunäidustused: Bronhospasm, vererõhu langus, raske südamehaigus, rasedus, epilepsia. Neid mõjusid hoiab ära või muudab atropiin tagasi.

N-kolinomimeetikumid: Kahefaasiline toime H-kolinergilistele retseptoritele: 1. - erutus 2. - depressioon

Hingamist stimulandid: Sisestatakse ainult intravenoosselt. mõjusid:

Võimeline ergastama veresoonte kemoretseptoreid, mille tulemusena -1.Reflekstüüpi hingamise stimuleerimine. Toime on tugev, kuid lühiajaline( 2-5 minutit intravenoosse manustamisega).Intravenoosse manustamise korral on hingamiskeskuse aktiveerimiseks vaja minimaalseid annuseid. subkutaanse või IM-ga - annust suurendatakse 10-20 korda. Nende manustamisviisidega tungivad nad hästi kesknärvisüsteemi, põhjustavad oksendamist, krampe, vagaalkeskuse aktiveerumist koos võimaliku südameseiskusega 2. Kardiovaskulaarse aktiivsuse stimuleerimine. Rakendus: piiratud. Šokiga, vastsündinute asfüksiaga. Kui hingamine peatub (vigastused) Kui kollaptoidsed seisundid Millal nakkushaigused hingamis- ja vereloome depressiooniga. Vastunäidustused: Hüpertensioon, verejooks, kopsuturse VÕRDLUSED Preparaadid: CITITON. See on alkaloidi tsütisiini 0,15% lahus. Refleks ergastab hingamist.Samal ajal tõstab vererõhku, mis eristab seda lobeliinist.

CYTIZINE on osa Tabexi tablettidest, mis hõlbustavad suitsetamisest loobumist. LOBELINA HÜDROKLOORIID. Ergutab vagusnärvi keskosa, mis viib vererõhu languseni.

Nikoti kiirgamiseks. sõltuvused: Vastavalt skeemile annuse järkjärgulise vähendamisega.ANABAZIN - tabletid keele sees või all, bukaalkiled, näts. TABEX - (sisaldab tsütisiini alkaloidi) LOBESIL - sisaldab lobeelia alkaloidi

NICORETTE - (sisaldab nikotiini) inhalaator huuliku kujul, võttes arvesse sõltuvuse käitumuslikke aspekte, närimiskumm, plaaster, ninasprei, minipill. Suitsetamisest täielikult loobumiseks kulub annuse järkjärgulise vähendamisega 3 kuud.

M,N-kolinomimeetikumid: Domineerib M-kolinergiliste retseptorite aktiveerumise fakt.ATSETÜÜLKOLIINkloriid. Kasutatud harva.Seest on ebaefektiivne.

Seda manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt - kiire, terav, lühiajaline toime. Intravenoosselt on see võimatu vererõhu järsu languse ja südameseiskumise tõttu.

Rakendus: Perifeersete veresoonte spasmidega (endarteriit). Võrkkesta arterite spasmidega KARBAKOLIIN Aktiivsem. Püsib kauem.Sees, subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt (ettevaatusega). Rakendus: Endarteriit.

Lokaalselt silmatilkade kujul glaukoomi korral.

Kolinomimeetikumid ma Kolinomimeetilised ained (cholino [retseptorid] + kreeka mimētikos, jäljendavad, reprodutseerivad; sünonüümid:)

ravimid, mis reprodutseerivad kolinergiliste retseptorite stimuleerimise mõju nende loodusliku ligandi - atsetüülkoliiniga. Kolinergiline toime võib tugevneda H. otsesel koostoimel. teatud tüüpi kolinergilise retseptoriga (otse toimega H.) ja atsetüülkoliini ülejäägi säilitamisega sünapsis, pärssides selle hävitamist (H. kaudse toimega). Teisel juhul käivitatakse kõik tüüpi kolinergilised retseptorid, sh. lokaliseeritud c.n.s. ja skeletilihaste neuromuskulaarsetes ühenduskohtades. H. s. kaudne toime moodustab sõltumatu rühma antikoliinesteraasi ained (antikoliinesteraasi ained).

H. s. otsene toime vastavalt kolinergiliste retseptorite klassifikatsioonile (vt. Retseptorid) jagunevad m-, n- ja n + m-kolinomimeetikumideks.

m-kolinomimeetikumid- atseklidiin ja pilokarpiin - põhjustavad m-kolinergiliste retseptorite lokaalset (paiksel manustamisel) või üldist mõju: majutusspasm, silmasisese rõhu langus; , atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine; , seedetrakti, põie, emaka suurenenud toonus ja motoorika; vedel sülg, bronhide, mao ja teiste välissekretsiooninäärmete suurenenud sekretsioon. Kõiki neid toimeid hoiab ära või kõrvaldab atropiini ja teiste m-antikolinergiliste ainete (vt antikolinergilised ained) kasutamine, mida kasutatakse alati m-kolinomimeetikumide üleannustamise korral, mürgistuse korral sarnase või antikoliinesteraasi toimega ainetega.

Näidustused m-kolinomimeetikumide kasutamiseks: võrkkesta tsentraalse veeni tromboos; magu, sooled, põis, emakas, sünnitusjärgne. Üldised vastunäidustused nende kasutamisele on stenokardia, müokardi kahjustus, intraatriaalne ja atrioventrikulaarne, seedetrakti verejooks (enne operatsiooni), epilepsia, tavaliselt kulgev.

Atseklidiin- (silmatilkade valmistamiseks 2%, 3% ja 5% vesilahustena) ja 0,2% lahus 1 ja 2 ampullides ml subkutaansete süstide jaoks. Glaukoomi korral tehakse instillatsioone 2–6 korda päevas. Kusepõie ägeda atoonia korral 1-2 ml 0,2% lahus; oodatud tulemuse puudumisel korratakse süste 2-3 korda pooletunnise intervalliga, kui soovimatuid toimeid ei avaldu (bronhospasm, bradükardia jne).

Pilokarpiinvesinikkloriid kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas. Selle peamised vabastamisvormid: 1% ja 2% lahused 5 ja 10 viaalides ml; 1% lahus tilgutites; 1% lahus metüültselluloosiga 5 ja 10 viaalides ml; silmafilmid (2.7 mg iga pilokarpiinvesinikkloriid); 1% ja 2% oftalmoloogiline. Kõige sagedamini kasutatakse 1% ja 2% lahuseid, tilgutatakse silma 2 kuni 4 korda päevas.

n-kolinomimeetikumid- lobeliin ja tsütisiin - ergutavad postsünaptilist sümpaatilise ja parasümpaatilise ganglioni närvisüsteem, unearteri glomerulites ja neerupealiste kromafiinkoes (adrenaliini suurenenud sekretsioon). Selle tulemusena aktiveeruvad nii adrenergilised kui ka kolinergilised mõjud täidesaatvatele organitele. Samal ajal domineerivad tsütisiini (tsütitoon) toimel adrenergilised perifeersed toimed (suurenemine, südame kontraktsioonide suurenemine) ja lobeliini toimel kolinergilised toimed (võimalik bradükardia, vererõhu langus). Mõlemad alkaloidid refleksiivselt (unearteri reflekstsooni retseptoritest) erutavad hingamist ja neid kasutatakse peamiselt hingamisteedena ägeda hingamisseiskuse korral (hingamiskeskuse pikaajalise depressiooni taustal on toime ebastabiilne). Nende nikotiinilaadne toime on muutunud eelduseks lobelini (Lobesili tabletid) ja tsütsiini (Tabexi kiled ja tabletid) kasutamisel suitsetamisest loobumise hõlbustamiseks. Nende kasutamine sel eesmärgil on vastunäidustatud orgaaniliste haiguste korral. südame-veresoonkonna süsteemist, püsiv arteriaalne hüpertensioon, stenokardia, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, verejooks.

Lobeliinvesinikkloriid- 1% lahus 1 ampullides ml; tabletid 2 mg(ravim "Lobesil"). Ägeda hingamisseiskuse korral täiskasvanutel 0,3-0,5 ml(lapsed 0,1-0,3 ml sõltuvalt vanusest) intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt (1-2 min), sest kiire sissetoomine ähvardab kollapsi ja südameseiskumisega. Üleannustamise korral on võimalikud ka krambid, raske bradükardia ja sügav hingamisdepressioon. Suitsetamisest võõrutamise perioodil on Lobesil ette nähtud esimesel nädalal, 1 tablett kuni 5 korda päevas, seejärel vähendatakse võtmise sagedust kuni selle tühistamiseni (20-30 päeva). Halva taluvuse korral (, nõrkus,) ravim tühistatakse.

Cititon- 0,15% tsütsiini lahus 1 ampullides ml; Tabexi tabletid ja kiled bukaalseks (või igemeks) kasutamiseks 1,5 tükki mg. Seoses pressori toimega kasutatakse seda sagedamini kui lobeliini, kuna. äge hingamisdepressioon tekib sageli kollapsi, šoki taustal. Täiskasvanutele intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatud 0,5-1 ml(lapsed kuni 1 G ood - igaüks 0,1 ml). Suitsetamisest loobujatele on Tabexi tablettide kasutamise üldskeem sama, mis Lobesili tablettide puhul; filme vahetatakse esimesel kolmel päeval 4-8 korda, seejärel 3 korda päevas, 13.-15. päeval kasutatakse 1 filmi, seejärel tühistatakse.

n+m-kolinomimeetikumid esindavad atsetüülkoliin (ravim), mida meditsiinipraktikas praktiliselt ei kasutata, ja karbakoliin, mis on sellele keemilise struktuuri poolest lähedane.

karbakoliin ei hävita koliinesteraas ning sellel on pikemaajaline ja tugevam kolinergiline toime. Kogutegevuses domineerivad m-kolinergiliste retseptorite ergastamise mõjud ja ainult nende blokaadi taustal ilmnevad selgelt n-kolinergilised toimed. Samal ajal pole karbokoliinil eeliseid m-kolinomimeetikumide rühma ravimite ees, seetõttu on selle varem teadaolevatest vabanemisvormidest alles jäänud ja neid kasutatakse praktiliselt (0,75%, 1,5% kujul). 2,25% ja 3% p-moat karbakooli) glaukoomi raviks. Silmaoperatsioonide ajal mõnikord 0,5 ml 0,01% karbakooli lahus.

II Kolinomimeetikumid (cholinomimetica; + kreeka mimētikos, mis on võimeline jäljendama, matkima; .: kolinomimeetikumid,)

erineva toimemehhanismiga kolinergilised ained, mis põhjustavad kolinergiliste retseptorite ergastamisele iseloomulikke toimeid.

M-kolinomimeetilised ained(sün.: M-kolinomimeetikumid, M-kolinergilised ravimid) – X. s., M-kolinergiliste retseptorite (pilokarpiin, atseklidiin jne) stimuleerimine või ergastamise soodustamine

N-kolinomimeetilised ained(sün.: N-kolinomimeetikumid, N-kolinergilised ravimid) - X. s., stimuleerides või soodustades N-koliinergiliste retseptorite (lobeliin, tsütisiin jne) ergutamist.

1. Väike meditsiinientsüklopeedia. - M.: Meditsiiniline entsüklopeedia. 1991-96 2. Esiteks tervishoid. - M.: Suur vene entsüklopeedia. 1994 3. Entsüklopeediline sõnaraamat meditsiinilised terminid. - M.: Nõukogude entsüklopeedia. - 1982-1984.

Vaadake, mis on "kolinomimeetilised ained" teistes sõnaraamatutes:

    Raviained, mille toime sarnaneb organismi biokeemiliste süsteemide kolinergiliste retseptorite ergastamise toimega, millega atsetüülkoliin reageerib (näiteks pilokarpiin) ... Suur entsüklopeediline sõnaraamat

    Erinevad farmakoloogilised ained keemiline struktuur, mille toime langeb põhimõtteliselt kokku kolinergiliste närvikiudude (vt Kolinergilised närvikiud) või vahendaja atsetüülkoliini ergastuse mõjuga. Kõrval… …

    Raviained, mille toime sarnaneb organismi biokeemiliste süsteemide kolinergiliste retseptorite ergastamise toimega, millega atsetüülkoliin reageerib (näiteks pilokarpiin). * * * KOLINOMIMEETIKUD KOLINOMIMEETIKAD,… … entsüklopeediline sõnaraamat

    - (holinopozitivnye või kolinergiline SR VA), lek. VA-s vastavalt farmakoloogilisele. St oled lähedane neurotransmitterile atsetüülkoliinile, st suhtleb kolinergiliste retseptoritega ja põhjustab kolinergiliste ergastuse. närvikiudude lõpud. Seoses… … Keemia entsüklopeedia

    - (kolinomimeetikum; koliin + kreeka mimetikos, mis on võimeline jäljendama, matkima; sünonüüm: kolinomimeetikumid, kolinergilised ravimid) erineva toimemehhanismiga kolinergilised ravimid, mis põhjustavad erutusele iseloomulikke toimeid ... ... Suur meditsiiniline sõnaraamat

    KOLINOMIMEETILISED RAHVID- kolinomimeetikumid, ravimid. ained, mis toimivad nagu atsetüülkoliin sünapside kolinergilistes süsteemides. Vastavalt võimele toimida muskarino- või nikotiinitundlikele sünapsidele X. s. jagatud m kolinomimeetikumideks (arekoliinvesinikbromiid ... Veterinaarentsüklopeediline sõnaraamat

    - (sün.: M kolinomimeetikumid, M antikolinergilised ained) X. s., M-kolinergiliste retseptorite (pilokarpiin, atseklidiin jne) ergutamist stimuleeriv või stimuleeriv ... Suur meditsiiniline sõnaraamat

    - (sün.: N kolinomimeetikumid, N antikolinergilised ained) X. s., stimuleerides või soodustades N kolinergiliste retseptorite (lobeelia, tsütisiin jne) ergutamist ... Suur meditsiiniline sõnaraamat

    antikolinergilised ained, farmakoloogilised ained atsetüülkoliini vahendaja antagonistide kolinergiliste närvikiudude ergastuse ülekande blokeerimine (vt Kolinergilised närvikiud). Nad kuuluvad erinevatesse rühmadesse ... Suur Nõukogude entsüklopeedia

    - (antikolinergilised, antikolinergilised, antikolinergilised), lek. in va, hoiatamine, vastasmõju nõrgendamine ja peatamine. neurotransmitter atsetüülkoliin ja kolinomimeetikum. vahendid kolinergiliste retseptoritega. Kesk- ja perifeerses esinemise tõttu ... ... Keemia entsüklopeedia

H-kolinomimeetikumide rühma tüüpiline esindaja on nikotiin, mis ergastab nii perifeerseid H-koliinergilisi retseptoreid kui ka kesknärvisüsteemi H-koliinergilisi retseptoreid, põhjustades keerulisi muutusi elundite ja kehasüsteemide funktsioonides. Nikotiin ergastab esmalt H-kolinergilisi retseptoreid ja seejärel surub need alla – koos kõrge kontsentratsiooni kogunemisega veres. Nikotiin on väga mürgine ja seetõttu ei kasutata seda meditsiinipraktikas.

LOBELINA HÜDROKLOORIID- kasutatakse hingamise stimuleerimiseks; aktiveerib unearteri glomeruli H-koliinergilised retseptorid, ergastab refleksiivselt hingamiskeskust. Arteriaalne rõhk tõuseb neerupealise medulla, sümpaatiliste ganglionide H-kolinergiliste retseptorite ergutamise tõttu, mida tuleb arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele manustamisel arvestada. Lobelliinvesinikkloriidi kasutatakse piiratud määral, peamiselt hingamise stimuleerimiseks vingugaasimürgistuse korral, ärritavate ainete sissehingamisel jne.Lobelliinvesinikkloriidi manustatakse intravenoosselt aeglaselt (1 ml 1-2 minuti jooksul), harvemini - intramuskulaarselt. Vabastamise vorm lobelliinvesinikkloriid: 1 ml 1% lahuse ampullid. Nimekiri B.

Lobelliinvesinikkloriidi retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Sol. Lobelini vesinikkloriid 1% 1 ml

D.t. d. N. 5 in amp.

S. Süstida 0,3-0,5 ml veeni (üle 1 minuti).

CITITON- tsütiini alkaloidi 0,15% lahus. Cytiton stimuleerib refleksiivselt hingamiskeskust, toimides nagu lobeliinvesinikkloriid. Cytiton tõstab vererõhku, stimuleerides sümpaatiliste ganglionide ja neerupealiste H-koliinergilisi retseptoreid. Cytitonit kasutatakse reflektoorsete hingamisteede seiskumiste korral, mis tekkisid operatsioonide, vigastuste, kollapsi seisundite jms ajal. Cytiton on vastunäidustatud arteriaalse hüpertensiooni, ateroskleroosi korral (vererõhktõve võime tõttu). Cytitoni vabanemisvorm: 1 ml ampullid. Nimekiri B.

Ladinakeelse cititone retsepti näide:

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t. d. N. 10 ampull.

S. 1 ml intravenoosselt.

On olemas N-kolinomimeetikume sisaldavad preparaadid, mida kasutatakse suitsetamisest loobumiseks.

TABEX- sisaldab tsütsiini (0,0015 g tableti kohta). Tabex hõlbustab suitsetamisest loobumisel karskusseisundit, soodustab suitsetamisest loobumist. Tabexi võetakse vastavalt skeemile: alustage 6 tabletiga päevas, vähendades annust järk-järgult 1-2 tabletini päevas. Ravikuur on 25 päeva. Tabexi vabastamise vorm: tabletid. Nimekiri B.

LOBESIL- sisaldab lobeliinvesinikkloriidi 0,002 g, magneesiumtrisilakaati 0,075 g, kaltsiumkarbonaati 0,025 g Lobesil hõlbustab suitsetamisest loobumisel karskusseisundit, soodustab suitsetamisest loobumist. Lobesili kumer kuju: tabletid. Nimekiri B.

Lobesili retsepti näide ladina keeles:

Rep.: Tab. Lobesili N. 50

D.S. Võtke vastavalt skeemile: alustage 5 tabletiga päevas, vähendades annust järk-järgult 1-2 tabletini päevas. Ravikuur on 14-20 päeva.

ANABASIINI HÜDROKLOORIID - toimib nikotiini, tsütsiini, lobeliini lähedal. Anabasiinvesinikkloriidi kasutatakse suitsetamisest loobumise vahendina, see toimib sarnaselt varasematele ravimitele. Vabastamise vorm anabasiinvesinikkloriid: tabletid 0,003 g; kiled 0,0015 g anabasiinvesinikkloriidiga. Nimekiri B.

Anabasiinvesinikkloriidi retsepti näide ladina keeles:

Rep.: Tab. Anabasiini vesinikkloriid 0,003 N. 120

D.S. Võtke vastavalt skeemile: alustage 8 tabletiga päevas (suu või keele alla), vähendades annust järk-järgult 1-2 tabletini. Ravikuur on 25 päeva.

GAMIBAZIN- närimiskumm anabasiinvesinikkloriidiga. Gamibazin on ette nähtud suitsetamisest loobumise hõlbustamiseks. Gamibasiini kasutatakse vastavalt teatud skeemile. Kõrvalmõjud gamibasiini kasutamisel: ebameeldivad maitseelamused, iiveldus, peavalu, pearinglus, vererõhu tõus. Sellistel juhtudel peate ravimi võtmise lõpetama.

N-kolinomimeetikume sisaldavate ravimite kasutamine on vastunäidustatud maohaavandi ja kaksteistsõrmiksool raskete haiguste puhulsüdame-veresoonkonna süsteemist. Ravi viiakse läbi range meditsiinilise järelevalve all.

Loeng nr 12

Teema: " Kolinomimeetikumid"
Plaan:

1) M-ja mõiste N-kolinergilised retseptorid.

2) Kolinomimeetikumide klassifikatsioon.

3) M-kolinergiliste retseptorite lokaliseerimine.

4) Võrdlevad omadused M-kolinomimeetikumid.

5) Muskariini mürgistuse sümptomid. Esmaabi.

6) H-kolinergiliste retseptorite lokaliseerimine.

7) N-kolinomimeetikumide võrdlevad omadused.

8) Otsese ja kaudse toimega M, N-kolinomimeetikumide (antikoliinesteraasi ained) võrdlusomadused.

9) FOS-i mürgistuse sümptomid. Esmaabi.
Kõik kolinergilised retseptorid jagunevad:

1.M-kolinergilised retseptorid- muskariinitundlik. Muskariin on kärbseseene mürk.

2.N-kolinergilised retseptorid nikotiinitundlik. Nikotiin on tubakalehtedest pärit alkaloid.

Loomade närvisüsteemi uuringute käigus leiti, et mõnes elundis paiknevad retseptorid on võrdselt tundlikud ja reageerivad väikestele muskariini annustele, seonduvad sellega, põhjustades muutusi nende organite funktsioonides ega reageeri nikotiini üldse. Neid nimetati M-kolinergilisteks retseptoriteks. Teiste organite retseptorid on tundlikud nikotiini väikeste annuste suhtes, seonduvad sellega ja põhjustavad muutusi nende organite funktsioonides ning ei reageeri muskariinile. Neid nimetati H-kolinergilisteks retseptoriteks. Kõik kolinergilised retseptorid jagunevad alatüüpideks: M1, M2, Hn, H m. Igal alamtüübil on oma range lokaliseerimine ja konkreetne funktsioon. Kolinergilistes süsteemides toimivad ravimid jagunevad kahte rühma: kolinomimeetikumid ja koliinergilised blokaatorid.

Kolinomimeetikumide klassifikatsioon

M-kolinomimeetikumid: N-kolinomimeetikumid:

Pilokarpiin, atseklidiin, tsisapriid. Cititon, Lobelin,

Anabasin, Tabex, Lobesil

M, N-kolinomimeetikumid:

otsene tegevus: kaudne tegevus

Atsetüülkoliini antikoliinesteraas

Karbokoliin

Kaudne toime (antikoliinesteraas):

a) Pööratav toiming: b) Pöördumatu tegevus:

Füsostigmiin Armin

Galantamiin FOS (fosfororgaaniline

Prozeriini (neostigmiini) ühendid: klorofoss,

Oksasiil (ambenoonium) diklorofoss

Püridostigmiin (Kalimin) Tabun, Sarin

Distigmiin (Ubretide) (keemiline rünnak)

M-kolinomimeetikumid neil on otsene stimuleeriv toime M-kolinergilistele retseptoritele. Tüüpiline esindaja on muskariin (kärbseseene alkaloid).

M-kolinergiliste retseptorite lokaliseerimine:

M-kolinergilised retseptorid lokaliseeritud peamiselt PS närvisüsteemis:

1) Kesknärvisüsteemis (subkortikaalsed struktuurid, retikulaarne moodustis, ajukoor);

2) Südame postganglionilistes kiududes. Neid sisaldab vagusnärv, millel on südant pärssiv toime;

3) Postganglionilises P.S. silelihaseid innerveerivad kiud: bronhid, seedetrakt, silmad, kuse- ja sapiteed;

4) Postganglionilises P.S. kiud, mis innerveerivad näärmete rakke (sülje-, mao-, bronhiaal-);

5) Postganglionis S. kiudaineid mis innerveerivad nahka.

Mõju, mis ilmnevad elundites, kui erutatud

M-kolinergilised retseptorid M-kolinomimeetikumid:

Südames:

1. Intravenoossel manustamisel põhjustavad M-kolinomimeetikumid äkilist südameseiskust – neid ei kasutata parenteraalselt !!!

2. Bradükardia (aeglane pulss), kuna. tugevneb inhibeeriv vagaalne toime südamele (lokaliseerimine südame juhtivussüsteemis);

3. Vererõhu langus (hüpotensioon);

Bronhide puhul:

1. Bronhide ahenemine, bronhospasm (lämbumine), eriti bronhiaalastma põdevatel patsientidel. (mitte soovitud efektid)

2. Bronhide näärmete suurenenud sekretsioon.

Praktilist huvi pakkuvad positiivsed mõjud:

1. Soolestiku ja kuseteede motoorika parandamine: soolestiku toonus ja peristaltika suurenevad, sulgurlihased lõdvestuvad samal ajal, samal ajal suureneb toidumasside, gaaside liikumiskiirus - soole atoonia, kõhupuhitus kaob, tekib kõhukinnisus üleannustamise korral (defekatsiooni hilinemine).

2. Kusepõie toonuse tõstmine - põie atoonia elimineeritakse, üledoosi korral tekib uriinipeetus.

3. Silmalihaste toonuse tõstmine: a) väheneb iirise ringlihas, mille tagajärjel pupill kitseneb (mioos); b) silma tsiliaarse lihase kokkutõmbumise tõttu suureneb vedeliku väljavool silma eeskambrist läbi fantaaniruumide (trabekuberi võrk - asub iirise põhjas) ja kiivrid kanaliseerivad silma venoossesse süsteemi. silm, mis põhjustab silmasisese rõhu langust – kasutatakse glaukoomi raviks; c) silma ringlihase (silma tsiliaarse keha) kokkutõmbumine viib lihase kõhu liikumiseni, mille külge kinnitub läätsele lähemale tsinni side. Selle tulemusel lõdvestub tsinni side – läätsekapsel lakkab venima ja lääts muutub kumeramaks (kuna see on väga elastne). Selle tulemusena ilmub majutuse spasm(silm on seatud lähedalt nägema) - kaugeid objekte on raske näha.

Glaukoom on haigus, millega kaasneb silmasisese rõhu püsiv tõus ja silmavalu, mis põhjustab pimedaksjäämist. Selle ägenemine (glaukoomikriis) nõuab hädaabi! Kasutatakse glaukoomi raviks silmatilgad: Pilokarpiin, atseklidiin, mis toimivad mitu tundi: pisarakanalisse surutakse sõrmega, et lahus ninaõõnde ei voolaks – need tilgutatakse sidekestakotti.

M-kolinomimeetikumide üleannustamisega selgelt avalduvad nende tekitatud mõjud, samuti kärbseseene või selle rühma ravimitega mürgituse korral nn. kolinergilised toimed(osaliselt võivad need olla põhjustatud erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimitest):

Bradükardia, vererõhu langus (hüpotensioon);

Hingamisraskused (bronhospasm);

Suurenenud higistamine, süljeeritus, rohke röga;

Suurenenud, valulik soolemotoorika, millega kaasneb oksendamine, kõhulahtisus;

Põie toonus suureneb, mis viib uriinipeetuseni;

Naha veresoonte laienemine;

Pupillide ahenemine - akommodatsioonispasm;

Kaugemad objektid ei ole selgelt nähtavad;

Psühhomotoorne agitatsioon ja krambid.

Surm võib tekkida hingamiskeskuse halvatuse tõttu.

Kõik sümptomid on kergesti eemaldatavad M-kolinergiliste blokaatorite abil, mis põhjustavad vastupidist mõju, tk. on ühepoolsed antagonistid, näiteks atropiinsulfaadi lahus, süstitakse s / c.

Näidustused:

Glaukoomi ravi, määrake pilokarpiiniga silmatilgad, kiled, salvid. Selle kõrge toksilisuse tõttu ei saa seda manustada parenteraalselt.

Mao, soolte ja põie atooniaga pärast operatsiooni või patoloogilist manustamist kasutatakse atseklidiini sagedamini lahuse kujul, süstitakse subkutaanselt. see on vähem toksiline kui pilokarpiin.

Vastunäidustused: b bronhiaalastma, südamehaigused - südameatakk, defektid, rasedus, epilepsia, hüperkinees - siseorganite silelihaste toonuse tõus.

Pilokarpiin on alkaloid, mis on saadud Brasiilia taimest Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Inside (per os) ei ole ette nähtud, sissejuhatuses /-ga põhjustab südameseiskus !!!Neid kasutatakse ainult lokaalselt, oftalmoloogias: 1.) silmatilkade kujul 1% vesilahus 1,5 ml. torus - tilguti ja 1%, 2% lahused 5 ja 10 ml. viaalides määrake 1-2 tilka, 3-4 p. päevas konjunktiivikotti silmasisese rõhu alandamiseks glaukoomi korral; müdriaasi (pupillide laienemine) leevendamiseks pärast Atropiini kasutamist (silmapõhja uurimiseks); kompleksravis tilkadega "Timol", "Proksodolool" - silmasisest rõhu alandamiseks; kombineeritud preparaatides "Fotil", "Fotil-forte" ( pilokarpiin + timolool) ; 1% lahus 5,10 ml metüültselluloosiga(pikaajaline toime); 2) pika toimeajaga silmakilede kujul asetatakse need silmapintsettidega alumise silmalau taha 1-2 korda päevas, kollageen, turse (pisaravedelikuga niisutatud), Roheline värv. Üks kile sisaldab 2,7 mg pilokarpiini. Pakendatud 20 tk kastidesse; silmafilmid "Pyloren" ( pilokarpiin 2,5 mg + adrenaliin 1 mg) 1 filmis; 3) silmasalv 1%, 2%, panna spaatliga alumise silmalau taha 1-2 korda päevas.

Atseklidiin "Glaudin", "Glaunorm" lahus 0,2% ampullidest, igaüks 1 ja 2 ml, süstitud s / c; pulber silmatilkade valmistamiseks. Rakenda põie atooniaga suurendab igapäevast diureesi, seedetrakti lihaste operatsioonijärgset atooniat, sünnitusabis koos emaka toonuse langusega, et peatada emakaverejooks sünnitusjärgsel perioodil; söögitoru, mao ja kaksteistsõrmiksoole röntgenuuringuteks süstitakse lahust s/c 15 minutit enne uuringut; oftalmoloogias kasutatakse pupillide kitsendamiseks ja silmasisese rõhu alandamiseks glaukoomi korral 2% silmatilku; müdriaasi leevendamiseks Homatropiini silmatilgad - 5% lahus, atropiini ja skopolamiini müdriaasi korral on see ebaefektiivne.

Vastunäidustused: bronhiaalastma, südamehaigused, Zh.K.T. verejooks, epilepsia, rasedus.

Tsisapriid "Coordinax", "Peristyle" tabletid 0,005, 0,01, suspensioon 1 ml ampullides. Viitab prokineetikale, sellel on erinev toimemehhanism: see suurendab atsetüülkoliini vabanemist presünaptilistest otstest, eriti soole mesenteriaalsest põimikust. See tõstab soolte toonust ja peristaltikat ning söögitoru sulgurlihase toonust, takistab maosisu paiskumist söögitorru. Kasutatakse mao pareesi, refluksösofagiidi, soole atoonia, kroonilise kõhukinnisuse korral, peristaltika kiirendamiseks seedetrakti röntgenuuringute ajal.

Vastunäidustused: seedetrakti verejooks, rasedus, imetamine, maksa- ja neerufunktsiooni häired.

M-kolinomimeetikumide üleannustamise ja mürgistuse sümptomid:

süljeeritus, kõhulahtisus, oksendamine, higistamine, pupillide ahenemine, vererõhu langus, südametegevuse aeglustumine. Lihtne eemaldada H.B. - Atropiin, metatsiin.

N-kolinomimeetikumid neil on otsene stimuleeriv toime H-kolinergilistele retseptoritele.

N-kolinergilised retseptorid on lokaliseeritud kesknärvisüsteemis, unearteri glomerulid (akumulatsioon veresooned karotiidarteri hargnemiskohas), närvisüsteemi autonoomsed ganglionid S ja R S.

Tüüpiline esindaja on nikotiin- Tubakalehtede alkaloid. Väga mürgine, 1-2 tilka puhast nikotiini tapab inimese. Tubaka tõi Venemaale Peeter I Hollandist. Tubaka põlemisel suitsetamise ajal hingatakse suitsuga sisse lisaks nikotiinile fenooli, vingugaasi, vesiniktsüaniidhapet, vaike. radioaktiivne poloonium - just temaga seostatakse tubaka kantserogeenset toimet. Suitsetamine põhjustab mitmeid südame-veresoonkonna-, kopsu-, mao- ja onkoloogilisi haigusi. Isu suitsetamise järele on seotud nikotiini farmakoloogiliste toimetega: kesknärvisüsteemi H-koliinergiliste retseptorite ergastamine, eriti ajukoores, neerupealise säsi stimuleerimine koos adrenaliini suurenenud vabanemisega, mis erutab ka ajukeskusi. , tõstab vererõhku, kiirendab pulssi, mis tekitab suurenenud efektiivsuse tunde, ägenemise tähelepanu. Autonoomsete ganglionide H-kolinergiliste retseptorite ergastumine põhjustab vasokonstriktsiooni ning unearteri tsooni ergastumine põhjustab hingamiskeskuse reflektoorset ergutamist ja vasopressiini, hüpofüüsi tagumise osa antidiureetilise hormooni, mis ahendab ka veresooni ja veresooni. hoiab kehas vedelikku. N-kolinomimeetikumide meditsiiniline tähtsus on piiratud, kasutatakse vaid võimet ergutada unearteri glomerulite veresoonte kemoretseptoreid ja stimuleerida sel viisil refleksiivselt hingamiskeskuse tööd, s.t. nemad on refleksi toimega analeptikumid. Nad toimivad tugevalt, kuid lühiajaliselt 2-5 minutit intravenoossel manustamisel, mida kasutatakse hingamiskeskuse pärssimiseks barbituraadimürgistuse korral morfiini ja selle analoogidega (selle rakkude tundlikkus CO2 suhtes väheneb), seejärel kasutavad nad seda. refleksi stimulatsioon. S / c ja / m manustamisel on õige toime saavutamiseks vaja neid ravimeid manustada 10-20 korda suuremas annuses ja see põhjustab ohtlikke kõrvaltoimeid kuni südameseiskumiseni, seetõttu manustatakse neid ainult / väikestes annustes. Näidustused kasutamiseks: 1. Hingamise taastamiseks mürgistuse korral barbituraatide, opioidanalgeetikumide, vingugaasiga, reflektoorse hingamisseiskumise korral operatsioonide ajal, uppumisel, vigastustel. Kandke intravenoosselt lobeliini või tsütsiini lahuseid. Cititon tsütisiini alkaloidi vesilahus, luutaime Cytisus laburnum seemnetest, 0,15%, 1 ml. lobeliin 1% kuni 1 ml alkaloidi lahust taime Lobelia paisutada. 2. Suitsetamisest loobumiseks taotlege: " Tabex, Lobesil, "Anabazin" tabletid suukaudselt või sublingvaalselt vastavalt skeemile, annust järk-järgult vähendades, tsütsiiniga kiled, 10 ja 50 tk, bukaalselt igemele või põse taga olevale limaskestale; närimiskummid Gamibazin", mis sisaldab anabasiini, Nicorette" nikotiini terapeutilisi annuseid sisaldav kuur 20-25 päeva; Tabex tabletid, mis sisaldavad alkaloidi tsütisiini; Anabasin- tabletid, kiled, närimiskumm, mis sisaldavad taime Anabasis aphilla alkaloidi; "Lobesil" tabletid, mis sisaldavad 0,002 mg lobeliinalkaloidi. Kõrvalmõjud: iiveldus, oksendamine, nõrkus, vererõhu tõus, ärrituvus. Vastunäidustused: peptiline haavand mao ja kaksteistsõrmiksoole, südame-veresoonkonna süsteemi orgaaniliste haiguste korral tuleb ravi läbi viia arsti järelevalve all.

M, otsese toimega N-kolinomimeetikumid.

Karbokoliin, atsetüülkoliin. Kasutamiseks meditsiinipraktikas ja sünteetiliste materjalide tootmiseks Atsetüülkoliinkloriid 0,1, 0,2 pulbrit 5 ml viaalides. Seda lahjendatakse süsteveega ja süstitakse intramuskulaarselt, s / c. Ravimina kasutatakse seda harva, suukaudsel manustamisel hävib kiiresti (hüdrolüüsitakse), parenteraalsel manustamisel toimib kiiresti, kuid mitte kaua, tungib halvasti läbi BBB ja ei oma tsentraalset toimet. Seda kasutatakse vasodilataatorina võrkkesta perifeersete veresoonte ja arterite spasmide korral, harva soolte ja põie atoonia korral, söögitoru röntgenuuringutes. Ärge süstige intravenoosselt, see võib põhjustada vererõhu järsu languse ja südameseiskumise. Vastunäidustused: bronhiaalastma, stenokardia, ateroskleroos, epilepsia.Üleannustamise korral on vererõhu järsk langus, bradükardia, tugev higistamine, mioos (pupillide ahenemine), soolestiku motoorika suurenemine jne.Sellisel juhul süstitakse 1 ml s / c või / 0,1% atropiini lahuses.

Karbokoliin pulber 0,5–1% ex tempore silmatilkade valmistamiseks glaukoomi jaoks. Myostat - 0,01% lahus, mida kasutatakse silmaoperatsioonide ajal pupilli kitsendamiseks, süstitakse silma eeskambrisse. B aktiivsem ja pikema toimeajaga kui atsetüülkoliin. Suukaudsel manustamisel see ei lagune, seetõttu toodeti seda tablettide ja süstelahustena, mis on praegu välja jäetud. Riiklik register. Atsetüülkoliinist tugevam tõstab põie ja soolte toonust, paikselt silmatilkade kujul manustatuna alandab glaukoomi korral silmasisest rõhku.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed nagu atsetüülkoliinil.

M, kaudse toimega N-kolinomimeetikumid või antikoliinesteraasi ained. Nad inhibeerivad tõelist ja valet koliinesteraasi, ensüümi, mis hävitab atsetüülkoliini, mille tulemusena koguneb vahendaja kolinergilisse sünapsi, selle toime tugevneb ja pikeneb. Samal ajal on nii M- kui ka H-kolinergilised retseptorid samaaegselt erutatud. Lisaks erutavad antikoliinesteraasi ained ise lisaks ensüümi hävitamisele kolinergilisi retseptoreid ja enamik ravimeid ergutavad M-kolinergilisi retseptoreid suuremal määral, seetõttu väheneb südame löögisagedus, suureneb bronhide toon, mioos ( pupillide ahenemine), süljeeritus - suurenenud sülje-, higi-, bronhide-, maonäärmete sekretsioon, suurenenud soolte, põie ja sapiteede toonus ja peristaltika. Väiksemal arvul ravimitel on suurem N-kolinomimeetiline toime: kesknärvisüsteemi erutus, vasokonstriktsioon ja vererõhu tõus.

Antikoliinesteraasi pöörduv toime. Koliinesteraas seotakse mitu tundi, pärast mida see täielikult taastatakse ja atsetüülkoliini toime väheneb. Neid kasutatakse meditsiinipraktikas kõige sagedamini:

Füsostigmiin ja galantamiin tungivad hästi läbi BBB, seetõttu on need ette nähtud kesknärvisüsteemi kahjustuste (inhibeerimise) korral pärast traumat, insulti, poliomüeliidi.

Füsostigmiin alkaloid Calabar oa seemned Lääne-Aafrika taime Physostigma venenosum. F.w.: pulber silmatilkade valmistamiseks 0,25% -1% lahus , glaukoomi korral vähendab silmasisest rõhku, kui pilokarpiin ei ole efektiivne. Ravi jaoks b. Alzheimeri tõbe (kahjustatud subjekti mälu) koos progresseeruva dementsusega kasutatakse koos nootroopsete ravimitega.

Galantamiin Voronovi lumikellukese Calanthus Woronovi ja teiste lumikelluliikide mugulate alkaloid . Väljalaske vorm: 0,1%, 0,25%, 0,5% ja 1% lahused 1 ml ampullides, s / c , poliomüeliidi, insuldi, kesknärvisüsteemi trauma järgsete jääknähtudega, et kiirendada ja hõlbustada kolinergilist ülekannet püsiva pärssimise perifokaalsetes tsoonides.


Prozerin, Oksazil, Püridostigmiin, Distigmiin vastupidi, nad ei tungi BBB-sse, neid kasutatakse soolte ja mao operatsioonijärgse atoonia korral. Prozerin sünteetiline aine , tabletid 0,015 tk, silmatilgad 0,5%, 0,05% lahus ampullides., s.c. Sees võtke tablett 2-3 korda päevas. Soole ja põie atooniaga, lihaste toonuse tõstmiseks (dekurariseerimine) pärast tubokurariiniga müorelaksatsiooni anestesioloogias; myasthenia gravis, vöötlihaste halvatus. "Ubretide" Distigmine, pikema toimeajaga ravim, mida kasutatakse samal viisil, 0. 05% lahus 1 ml ampullides, intramuskulaarselt, 0,5 mg tabletid suu kaudu 1 kord päevas või 1 kord 2-3 päeva jooksul. Nii M- kui ka N-kolinergiliste retseptorite üldine ergastus põhjustab palju kõrvaltoimeid, seetõttu kombineeritakse antikoliinesteraase hoolikalt valitud annustes M-koliinergiliste blokaatoritega (atropiin), et välistada M-kolinomimeetiline toime. Vastunäidustused: bronhiaalastma, orgaaniline südamehaigus, blokaad juhtivussüsteemis.

Antikoliinesteraasi pöördumatu toime.

Pöördumatult blokeerib koliinesteraasi, välistades keha funktsioonide kolinergilise kontrolli. Ei kasutata meditsiinis. Kui ravim välja arvata Armin", silmatilgad, 0,01% lahus glaukoomi raviks.

FOS (orgaaniline fosfor) klorofoss, diklorofoss väga tõhusad majapidamises kasutatavad insektitsiidid. FOV (orgaanilised fosfori mürgised ained), keemilise rünnaku vahend Tabun, Zarin, praegu on nende arendamine ja kasutamine rahvusvahelise konventsiooniga keelatud.

Pilt FOS-i (pöördumatu antikoliinesteraasi) mürgistusest: mioos, näärmete süljeeritus, hingamisraskused kuni bronhospasmini, kesknärvisüsteemi pärssimine asendub krambihoogudega, hüpotensioon, seedetrakti spastilised kokkutõmbed, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, surm saabub ägedast hingamispuudulikkusest. Esmaabi: M-antikolinergiliste ravimite kasutuselevõtt, näiteks lahendus Atropiinsulfaat s / c või koliinesteraasi reaktivaatorid " Dipiroksime", "Isonitrozin".
Kontrollküsimused konsolideerimiseks:
1. Kuidas eraldati M- ja H-kolinergilised retseptorid?

2. Millised on kärbseseene mürgistuse sümptomid? Millised on abimeetmed?

3. Millised on klorofossimürgistuse sümptomid? Millised on abimeetmed?

4. Millised taimed sisaldavad kolinomimeetilise toimega aineid?

5. Millistes kombineeritud preparaatides pilokarpiinvesinikkloriidi kasutatakse?

6. Miks võib Lobelini ja Cytitoni lahuseid kehasse manustada ainult intravenoosselt?
Soovitatav kirjandus:
Kohustuslik:

1. V.M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakoloogia retseptiga", õpik farmaatsiakoolidele ja kolledžitele / toimetanud V.M. Vinogradova-4 toim.korr.- Peterburi: Spec. Lit., 2008-864s.: ill.
Lisaks:

1. M.D. Gaevyj, P.A. Galenko - Jaroševski, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Farmakoloogia koos koostisega": õpik. - Rostov n / a: kirjastuskeskus "Mart", 2008 - 480ndad.

2.M.D. Mashkovsky "Ravimid" - 16. väljaanne, läbivaadatud. Parandatud. Ja lisa.-M.: Uus laine: Kirjastus Umerenkov, 2010.- 1216 lk.

3. Käsiraamat VIDAL, Ravimid Venemaal: käsiraamat. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520ndad.

4.Atlas ravimid. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Kirjastus Eksmo, 2008. - 992 lk, ill.

5. N.I. Fedjukovitši käsiraamat ravimid: kell 2 Ch. P .. - Minsk: Interpressservis; Raamatumaja, 2008 - 544 lk.

6.D.A.Harkevitš Ühise formuleeringuga farmakoloogia: õpik meditsiinikoolidele ja kolledžitele. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 lk, ill.
Elektroonilised ressursid:

1. Elektrooniline raamatukogu erialade kaupa. Loeng teemal "Kolinomimeetikumid".