Erütrotsüütide erütropoetiin. Mis see on ja millised on erütropoetiini normid? Normist kõrvalekaldumise põhjused

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseksÜhend:

1 ml lahust sisaldab:

Toimeaine:

Inimese rekombinantne erütropoetiin 500MINA või 2000MINA.

Abiained:

Albumiini lahus 10% (kuiva albumiini osas) - 2,5 mg.

Isotooniline tsitraatpuhver: naatriumtsitraat -5,8 mg, naatriumkloriid -5,84 mg, sidrunhape - 0,057 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

Kirjeldus:

Selge värvitu vedelik

Farmakoterapeutiline rühm:hematopoeesi stimulaator ATX:

B.03.X.A Muud hematopoeesi stimulandid

Farmakodünaamika:

Epoetiin beeta on glükoproteiin, mis stimuleerib spetsiifiliselt erütropoeesi, aktiveerib mitoosi ja erütrotsüütide eellasrakkude erütrotsüütide küpsemist. Rekombinantne sünteesitakse imetajarakkudes, millesse on sisestatud inimese erütropoetiini kodeeriv geen. Koostise järgi bioloogiline ja immunoloogilised omadused on identsed inimese loodusliku erütropoetiiniga. Epoetiin beeta kasutuselevõtt toob kaasa hemoglobiini ja hematokriti tõusu, kudede verevarustuse ja südamefunktsiooni paranemise. Epoetiin beeta kasutamise kõige tugevamat toimet täheldatakse kroonilisest neerupuudulikkusest põhjustatud aneemia korral. Erütropoetiini pikaajalisel kasutamisel aneemiliste seisundite raviks võib väga harvadel juhtudel täheldada epoetiin beeta vastaste neutraliseerivate antikehade teket koos osalise punaliblede aplaasia tekkega või ilma.

Farmakokineetika:

Erütropoetiini intravenoossel manustamisel tervetele inimestele ja ureemiaga patsientidele on poolväärtusaeg 5-6 tundi Erütropoetiini subkutaansel manustamisel suureneb selle kontsentratsioon veres aeglaselt ja saavutab maksimumi 12-28 tunni jooksul pärast manustamist. , poolväärtusaeg on 13...28 tundi Intravenoossel manustamisel on poolväärtusaeg 4...12 tundi Erütropoetiini biosaadavus subkutaansel manustamisel on 25...40%.

Näidustused:

Neerulise päritoluga aneemia ravi kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel, sh. need, kes saavad dialüüsi.

Aneemia ennetamine ja ravi soliidtuumoritega täiskasvanud patsientidel, kes saavad keemiaravi plaatinaravimitega, mis võivad põhjustada aneemiat (75 mg/m2 tsükli kohta, 350 mg/m2 tsükli kohta).

Aneemia ravi hulgimüeloomi, madala raskusastmega mitte-Hodgkini lümfoomide ja kroonilise lümfoidse leukeemiaga täiskasvanud patsientidel, kes saavad vähivastast ravi ja kellel on endogeense erütropoetiini suhteline vaegus (seda määratletakse kui seerumi erütropoetiini kontsentratsiooni, mis on raskusastmega võrreldes ebaproportsionaalselt madal aneemia korral).

Doonorivere mahu suurenemine, mis on ette nähtud järgnevaks autotransfusiooniks. Siiski peaks epoetiin beeta kasutamisest saadav kasu olema korrelatsioonis selle kasutamise ajal suurenenud trombemboolia riskiga. Mõõduka aneemiaga patsientidele (hemoglobiini tase 100-130 g/l või hematokrit 30-39%, ilma rauapuuduseta) määratakse ravim ainult juhul, kui ei ole võimalik saada piisavas koguses säilinud verd ning planeeritud suur kirurgiline sekkumine võib vajavad suures koguses verd (>4 ühikut naistel või >5 ühikut meestel).

Aneemia ennetamine enneaegsetel vastsündinutel, kes on sündinud kehakaaluga 750-1500 g, kuni 34 rasedusnädalani.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus ravimi või selle komponentide suhtes, osaline punaliblede aplaasia pärast eelnevat ravi mis tahes epoetiin beetaga, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, võimetus läbi viia piisavat antikoagulantravi, müokardiinfarkt kuu jooksul pärast sündmust, ebastabiilne stenokardia või suurenenud süvaveenide tromboosi risk ja trombemboolia osana sissemakseeelsest verevõtuprogrammist enne operatsiooni, porfüüria.

Hoolikalt:tromboosiga (anamneesis), pahaloomuliste kasvajatega, sirprakulise aneemiaga, mõõduka rauapuuduseta aneemiaga, trombotsütoosiga, ravile allumatu aneemia, epilepsia, kroonilise maksapuudulikkusega, nefroskleroosiga patsientidel, alla 50 kg kaaluvatel patsientidel mahu suurendamiseks annetanud verd järgnevaks autotransfusiooniks Rasedus ja imetamine:

Kuna puuduvad piisavad kogemused erütropoetiini kasutamise kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal inimestel, tuleks erütropoetiini määrata ainult juhul, kui selle kasutamisest saadav oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele ja emale.

Annustamine ja manustamine:

Aneemia ravi kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel,

P / c või sisse / sisse. Intravenoossel manustamisel tuleb lahus manustada 2 minuti jooksul, hemodialüüsi saavatele patsientidele läbi arteriovenoosse šundi dialüüsiseansi lõpus. Patsientidele, kes ei saa hemodialüüsi, on eelistatav manustada ravimit s/c, et vältida perifeersete veenide punktsiooni.

Ravi eesmärk on saavutada hematokriti tase 30-35% või kaotada vajadus vereülekande järele. Iganädalane hematokriti tõus ei tohiks ületada 0,5%. Ärge ületage selle taset 35%. Arteriaalse hüpertensiooni, kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete haigustega patsientidel tuleb iganädalane hematokriti tõus ja selle eesmärgid määrata individuaalselt, sõltuvalt kliinilisest pildist. Mõne patsiendi puhul on optimaalne hematokrit alla 30 %.

Ravi erütropoetiiniga toimub kahes etapis:

Esialgne ravi (parandusetapp). S / c manustamisel on algannus 20 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Hematokriti ebapiisava suurenemise korral (alla 0,5% nädalas) võib annust igakuiselt suurendada 20 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Nädala koguannuse võib jagada ka igapäevasteks annusteks väiksemate annustena või manustada ühe korraga.

Ravimi sisselülitamisel / kasutuselevõtul on algannus 40 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Hematokriti ebapiisava suurenemisega kuu aja pärast võib annust suurendada kuni 80 RÜ / kg 3 korda nädalas. Kui on vaja annust veelgi suurendada, tuleb seda suurendada 20 RÜ / kg 3 korda nädalas igakuise intervalliga. Olenemata manustamisviisist ei ületa suurim annus 720 RÜ / kg kehakaalu kohta nädalas.

toetav teraapia.

Hematokriti 30-35% säilitamiseks tuleb annust esmalt vähendada pooleni eelmise süsti annusest. Seejärel valitakse säilitusannus individuaalselt, intervalliga 1-2 nädalat. S / c-manustamise korral võib nädalase annuse manustada üks kord või 3-7 süstina nädalas.

Lastel sõltub annus vanusest (reeglina, mida noorem laps, seda suuremaid epoetiin beeta annuseid ta vajab). Kuna aga individuaalset ravivastust ei ole võimalik ennustada, on soovitatav alustada soovitatud raviskeemiga.

Ravi erütropoetiiniga kestab tavaliselt kogu elu. Vajadusel saab selle igal ajal katkestada.

Aneemia ennetamine enneaegsetel vastsündinutel.

P / c annuses 250 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas. Ravi epoetiin beetaga peab algama võimalikult varakult, eelistatavalt alates 3. elupäevast ja kestma 6 nädalat.

Aneemia ennetamine ja ravi soliidkasvajatega patsientidel.

P / c, jagades iganädalase annuse 3-7 süstiks.

Tahkete kasvajatega patsientidel, kes saavad keemiaravi plaatinaravimitega, on ravi erütropoetiiniga näidustatud, kui hemoglobiinisisaldus enne keemiaravi ei ole kõrgem kui 130 g / l. Algannus on 450 RÜ/kg kehakaalu kohta nädalas. Kui 4 nädala pärast hemoglobiinitase piisavalt ei tõuse, tuleb annust kahekordistada. Ravi kestus - mitte rohkem kui 3 nädalat pärast keemiaravi lõppu.

Kui keemiaravi esimese tsükli ajal väheneb hemoglobiinisisaldus hoolimata ravist epoetiin beetaga rohkem kui 10 g / l, võib ravimi edasine kasutamine olla ebaefektiivne.

Vältida tuleks hemoglobiinisisalduse tõusu rohkem kui 20 g/l kuus või üle 140 g/l. Kui hemoglobiinisisaldus tõuseb rohkem kui 20 g/l kuus, tuleb epoetiin beeta annust vähendada 50%. Kui hemoglobiini tase ületab 140 g / l, tühistatakse ravim, kuni see langeb tasemeni.<120 г/л, а затем возобновляют терапию в дозе, наполовину меньшей предшествующей недельной.

Aneemia ravi hulgimüeloomiga patsientidel , madala astme mitte-Hodgkini lümfoom või krooniline lümfoidne leukeemia.

Hulgimüeloomiga, madala raskusastmega mitte-Hodgkini lümfoomi või kroonilise lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidel on tavaliselt endogeenne erütropoetiini puudulikkus. Seda diagnoositakse aneemia astme ja ebapiisava seerumi erütropoetiini kontsentratsiooni suhte järgi.

Erütropoetiini suhteline puudulikkus ilmneb:

Hemoglobiini tasemel g/l	Seerumi erütropoetiini kontsentratsioon, RÜ/ml
> 90 <100	< 100
> 80 < 90	<180
<80	<300

Ülaltoodud parameetrid tuleks määrata mitte varem kui 7 päeva pärast viimast vereülekannet ja viimast tsütotoksilise keemiaravi tsüklit.

Ravimit manustatakse s / c; nädalase annuse võib jagada 3 või 7 süstiks. Soovitatav algannus on 450 RÜ/kg kehakaalu kohta nädalas. Kui 4 nädala pärast tõuseb hemoglobiinitase vähemalt 10 g/l, jätkatakse ravi sama annusega. Kui 4 nädala pärast tõuseb hemoglobiin vähem kui 10 g/l, võib annust suurendada kuni 900 RÜ/kg kehakaalu kohta nädalas. Kui pärast 8-nädalast ravi ei ole hemoglobiinisisaldus tõusnud vähemalt 10 r / l, on positiivne mõju ebatõenäoline ja ravim tuleb katkestada.

Kliinilised uuringud on näidanud, et kroonilise lümfotsütaarse leukeemia korral tekib ravivastus epoetiin beeta-ravile 2 nädalat hiljem kui müeloomi, mitte-Hodgkini lümfoomi ja soliidtuumoritega patsientidel. Ravi tuleb jätkata kuni 4 nädalat pärast keemiaravi lõppu.

Suurim annus ei tohi ületada 900 RÜ/kg kehakaalu kohta nädalas.

Kui pärast 4-nädalast ravi hemoglobiinisisaldus tõuseb rohkem kui 20 g/l, tuleb erütropoetiini annust vähendada poole võrra. Kui hemoglobiini tase ületab 140 g/l, tuleb ravi ravimiga katkestada, kuni see langeb väärtuseni.<130 г/л, после чего терапию возобновляют в дозе, наполовину меньшей предшествующей недельной. Лечение следует возобновлять только в том случае, если наиболее вероятной причиной анемии является недостаточность Эритропоэтина.

Patsientide ettevalmistamine doonorivere võtmiseks järgnevaks autohemotransfusiooniks.

In / in või s / c kaks korda nädalas 4 nädala jooksul. Juhtudel, kui patsiendi hematokrit (>33%) võimaldab vereproovi võtta, manustatakse see protseduuri lõpus. Kogu ravikuuri jooksul ei tohiks hematokrit ületada 48%.

Ravimi annuse määravad transfusioloog ja kirurg individuaalselt, sõltuvalt sellest, kui palju verd patsiendilt võetakse ja tema erütrotsüütide reservi. Patsiendilt võetava vere maht sõltub eeldatavast verekaotusest, olemasolevatest vere säilitamise meetoditest ja patsiendi üldisest seisundist; sellest peaks piisama, et vältida vereülekannet teiselt doonorilt. Patsiendilt võetava vere maht väljendatakse ühikutes (üks ühik vastab 180 ml punalibledele).

Loovutamise võimalus sõltub peamiselt konkreetse patsiendi vere mahust ja esialgsest hematokritist. Mõlemad näitajad määravad endogeense erütrotsüütide reservi, mille saab arvutada järgmise valemi abil:

endogeenne erütrotsüütide reserv= veremaht (ml) x (hematokrit - 33): 100

naised: veremaht (ml) = 41 (ml/kg) x kehakaal (kg) + 1200 (ml)

mehed: veremaht (ml) = 44 (ml/kg) x kehakaal (kg) + 1600 (ml) (kehakaaluga >45 kg).

Erytropoetiini kasutamise näidustused ja selle ühekordne annus määratakse nomogrammide abil, võttes aluseks doonorivere vajaliku koguse ja endogeense erütrotsüütide reservi.

Suurim annus - a / sissejuhatuses mitte rohkem kui 1600 RÜ / kg kehakaalu kohta nädalas; s / c manustamisega - 1200 RÜ / kg kehakaalu kohta nädalas.

Kõrvalmõjud:

Soovimatud reaktsioonid on loetletud järgmise astme järgi: sageli (> 1%,<10%); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %); очень редко (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: kroonilise neerupuudulikkusega aneemiaga patsientidel on kõige sagedasem vererõhu tõus (BP) või juba olemasoleva arteriaalse hüpertensiooni tõus, eriti hematokriti kiire tõusu korral. Sel juhul on soovitatav määrata antihüpertensiivne ravi, efekti puudumisel on soovitatav ravi epoetiin beetaga ajutiselt katkestada. Mõnedel patsientidel (sealhulgas need, kellel oli varem normaalne või madal vererõhk) - hüpertensiivne kriis entsefalopaatia sümptomitega (peavalud, segasus, sensoorsed ja motoorsed häired - kõnehäired, kõnnak, kuni toonilis-kloonilised krambid), mis nõuavad kiiret arstiabi. ja intensiivravi. Erilist tähelepanu tuleks pöörata ootamatult tekkivale migreenilaadsele valule.

Soliidtuumorite, hulgimüeloomide, mitte-Hodgkini lümfoomide või kroonilise lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidel võib harva täheldada peavalu ja vererõhu tõusu, mida saab ravimite määramisega peatada.

Hematopoeetiliste organite küljelt: neerupuudulikkuse ja aneemiaga patsientidel võib tekkida annusest sõltuv trombotsüütide arvu suurenemine (mis ei ületa normi ja kaob ravi jätkamisel), eriti pärast intravenoosset manustamist. Väga harva areneb trombotsütoos. Hematokriti suurenemise tõttu on hemodialüüsi ajal sageli vaja hepariini annust suurendada. Ebapiisava hepariniseerimise korral on võimalik dialüüsisüsteemi blokeerimine. Võib tekkida šundi tromboos, eriti patsientidel, kellel on kalduvus hüpotensioonile või arteriovenoosse fistuli tüsistused (nt stenoos, aneurüsm jne). Sellistes olukordades on soovitatav šundi varajane läbivaatamine ja tromboosi (atsetüülsalitsüülhape) õigeaegne ennetamine.

Enamikul juhtudel väheneb samaaegselt hematokriti suurenemisega ferritiini sisaldus seerumis. Mõnel juhul ureemiaga patsientidel - seerumi kaaliumi ja fosfaadi taseme tõus.

Mõnedel soliidtuumorite, hulgimüeloomide, mitte-Hodgkini lümfoomide või kroonilise lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidel on raua metabolismi seerumis vähenenud. Kliinilised uuringud on näidanud, et trombemboolia esinemissagedus erütropoetiiniga ravitud vähipatsientidel on veidi suurem kui sellise ravi puudumisel või platseebo kasutamisel; siiski ei ole selget põhjuslikku seost ravimiga kindlaks tehtud.

Enneaegsetel vastsündinutel esineb enamikul juhtudel seerumi ferritiinisisalduse langus, võib esineda kerge trombotsüütide arvu tõus, eriti 12-14 elupäeval.

Patsientidel, kes valmistuvad annetama verd järgnevaks autotransfusiooniks ja saavad verd, suureneb trombotsüütide arv reeglina mitte üle normaalse vahemiku ja trombembooliliste tüsistuste esinemissagedus on suurem, kuigi nende põhjuslik seos ravimi kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Muu: harva - allergilised nahareaktsioonid lööbe, sügeluse, urtikaaria või süstekoha reaktsioonidena. Kirjeldatud on üksikuid anafülaktoidsete reaktsioonide juhtumeid. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ülitundlikkusreaktsioonide esinemissagedus siiski ei suurenenud.

Mõnel juhul, eriti ravi alguses, täheldati gripilaadseid sümptomeid, nagu palavik, külmavärinad, peavalu, valu jäsemetes ja luudes ning halb enesetunne.

Need reaktsioonid olid kerged või mõõdukad ja kadusid mõne tunni või päeva jooksul.

Üleannustamine:

Sümptomid: hüpertensioon, erütrotsütoos, hüperhemoglobineemia, järsk tõus

hematokriti väärtused.

Ravi: sümptomaatiline. Hüpertensiooni korral tuleb välistada liigne hüdratsioon. Erütrotsütoosi ja hüperhüdratsiooni korral on vaja võtta meetmeid liigse vedeliku eemaldamiseks.

Kõrge hemoglobiini ja hematokriti taseme korral on näidustatud flebotoomia.

Interaktsioon: Erütropoetiini ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks kohandada viimase annust, kuna suureneb selle seondumine erütrotsüütidega. Erütropoetiini kliinilise kasutamise kogemused ei ole veel näidanud selle farmakoloogilist kokkusobimatust teiste ravimitega. Küll aga vältimaks võimalikku kokkusobimatust või aktiivsuse vähenemist. Erütropoetiini ei tohi segada teiste ravimite lahustega Erijuhised:

Kuna mõnel juhul on täheldatud anafülaktoidseid reaktsioone, tuleb ravimi esimene annus manustada arsti järelevalve all.

Ravimi ebapiisav kasutamine tervete inimeste poolt (näiteks dopinguainena) võib põhjustada hematokriti järsu tõusu, millega kaasnevad eluohtlikud kardiovaskulaarsüsteemi tüsistused.

Ravi ajal on vaja igal nädalal jälgida vererõhku ja teha täielik vereanalüüs, sealhulgas hematokriti, trombotsüütide ja ferritiini määramine. Esimese 8 ravinädala jooksul on vajalik moodustunud elementide ja eriti trombotsüütide iganädalane loendus. Kui trombotsüütide arv tõuseb üle normi või rohkem kui 150 109 / l algväärtusest, tuleb ravi erütropoetiiniga katkestada.

Hemodialüüsi saavatel ureemiahaigetel on soovitatav kontrollida vererõhku, sh. dialüüsiseansside vahel. Hematokriti suurenemise tõttu on sageli vaja hepariini annust suurendada, lisaks on vajalik õigeaegne tromboosi ennetamine ja šundi varajane ülevaatamine. Operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil tuleb hemoglobiinisisaldust sagedamini jälgida, kui selle esialgne tase oli alla 140 g / l. Erytropoetiiniga ravi ajal on vaja perioodiliselt jälgida kaaliumi ja fosfaadi taset vereseerumis. Hüperkaleemia tekkimisel tuleb erütropoetiini kasutamine ajutiselt katkestada, kuni kaaliumi kontsentratsioon normaliseerub.

Enamikul juhtudel, samaaegselt hematokriti tõusuga, väheneb seerumi ferritiini tase. Seetõttu soovitatakse kõigil neerupäritolu aneemiaga patsientidel, kelle seerumi ferritiinisisaldus on alla 100 μg / l või transferriini küllastus alla 20%, võtta suukaudseid rauapreparaate annuses 200–300 mg / päevas. Onkoloogiliste ja hematoloogiliste haigustega patsientidele viiakse rauaravi läbi samade põhimõtete järgi, samas kui hulgimüeloomiga, madala raskusastmega mitte-Hodgkini lümfoomi või kroonilise lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidele, mille transferriini küllastus on alla 25%, võib määrata 100 mg rauda nädalas intravenoosselt.

Enneaegsetel imikutel tuleb suukaudset rauaravi annuses 2 mg päevas alustada võimalikult varakult (hiljemalt 14. elupäeval). Raua annust kohandatakse sõltuvalt seerumi ferritiini tasemest. Kui see püsib alla 100 mcg/ml või esineb muid rauapuuduse tunnuseid, tuleb rauapreparaatide annust suurendada 5-10 mg-ni ööpäevas ja ravi jätkata kuni rauapuuduse nähtude taandumiseni.

Erütropoetiini kasutamisel fertiilses eas naistel võib menstruatsioon taastuda. Enne ravi alustamist tuleb patsienti hoiatada raseduse võimalusest ja vajadusest kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Arvestades erütropoetiini võimalikku tugevamat toimet, ei tohi selle annus ületada eelmisel ravikuuril kasutatud epoetiin beeta annust. Esimese kahe nädala jooksul annust ei muudeta, hinnatakse annuse/vastuse suhet. Pärast seda võib annust vastavalt ülaltoodud skeemile vähendada või suurendada.

Ravi ajal kuni optimaalse säilitusannuse määramiseni peaksid ureemiaga patsiendid vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna ravi alguses suureneb vererõhu tõusu risk.

Vabastamisvorm / annus:Lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks 500 RÜ/ml või 2000 RÜ/ml Pakett:

1 ml ampullides. 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 blisterpakendit ja kasutusjuhend papppakendis.

Säilitustingimused:

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril 2–8 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Parim enne kuupäev:

2 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: LS-001854 Registreerimise kuupäev: 19.12.2011 Registreerimistunnistuse omanik: BINNOPHARM, CJSC Venemaa Tootja: Teabe värskendamise kuupäev: 15.11.2015 Illustreeritud juhised

Esimest korda said inimesed 1905. aastal teada, mis on erütropoetiin tänu prantsuse meditsiinidoktori Paul Carnot' tööle. Ta avastas selle hormooni koos oma assistendi Clotildo Deflanderiga.

Erütropoetiin on aktiivne bioloogiline aine, mida toodavad peamiselt neerurakud ja vähemal määral maksakude. Struktuurselt on see hormoon glükoproteiin.

Hormoon erütropoetiin stimuleerib punaste vereliblede tootmist. Selle toimeaine tootmine suureneb järgmistel juhtudel:

Verekaotus.
Hapnikusisalduse vähenemine sissehingatavas õhus.
stressirohked olukorrad.

See hormoon täidab ka teist funktsiooni. See hoiab ära punaste vereliblede liigse hävimise normaalsetes tingimustes. Selle tulemusena elavad nad tänu erütropoetiinile umbes 120 päeva. Lisaks stimuleerib see toimeaine täiendava koguse punaste vereliblede vabanemist nende depoost.

Lisaks on arstid tuvastanud selle hormooni teatud positiivse mõju trombotsüütide tootmise protsessile.

Tootmise omadustest

Seda inimkeha toodetavat hormooni nimetatakse endogeenseks erütropoetiiniks. Umbes 90% selle koguhulgast toodetakse neerude proksimaalsete tuubulite ja glomerulite rakkudes. Ülejäänud 10% toodab maksakude (inimese embrüonaalses staadiumis on see peamine EPO allikas).

Selle hormooni tootmise peamised etapid on järgmised:

hüpoksia areng.
Hapniku kontsentratsiooni vähenemist registreerivad neerude spetsiaalsed sensoorsed rakud.
Prostaglandiinide tootmine neeru glomerulites suureneb.
Erütropoetiin toodetakse ja vabaneb verre.

See diagramm on väga lihtsustatud. Samal ajal on kindlaks tehtud mitmeid aineid, mis suurendavad erütropoetiini taset veres. Nende hulgas:

somatotroopne hormoon.

Praegu on teada vaid 1 hormoonide rühm, mis aitab vähendada selle toimeaine kontsentratsiooni vereanalüüsis. Me räägime östrogeenist.

Kontsentratsiooni muutuse põhjused

Erütropoetiin on üks aktiivsemaid bioloogilisi ühendeid. Selle kontsentratsiooni tase võib muutuda ka erinevate elundite ja kudede haiguste esinemisel.

Täiendavates kogustes moodustub erütropoetiin järgmiste organite ja süsteemide patoloogias:

Veresüsteemi haigused.
Neeruhaigused.
Kopsuhaigused.

Selle toimeaine kõrgenenud taset täheldatakse sageli patsientidel, kellel on hormoone tootvad neerukasvajad, samuti feokromotsütoomi ja hemiangioblastoomi korral. Teine asjaolu, mis põhjustab erütropoetiini taseme tõusu veres, on selle hormooni kasutamine uimastina.

Selle aktiivse biokeemilise ühendi kontsentratsiooni patoloogiline langus võib tekkida järgmise patoloogia arengu tagajärjel:

Haigused, millega kaasneb kroonilise või ägeda neerupuudulikkuse teke.
Tõeline polütsüteemia.

Seetõttu on selle hormooni taseme määramine vereanalüüsis äärmiselt oluline sündmus.

Veresüsteemi haigused

Selle rühma haigused põhjustavad kõige sagedamini erütropoetiini kontsentratsiooni tõusu. Peamised neist on järgmised:

erineva etioloogiaga aneemia;
müelodüsplastilise sündroomi algstaadiumid;
leukeemia;
punase luuüdi aplaasia.

Kõik need haigused põhjustavad ühel või teisel viisil punaste vereliblede taseme langust veres. Sellisel juhul on erütropoetiini tootmise suurenemine lahendus sellele olukorrale.

neeruhaigus

See vaevuste rühm hõlmab järgmisi haigusi:

neeruarteri stenoos;
polütsüstiline neeruhaigus;
urolitiaasi haigus;
šokiseisundid, millega kaasneb neerude verevarustuse vähenemine.

Erütropoetiini suurenenud tootmise peamine põhjus neeruhaiguse korral on selle organi verevoolu vähenemine. Samal ajal hindavad retseptorid, mis kontrollivad punaste vereliblede kontsentratsiooni veres, ekslikult kui vähenenud ja vastusena sellele stimuleerivad nad olukorra parandamiseks mõeldud hormooni tootmise suurenemist.

Hingamisteede haigused

Me räägime järgmistest haigustest:

krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Krooniline bronhiit;
silikoos;
pneumokonioos.

Kõik need haigused aitavad kaasa vere hapnikuga küllastumise vähenemisele. Selle tulemusena areneb hüpoksia, mis saab lähteteguriks asjaolule, et keha hakkab intensiivselt erütropoetiini tootma.

Peamised vaevused on siin need, mis põhjustavad hapniku kontsentratsiooni vähenemist veres. See võib olla tingitud arteriaalse ja venoosse vere segunemisest, nagu mõnede südame väärarengute korral, ja südame paispuudulikkusest, mida esineb sagedamini vanematel patsientidel.

Haiguste kohta, millega kaasneb hormooni kontsentratsiooni langus

Kõige sagedamini toimub selle toimeaine tootmise taseme langus neerude rikkumise tagajärjel. Seda täheldatakse kroonilise või ägeda neerupuudulikkuse korral. Seda võib täheldada neeruinfarkti, selle organi nakkushaiguste, teatud ainetega mürgistuse (arseen, elavhõbe ja teised), suhkurtõve, amüloidoosi, glomerulonefriidi ja muude haiguste korral.

Lisaks ei toodeta erütropoetiini praktiliselt tõelise polütsüteemia korral. Selle haigusega kaasneb kõigi vererakkude tootmise märkimisväärne suurenemine. Samal ajal suureneb punaste vereliblede arv sõltumata nende küpsemist stimuleeriva hormooni kontsentratsioonist.

Diagnostika

Kõige sagedamini määrab selle kõige olulisema hormooni sisalduse analüüsi terapeut ja hematoloog. Samal ajal on selle rakendamise peamine näidustus teadmata etioloogiaga aneemia esinemine patsiendil pärast esmast uurimist.

Erütropoetiini analüüsi määramine on ratsionaalne, kui patsiendil on vere punaliblede arv vähenenud, kui seerumi raua, foolhappe ja B12-vitamiini sisaldus on normaalne. Lisaks ei tohiks sellisel inimesel lähiminevikus esineda verekaotust ega hemolüüsi (punaste vereliblede massiline hävimine) tunnuseid.

Praegu on vereanalüüsis erütropoetiini normaalne tase järgmised näitajad:

meestele - 5,6 kuni 28,9 RÜ / l;
naistele - 8 kuni 30 RÜ / l.

Inimkonna kauni poole esindajatel on see näitaja suurem perioodilise verekaotuse tõttu menstruatsiooni ajal. Seda erütrotsüütide kaotust tuleb täiendada, mida soodustab erütropoetiini täiendav vabanemine.

Meditsiinilise kasutamise kohta

Varem oli selle hormooni puudusega inimesi üsna raske ravida. Rasketel juhtudel oli vaja erütrotsüütide massi perioodiliselt üle kanda. Pärast pikki uuringuid ja praktilisi kogemusi on arstiteadlastel õnnestunud luua tehnika, mis võimaldab toota niinimetatud rekombinantset erütropoetiini.

Sellist ravimit saadakse loomade kudedest, kellele on eelnevalt sisestatud inimese EPO geneetiline kood. Nende kehas toodetav hormoon on identne patsiendi neeru- ja maksakoes toodetava hormooniga, seega ei põhjusta see absoluutselt tsütotoksilisi reaktsioone ja täidab kõiki talle määratud funktsioone.

Loomade kehas toodetav hormoon on mitut tüüpi. Praeguseks on selle peamised tüübid alfa- ja beetaerütropoetiin. Farmakoloogilise toime poolest nad põhimõtteliselt ei erine. Konkreetne hormooni tüüp sõltub sellest, millist geeniahelat ravimifirma tootmisprotsessis kasutas.

Põhilised ravimid

Praegu on korraga mitu ravimit, mis on erütropoetiini rekombinantne vorm. Kõik need on saadaval ampullides. Ravimit manustatakse subkutaanselt või intravenoosselt. Peamised nende ravimite hulgas on:

epoetiin;
erütrostiim;
recormon;
vero-epoetiin.

Kõik need ravimid on erinevate farmaatsiaettevõtete toodetud rekombinantse erütropoetiini kaubanduslikud nimetused ja neil on samad näidustused nende kasutamiseks. Peamised neist on järgmised:

neerude healoomulised kasvajad;
seisund pärast pahaloomuliste kasvajate keemiaravi;
erineva iseloomuga aneemia, eriti kombinatsioonis kroonilise neerupuudulikkusega;
ennetava eesmärgiga enne suuri kirurgilisi sekkumisi;
profülaktilise meetmena alla 1,5 kg kaaluvale lapsele, kes on sündinud enne 34 rasedusnädalat.

Kahjuks on selliste ravimite võtmisel mõned vastunäidustused. Peamised nende hulgas on:

Ebastabiilne stenokardia.
Raua sisalduse vähenemine veres.
Individuaalne tundlikkuse suurenemine ravimi komponentide suhtes.

Suure ettevaatusega määratakse sellised ravimid raseduse ajal. Kui nende võtmisest saadav kasu on suurem kui võimalikud negatiivsed tagajärjed, võib need välja kirjutada. Samas on soovitatav neid raseduse ajal paremini kasutama hakata haiglas, kus arstid annavad patsiendi seisundi halvenemise korral kiiresti kogu vajaliku abi.

Selle ravimi kasutatavate annuste valiku ja korrigeerimisega peaks tegelema raviarst. Kõige sagedamini määratakse patsiendile algselt 20 RÜ/kg rekombinantset erütropoetiini 3 korda nädalas subkutaanselt. 4 nädala pärast tehakse täielik vereanalüüs. Kui hematokriti tase (moodustunud elementide mahu ja kogu veremahu suhe) suureneb vähem kui 2%, suurendatakse annust 2 korda. Saate seda suurendada kuni 720 RÜ / kg nädalas.

Kõrvaltoimete kohta

Selliste ravimite kasutamine ei möödu alati ilma negatiivsete tagajärgedeta. Nende kasutamisel võib kõrvalmõjul olla järgmised ilmingud:

peavalu;
pearinglus;
iiveldus;
oksendada;
valu liigestes;
asteeniline seisund;
kõhulahtisus;
krambid;
turse, punetus süstekohas;
kehatemperatuuri tõus.

Selliste kõrvaltoimete ilmnemisest erütropoetiini kasutamisel tuleb kindlasti arstile teatada.

Rakendus spordis

Praegu ei saa seda hormooni kasutada professionaalsed sportlased. Veel 1990. aastal keelustas Rahvusvaheline Olümpiakomitee erütropoetiini kasutamise – seda tüüpi dopingut kasutasid kuni selle ajani enim jalgratturid. Aastatel 1987–1990 oli sellistel sportlastel mitu surmajuhtumit rekombinantse erütropoetiini üleannustamise tõttu.

Kahjuks ei peatanud ei need tragöödiad ega ROK-i keelud selle ravimi mittemeditsiinilise kasutamise. Viimaste aastate üks kõlavamaid skandaale on aastaid erütropoetiini spordis kasutanud legendaarse USA jalgratturi Lance Armstrongi eluaegne keeld 2012. aastal.

Praegu on mitmeid meetodeid, mis stimuleerivad kaudselt erütropoetiini tootmist sportlase enda kehas. Üks näide on ksenooni sissehingamine. Sellised tehnikad on keelatud kasutada ka sportlastel.

Bibliograafia

Glükosüülitud hemoglobiin ja vabad rasvhapped diabeedi ja metaboolse sündroomi diagnoosimisel: uued võimalused diagnoosimiseks, teraapiaks ja riskihindamiseks. – Moskva: [s. ja.], 2014. - 100 lk. : joon., tab. - Bibliograafia. peatükkide lõpus.
Bessonov P.P., Bessonova N.G. Krooniliste maksahaiguste sündroomi diagnoosimine.
Vinogradov A.V. Sisehaiguste diferentsiaaldiagnostika. M.: MIA. 2001.
Endokriinsüsteemi haigused: käed. sisehaiguste kohta / toim. I. I. DEDOV. - M. : Meditsiin, 2000. - 568 lk. : haige.
Makarov V.M., Khorunov A.N., Argunova A.N., Astmakool. Metoodiline käsiraamat Jakutsk, YSU kirjastus, 2005.

Erütropoetiin on valkhormoon, mis toimib luuüdis ja stimuleerib punaste vereliblede tootmist. See on uusim ravim, mis pole veel suurt populaarsust kogunud, kuid jooksjate ja jääjate seas on see juba laialt levinud. Erütropoetiini preparaadid töötati välja peamiselt aneemia all kannatavate inimeste raviks. Lisaks kasutatakse ravimit meditsiinis vereülekande ajal. Kulturismis kasutatakse erütropoetiini peamiselt punaste vereliblede sünteesi stimulaatorina. Ravim suurendab hapnikusisaldust veres, mille tulemusena suureneb vastupidavus.

Erütropoetiini molekul koosneb peaaegu täielikult aminohapetest. Neljas kohas on molekulaarse ahela külge kinnitatud vastavad glükosiidfragmendid, erinevad suhkrud. Sel põhjusel võite turul leida mitut tüüpi ravimeid, mis erinevad üksteisest. Näiteks võite osta sünteetilist erütropoetiini (rHuEPO), mis on geneetiliselt muundatud. See on koostiselt identne loodusliku hormooniga, ainus erinevus nende vahel seisneb suhkruensüümides.

Väike kronoloogia ravimi ajaloost:

1977 – erütropoetiini avastamine (toodeti puhtal kujul uriinist).
1988 - hormooni sünteetilise versiooni masstootmise alguse aasta.
1988-1990 – selle hormooni kasutamisega seotud Euroopa jalgratturite surmad Belgiast ja Hollandist.
1990 – Erütropoetiin tuvastati dopinguravimina, mille tulemusena keelati selle kasutamine spordis.
1993-1994 – esimesed IAAF-i dopinguproovid ravimi kasutamise kohta.
1998 - skandaal jalgratturite seas: paljastati sportlased, kes kasutasid Tour de France'i jalgrattavõistlusel selle hormooni preparaate.

Vaatamata oma uudsusele ja madalale levimusele on erütropoetiin suutnud juba mitmetes spordiskandaalides süttida. Eelkõige kasutati seda farmakoloogilist preparaati dopinguna rattavõistlustel. Niisiis, erütropoetiini kasutamine negatiivne mõju kuulsa sportlase Lance Armstrongi karjäärile. 2012. aastal diskvalifitseeriti sportlane eluks ajaks, pealegi jäi ta ilma kõikidest tiitlitest ja pärast 1998. aastat võidetud tiitlitest. USA dopinguagentuur USADA avaldas 2012. aastal enam kui 200-leheküljelise raporti selle kohta, kuidas erütropoetiini kasutatakse spordis dopinguna ja kuidas sportlased seda ravimit kasutades dopinguproove petsid. Lisaks sisaldas raport ka teavet, et Armstrong jagas poes kolleegidele dopinguaineid.

Kuid mitte ainult karistused on kohutavad hormoon erütropoetiin, sest tegelikult võib selle kasutamine, nagu ka steroidsete toodete kasutamine, põhjustada soovimatuid tagajärgi. Nii et pärast erütropoetiini vereanalüüsi läbimist võib selguda, et te mitte ainult ei kahjustanud oma karjääri, vaid rikkusite ravimi võtmisega ka oma tervist. Tuleb mõista, et kõrvaltoimete oht on väga suur. Meie kehas on veri umbes 40 protsenti punaseid vereliblesid. Sportlastel on sooritus veidi suurem. Erütropoetiini toime põhjustab omakorda punaste vereliblede ehk punaste vereliblede kontsentratsiooni suurenemist. Teisisõnu suurendab erütropoetiin veres oluliselt südame-veresoonkonna haiguste tekkevõimalusi. Ravimi regulaarse kasutamise tagajärjeks võib olla isegi südameatakk. Seetõttu tuleb ravimi kasutamisel regulaarselt võtta vereanalüüse ja veenduda, et erütropoetiini sisaldus veres ei ületaks lubatud väärtusi. Lisaks nõuab ravimi võtmine teatud protseduuride järgimist. Peaasi, et välja pumbata umbes liiter verd ja peale külmutamist veri tagasi süstida.

Tähtis: mitte ainult kõrge erütropoetiin võib põhjustada kõrvaltoimeid. Terviseprobleeme võib põhjustada ka narkootikumide tarvitamise perioodil tarbitud vedelikupuudus. Maratonijooksjad ja jalgratturid kaotavad võistluse ja treeningute ajal suures koguses vedelikku. "Vee" puudumine kehas võib tõsta hematokriti ülemäärase väärtuseni, mis on jällegi väga riskantne. Sel põhjusel ei nõustu kandideerima kõik sportlased, kellel on võistlused nina ees rekombinantne erütropoetiin või sarnase kategooria ravimid. Paljud jalgratturid või maratonijooksjad valivad enesekindlamalt standardsed steroidid. Muide, meie veebipoest saate osta süstitavaid steroide, mis asendavad ohutult kirjeldatud hormooni. Seega, kui te ei soovi oma karjääri ja tervisega riskida, võite alati kasutada ajaproovitud vahendeid, aga ka vastupidavust suurendavat erütropoetiini.

Kui soovite siiski kasutada võimalust ja suurendada oma vastupidavust mitu korda, siis teadke, et erütropoetiini annus jääb keskmiselt vahemikku 50–300 ühikut. Tulemused pärast hormooni kasutamist ei pane teid ootama. Üldiselt tuleks juba teisel nädalal oodata märkimisväärset “võimsuse” kasvu. Ravikuur ei tohiks kesta kauem kui 6 nädalat.

ERO ja selle rakendamine spordis ja meditsiinis

Meie kehas toodetakse erütropoetiin (ERO või EPO) neerudes. Just sel põhjusel kannatavad kroonilise neerupuudulikkusega inimesed aneemia all. Alates 1989. aastast on sünteetilist EPO-d kasutatud kroonilise neerupuudulikkusega inimeste ravis. Seda meetodit kasutatakse punaliblede ülekande alternatiivina. Samuti kasutatakse hormooni kunstlikku versiooni selliste haiguste ravis nagu AIDS, vähk ja verekaotus.

Selle mõju järgi EPO on kergesti talutav farmakoloogiline preparaat, mille kasutamine, nagu juba mainitud, on osaliselt seotud riskidega. Nagu iga teine farmakoloogiline ravim, võib inimese EPO või selle kunstlik versioon ülehinnatud kontsentratsiooni korral põhjustada terve rea kõrvaltoimeid. Ravimi kõige ohtlikumad kõrvaltoimed on: vere viskoossuse suurenemine, südame-veresoonkonna haiguste ilming, verevarustuse häired.

Siiani ei ole ühtset meetodit EPO tuvastamiseks, kui seda kasutatakse dopinguna. Põhjus peitub selles, et kunstlikud ja looduslikud hormoonid on koostiselt identsed. Siiski on mitmeid otseseid ja kaudseid lähenemisviise, mis võivad paljastada, kas ER on tõusnud mõne organismi loomuliku protsessi tõttu või on selle suurenenud kontsentratsioon veres põhjustatud kunstliku hormooni kasutamisest. Esimene võimalus on loodusliku ja tehisliku hormooni eraldamine geenitehnoloogia abil (uuritakse suhkrute erinevust hormooni koostises). Selle erinevuse tuvastamiseks ja sellest tulenevalt sportlase paljastamiseks on vaja ainult vere- ja uriiniproove.

Näited kaudse meetodi kohta, mille abil saab endogeenset EPO-d tuvastada:

Bioloogiliste vedelike taseme kõrvalekallete tuvastamine. See funktsioon näitab ERO taseme ületamist ja tähendab enamikul juhtudel, et sportlane kasutas kunstlikku hormooni;
Biokeemiliste parameetrite mõõtmine, mille mõõtmed sõltuvad hormooni kontsentratsioonist;
Fibrinogeeni ja fibriini laguproduktide esinemine uriinis.

Kokkuvõtteks tahaksin märkida, et täna on peaaegu võimatu teada saada, kas see või teine sportlane võttis EPO hormoon abivahendina või mitte. Kuid see ei tähenda üldse, et saate ravimit vabalt kasutada, kartmata tagajärgi. Nagu juba märgitud, võite pärast EPO vereanalüüsi võtmist avastada, et olete rikkunud mitte ainult oma karjääri, vaid ka oma tervise.

Allikas: AthleticPharma.com

Ladinakeelne nimi: Erütropoetiin
ATX kood: B03XA01
Toimeaine: epoetiin beeta
Tootja: Binnopharm, Venemaa
Puhkus apteegist: Retsepti alusel
Säilitustingimused: pimedus, kuivus
Parim enne kuupäev: kaks aastat.

Erütropoetiin on lüofilisaat, millest valmistatakse lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks. Epoetiin beetal põhinev aine on rekombinantne neeruhormoon, mis suurendab retikulotsüütide, punaste vereliblede arvu veres ja soodustab hemoglobiini moodustumist rakkudes.

Erütropoetiini kasutatakse igasuguste aneemiate korral. Ravimi talumatuse või selle ebaõige kasutamise korral võib tekkida südameatakk või insult. Seetõttu vabastatakse ravim ainult meditsiinilistel eesmärkidel.

Koostis ja vabastamise vorm

Erütropoetiini toodetakse kuivkontsentraadina, millest valmistatakse lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks. 1 ml ravimivedelikus sisaldab epoetiin beetat koguses 2000 RÜ või 500 RÜ.

Sekundaarne koostis:

Isotooniline tsitraat - E 330
Natrii kloriid
E 331
Albumiini valgu lahus.

Värvitu lahus asetatakse ampullidesse (igaüks 1 ml). Paksu paberi pakis võib olla 5 või 10 ampulli.

Teine ravimi vabanemise vorm on erütropoetiin alfa. Lahus sisaldab 20 000 või 10 000 RÜ epoetiini.

Lisakomponendid:

E 433
süstimisvesi
Naatriumvesinikfosfaat
Naatriumkloriid.

Värvitu lahus on pakendatud ampullidesse (10 000 ühikut), viaalidesse (10 000 ühikut, 4000 ühikut, 2000 ühikut), süstaldesse (1000 ühikut - 4000 ühikut).

Farmakoloogilised omadused

Epoitiin beeta on glükoproteiin, mis aktiveerib mitoosi, erütropoeesi ja soodustab punaste vereliblede teket. Rekombinantset erütropoetiini toodetakse selgroogsetes rakkudes, kuhu on sisestatud inimese epotiini blokeeriv geen.

Epoetiin beeta sarnaneb inimkehas toodetava erütropoetiiniga. Pärast lahuse manustamist suurenevad hematokriti ja hemoglobiini väärtused.

Kui epoetiin beetat kasutatakse noorte naiste ravis, paraneb nende menstruaaltsükkel. Kuid suureneb ka rasestumise oht, mistõttu tuleb ravi ajal kasutada rasestumisvastaseid vahendeid.

Erütropoetiini kasutamine stimuleerib vereringet kudedes ja parandab südametegevust. Epoetiini kasutuselevõtt on efektiivne aneemia korral, mis tekib neerupuudulikkuse taustal. Kuid ravimi pikaajalisel kasutamisel võivad selle komponentide suhtes tekkida neutraliseerivad antikehad, millele järgneb erütroblastopeenia.

Lahuse / m kasutamisel kestab poolväärtusaeg kuni 6 tundi. Ravimi pikaajalisel kasutamisel suureneb selle põhikomponentide sisaldus plasmas maksimaalselt 12-28 tundi pärast kasutamist. T ½ - 13 kuni 28 tundi.

T1 / 2 kasutuselevõtuga / -ga kulub 4-12 tundi. I / m kasutamisel on biosaadavus 25-40%.

Kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Erütropoetiini kasutatakse profülaktilistel ja terapeutilistel eesmärkidel erineva etioloogiaga aneemia korral, sealhulgas hematoloogilise sündroomi korral CRF ja IDA korral hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Samuti kasutatakse ravimit aneemia korral, millega kaasnevad järgmised seisundid:

hulgimüeloom
Suurte kasvajate olemasolu, mida ravitakse keemiaraviga
lümfotsüütiline leukeemia
Erütropoetiini puudulikkus.

Erütropoetiin on ette nähtud vereülekandeks annetatava vere hulga suurendamiseks. Samuti kasutatakse lahust enneaegsete imikute aneemia vältimiseks.

Vastunäidustused:
Epoetiini talumatus
südameatakk
Rasedus
Rasked veresoonte patoloogiad
Insult
Erütroblastopeenia, mis tekib pärast epoetiini võtmist
porfiria
Tromboos
Hüpertensioon
Imetamine.

Ravi on ebaefektiivne rauapuuduse, ägeda põletikulise või nakkusliku protsessi ja hemolüüsi korral, mille käigus vabaneb hemoglobiin.

Kasutusjuhend

Ravimi maksumus on alates 7300 rubla. Ravimi hind on alates 4422 rubla.

Kasutusjuhendis on kirjas, et erütropoetiini kasutatakse in/in või s/c. Ravimi intravenoosne manustamine peaks kesta umbes kaks minutit. Hemodialüüsi korral kasutatakse ravimit protseduuri viimases etapis ja seda manustatakse arteriovenoosse šundi kaudu.

Kroonilise neerupuudulikkuse ja aneemia korral täiskasvanutel manustatakse erütropoetiini subkutaanselt kolm korda nädalas. Annustamine - 20 RÜ / kg. Kui hematokrit on alla 0,5%, suurendatakse ravimi kogust 20 RÜ / kg iga 30 päeva järel. Maksimaalne annus on 720 RÜ/kg.

Säilitusravi korral saavutatakse 30% hematokritiga erütropoetiini esialgne kogus, kui manustada ½ eelmisest süstist. Seejärel valitakse annus iga patsiendi jaoks eraldi. Annust kohandatakse iga 7-14 päeva järel.

Laste aneemia korral valitakse annus lapse vanuse põhjal. Ravi kestus on eluaegne. Võite ravi igal ajal katkestada.

Erütropoetiini annustamine:

Aneemia enneaegsetel imikutel - IM 250 RÜ/kg kolm korda nädalas. Ravimit hakatakse kasutama 3. päeval pärast sündi. Teraapia kestab poolteist kuud.
Aneemia kasvajataolistes koosseisudes - 450 RÜ / kg üks kord nädalas. Kui ravi ebaõnnestub, võib annust kahekordistada. Ravi kestus on kuni 21 päeva.
Aneemia hulgimüeloomi, leukeemia, lümfoomi korral - s / c 450 RÜ / kg üks kord iga 7 päeva järel või 3-7 korda nädalas. Vajadusel võib annust suurendada kuni 900 RÜ / 1 kg.

Oma vereülekandeks valmistudes manustatakse erütropoetiini mis tahes meetodil kaks korda nädalas ühe kuu jooksul. Kui hematokrit on üle 33%, võib lahust manustada protseduuri viimases etapis.

Suurim annus nädalas intravenoosseks manustamiseks on 1600 RÜ / 1 kg kehakaalu kohta. Maksimaalne kogus i/m kasutamiseks on 1200 RÜ / 1 kg.

Erütropoetiini kasutatakse sageli kulturismis kudede paremaks toitumiseks. Kogus varieerub vahemikus 50 kuni 300 RÜ / kg. Spordis kasutatavat erütropoetiini võib pidevalt kasutada mitte rohkem kui 1,5 kuud.

Kõrvaltoimed, üleannustamine, koostoimed

Ravimi / m või / tõttu võivad erütropoetiinid esile kutsuda mitmeid negatiivseid reaktsioone. Need on hüperkaleemia, entsefalopaatia, trombotsütoos, migreen, anafülaksia.

Muud kõrvaltoimed:

Nahalööbed
Külmavärinad
Pilvine meel
Hüpertensioon
krambid
Palavik
Ossalgia
Düslaalia.

Üleannustamine väljendub hematokriti ja hemoglobiini järsu suurenemises veres, hüpertensioonis, erütrotsütoosis. Ravi seisneb flebotoomia kasutamises ja liigse vedeliku eemaldamises kehast.

Erütropoetiini koostoimed teiste ravimitega:

Ravimlahused – võivad vähendada epoetiini efektiivsust
Tsüklosporiin - suurendab punaste vereliblede seondumist, mis nõuab annuse kohandamist.

Analoogid

Tootja – Roche Diagnostic, Saksamaa

Hind- alates 1060 rubla

Kirjeldus – lahust kasutatakse aneemia raviks ja ennetamiseks

plussid– transporditav ilma külmkapita, tõhusus

Miinused- hind, palju kõrvaltoimeid, pärast manustamist tekivad sageli kohalikud negatiivsed reaktsioonid sügeluse, punetuse ja turse kujul, võivad esile kutsuda insuldi või südameataki.

Tootja - Pharmapark, Venemaa

Hind- 3800 rubla

Kirjeldus – lahust kasutatakse aneemia korral, mis esineb enneaegsetel imikutel, pahaloomuliste kasvajate, hulgimüeloomi, leukeemia, erütropoetiini puudulikkusega

plussid- kõrvaldab kiiresti aneemia nähud, suurendab vereringet kudedes

Miinused- maksumus, ampulle on ebamugav avada, ei saa kasutada südame- ja veresoontehaiguste korral.

inimese rekombinantne erütropoetiin inimese rekombinantne erütropoetiin

Ühend : ühes viaalis 1000/2000/5000 RÜ epoetiin-beetat lüofiliseeritud ainena, mis vastab 8,3/16,6/41,5 μg erütropoetiinile.

1 ampull lahustiga sisaldab 1/2/5 ml süstevett.

Geenitehnoloogia abil saadud epoetiin-beeta on oma aminohapete koostise, bioloogiliste ja immunoloogiliste omaduste poolest identne aneemia all kannatavate patsientide uriinist eraldatud erütropoetiiniga. Sellel on kõrgeim puhtusaste. Siiani ei ole leitud tõendeid epoetiin-beeta vastaste antikehade tekke kohta inimestel.

Sünonüümid : Ergekh (Schvr. "CilagA.G."), Recormon (Av. "BoehringerMannheim").

Farmakoloogilised omadused : Epoetiin-beeta on glükoproteiin. Olles mitoosi stimuleeriv tegur ja rakkude diferentseerumise hormoon, soodustab see erütrotsüütide teket eellasrakkudest. Selle tootmine toimub ja seda reguleeritakse peamiselt vastusena kudede hapnikusisalduse muutustele. Terapeutiline toime avaldub hematokriti suurenemises 4 nädala jooksul. Ravikuur on 8-16 nädalat (olenevalt annusest).

Farmakokineetika : epoetiin-beeta poolväärtusaeg intravenoossel manustamisel on 4...12 tundi Subkutaansel manustamisel saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon seerumis keskmiselt 12 tunni pärast, lõplik poolväärtusaeg on umbes 16 tundi.

Epoetiin-beeta subkutaanne biosaadavus Keskmiselt 46% intravenoossest biosaadavusest.

Näidustused : asendusravi erütropoetiiniga dialüüsi ajal neeruaneemiaga patsientidel.

Enne ravi tuleb välistada muud aneemia põhjused (vitamiini B 12 vaegus, foolhape, raud-alumiinium mürgistus), mis vähendavad erütropoetiini efektiivsust.

Kirjanduse andmetel on erütropoetiin efektiivne zidovudiiniga ravitud AIDS-i patsientide aneemia ravis.

Vastunäidustused : allergilised reaktsioonid erütropoetiini preparaadi mis tahes komponendi suhtes, kontrollimatu hüpertensioon; alla 2-aastaste laste vanus, samuti raseduse ja imetamise periood (puudub piisavalt kogemusi).

Kõrvalmõjud : annusest sõltuv vererõhu tõus, olemasoleva hüpertensiooni ägenemine (tuleb määrata antihüpertensiivsed ravimid, samuti vererõhu kontroll dialüüsi vahelisel ajal ja eriti ravi alguses). Mõnel normaalse ja madala vererõhuga patsiendil on võimalik hüpertensiivne kriis entsefalopaatia (peavalud, segasus jne) ja generaliseerunud toonilis-klooniliste krambihoogudega, mis nõuavad kohest arstiabi ja intensiivravi. Erilist tähelepanu tuleks pöörata äkilistele torkivatele migreenilaadsetele peavaludele kui ohtlikule sümptomile.

Recormoni ravi nõuab sageli hematokriti suurenemise tõttu dialüüsi ajal hepariini annuse suurendamist. Ebapiisava želariiniseerumise korral on võimalik dialüüsisüsteemi ummistus.

Šunditromboos on võimalik, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus hüpotensiooniks, samuti arteriovenoosse fistuli tüsistustega (stenoos, aneurüsm jne). Sellistel patsientidel on soovitatav hoida šunte kontrolli all ja ennetada tromboosi, määrates atsetüülsalitsüülhapet.

Samuti on eriti ravi alguses võimalikud gripilaadsed sümptomid, peavalud, nõrkustunne, pearinglus, luuvalu, süstimisjärgsed külmavärinad, krambid, allergilised reaktsioonid, väsimus.

Ettevaatusabinõud : erütropoetiini tuleb ettevaatusega määrata hüpertensiooni (sh anamneesis), pahaloomuliste kasvajate, epilepsia (sh anamneesis), trombotsütoosi, koronaartõve, sirprakulise aneemia, müokardiinfarkti, südamepuudulikkuse, arütmiate, ekseemi, akne, palavikuga seotud seisundite, eksanteemi, osteomüeliidi korral ja jalgade nekroos, alumise õõnesveeni tromboos, perifeersete arterite oklusiooni ägenemine, seedetrakti ja ninaverejooks, hematuuria.

Erütropoetiini võib kasutada ainult haiglatingimustes. Pärast ravimi esmakordset manustamist tuleb patsienti jälgida, eriti esimese nelja tunni jooksul. Kuna kliiniliste uuringute käigus on teatatud anafülaktoidsetest reaktsioonidest, tuleb esimene erütropoetiini annus manustada arsti järelevalve all. Ravi ajal ravimiga on vajalik iganädalane vererõhu ja verepildi, eriti trombotsüütide arvu jälgimine, mis on eriti oluline esimese 4 nädala jooksul (ravi ajal esineb mõõdukas, annusest sõltuv vererõhu tõus. trombotsüütide arv normaalses vahemikus, eriti pärast IV infusiooni, kuid ravi jätkudes see väheneb; trombotsütoos areneb väga harva). Samuti on vaja perioodiliselt jälgida hematokriti, kuni saavutatakse väärtus 30-35 mahuprotsenti (hemoglobiin 10-12 g / dl), seejärel tuleb seda jälgida kord nädalas. Enamikul juhtudel väheneb hematokriti tõusuga samaaegselt ka seerumi ferritiinisisaldus. Seetõttu, kui seerumi ferritiini tase on alla 100 ng / ml või küllastus transferriiniga on alla 20%, on soovitatav manustada suukaudselt rauda annuses 200-300 mg / päevas ja vajadusel parenteraalselt. . Rauapreparaatide määramise korral tuleb hemoglobiini intensiivse tõusu vältimiseks erütropoetiini annust vähendada.

Aneemia korrigeerimise ajal on võimalik söögiisu suurenemine, mis võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist, hüperkaleemiat. Erütropoetiiniga ravi esimestel kuudel tuleb jälgida seerumi kaaliumi-, kreatiniini-, uurea- ja fosfaadisisaldust. Mõnikord on vaja fosfaate siduvate ainete (nt kaltsiumkarbonaadi) suuremat annust. On vaja jälgida maksafunktsiooni ja ainevahetust. Alumiiniumi mürgistuse või infektsioonidega patsientidel võib erütropoetiini toime aeglustuda või nõrgeneda. Krambivastast ravi saavatel patsientidel võivad krambihood suureneda.

Mõnel juhul võib ravim põhjustada dialüüsieelse uurea, kreatiniini ja kaaliumi taseme mööduvat tõusu, mis on seletatav plasmavoolu vähenemise või valgutarbimise suurenemisega. Tavaliselt need näitajad vähenevad pärast verevoolu korrigeerimist. Erütropoetiinravi ajal olulisi muutusi dialüüsirežiimis ei täheldatud.

Sirprakulise aneemiaga neerutransplantaadiga patsientidel võib epoetiin-beeta põhjustada ägedat hemolüüsi koos transplantaadi äratõukereaktsiooniga.

Käimasolev ravi võib mõjutada organismi reaktiivsust (võimet teha tööd, mis nõuab kiiret füüsilist ja vaimset reaktsiooni), eriti ravi alguses ja alkoholi tarvitamisel.

ravimite koostoime : erütropoetiini ravis koos antihüpertensiivsete ravimite samaaegse kasutamisega on võimalik annuste individuaalne valik.

Erütropoetiini terapeutilist toimet saab suurendada hematopoeesi mõjutavate ainete (rauapreparaadid jne) samaaegsel manustamisel.

Erütropoetiini koostoimet teiste ainetega ei ole kliiniliste uuringute käigus kindlaks tehtud.

Kasutamine ja annustamine : viaali sisu lahustatakse kaasasolevas lahustis, nii et beeta-epoetiin ei tohi ületada 2000 RÜ/ml. Saadud lahus peaks olema kerge ja läbipaistev. Seda manustatakse subkutaanselt või intravenoosselt. Viaali jäänud kasutamata lahus tuleb hävitada. Lahus süstitakse veeni aeglaselt (umbes 2 minutit). Hemodialüüsi saavatele patsientidele manustatakse lahust pärast dialüüsi läbi arteriovenoosse fistuli. Pikendatud lahuse bioloogiline aktiivsus püsib temperatuuril 2...8°C muutumatuna 24 tundi. Steriilsuse tagamiseks tuleb aga valmistatud lahus kohe ära kasutada. Et vältida kokkusobimatust või ravimi aktiivsuse vähenemist, ei ole soovitatav kasutada teist lahustit, segada ravimit teiste ravimite või süstelahustega, kasutada klaasi (kasutada ainult plastikust süstimismaterjale).

Ravi erütropoetiiniga toimub kahes etapis.

KORREKTSIOONIS peaks hematokrit tõusma 30 mahuprotsendilt 35 mahuprotsendini. Subkutaansel manustamisel on algannus 20 RÜ / kg kehakaalu kohta 3 korda nädalas või 10 RÜ / kg 7 korda nädalas. Hematokriti ebapiisava suurenemise korral (alla 0,5 mahu% nädalas) võib annust suurendada iga 4 nädala järel 20 RÜ / kg 3 korda nädalas või 10 RÜ / kg 7 korda nädalas. Ravimi intravenoossel manustamisel on algannus 40 RÜ / kg 3 korda nädalas. 4 nädala pärast võib annust suurendada 80 RÜ/kg-ni 3 korda nädalas. Vajadusel suurendatakse seda 20 RÜ / kg 3 korda nädalas igakuise intervalliga.

Olenemata manustamisviisist ei tohi maksimaalne annus ületada 720 RÜ/kg nädalas.

Kui hematokrit tõuseb liiga kiiresti, s.t. rohkem kui 4% 2 nädala jooksul, tuleb ravimi annust vähendada umbes 20 RÜ / kg võrra.

30-35 mahu% hematokriti SÄILITAMISE STAADIMIS tuleks esialgset säilitusannust vähendada pooleni eelmise süsti annusest. Seejärel valitakse säilitusannus individuaalselt ühe või kahe nädala jooksul nii, et hematokrit ei ületaks 35 mahu%.

Keskmine säilitusannus on ligikaudu 30 RÜ/kg 3 korda nädalas pärast hemodialüüsi.

Üleannustamine : individuaalne ja annusest sõltuv. Üleannustamise korral võib tekkida hüpertensioon ja erütrotsütoos. Hüpertensiooni korral tuleks vältida vedeliku laadimist. Erütrotsütoosi ja hüperhüdratsiooniga on enne kehakaalu langetamist vedeliku eemaldamise teel vaja läbi viia venesektsioon. Vastasel juhul võib tekkida hematokriti edasine tõus, mille tulemuseks on viskoossuse suurenemine. Resistentse hüpertensiooni korral on näidustatud antihüpertensiivsete ainete määramine.

Vormi vabastamine : pakendis 5/10 viaali lüofiliseeritud ainega ja 5/10 ampulli lahustiga.

Säilitamine : temperatuuril 2-8 ° C (külmkapis). Transpordi ajal on lubatud temperatuurirežiimi muutmine, kuid mitte rohkem kui 5 päeva.

Recormoni ei tohi kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.