Patsiendid, kellel on diagnoositud seedetrakti patoloogiad, millega kaasneb suurenenud happesus, peavad läbima meditsiinilise ravikuuri, sealhulgas prootonpumba inhibiitoreid. Sellised ravimid apteegikettides on tablettide ja kapslite kujul. Nende patsiendid peaksid kasutama ainult retsepti alusel, kuna ravimite kontrollimatu kasutamine võib põhjustada tõsiseid tüsistusi.

Mis on PPI preparaadid

Prootonpumba inhibiitorid on ravimid, mis pärsivad maohapete tootmist. Sellesse kategooriasse kuuluvad erinevad ravimid, millel on identne molekulaarstruktuur.

Iga inhibiitor koostises sisaldab spetsiifilist radikaali, mis määrab selle raviomadused:

• koostoime teiste ravimitega;
• millise pH väärtuse juures saavutatakse maksimaalne efektiivsus;
• ravimi toime kestus jne.

Meditsiinis kasutatakse PPI-sid selliste patoloogiliste seisundite raviks:

1. Söögitoru seinte erosioonilised kahjustused.
2. Gastriit.
3. Refluksösofagiit.
4. Haavandilised patoloogiad.
5. Gastroudeniit.
6. Seedetrakti krooniliste patoloogiate ennetamisel (kaks korda aastas) jne.

Selliste ravimite toime on suunatud maomahla tootmisprotsesside pärssimisele:

1. Prootonpumba blokaatorid on kohustuslikud patsientidele, kes saavad ravi patogeense bakteri Helicobacter vastu ja võtavad sel eesmärgil antibakteriaalseid ravimeid.
2. See näitab ka PPI-de kasutamist koos ravimite süstemaatilise kasutamisega, mille komponentidel on seedetrakti toimimisele kahjulik mõju.
3. PPI-sid kasutatakse kompleksravis, sealhulgas antibiootikumid, antatsiidide rühma ravimid, ensüümid, probiootikumid.

farmakoloogiline toime

Inimesed peaksid ravimit võtma suu kaudu, loputades tabletid rohke puhta veega. Pärast soolestikku tungimist hakkavad ravimite komponendid vereringesse imenduma. Lisaks tungivad aktiivsed elemendid mao limaskesta, kus nad avaldavad oma ravitoimet.

Esimestel päevadel, pärast ravimteraapia algust, ei märka patsiendid oma heaolus positiivseid muutusi.

See on tingitud asjaolust, et blokaatoritel on kumulatiivne toime, mistõttu hakkavad nad täielikult mõjuma alles pärast seda, kui organismis on kogunenud piisav kogus aktiivseid elemente.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Nagu igal ravimil, on ka inhibiitoritel mitmeid vastunäidustusi, mis on märgitud tootjate iga ravimipakendiga kaasasolevates juhistes:

• naistel on PPI-de kasutamine raseduse mis tahes etapis rangelt keelatud (välja arvatud kriitilised olukorrad);
• te ei saa selliseid ravimeid imetamise ajal kasutada;
• alla 12-aastastele noortele patsientidele on keelatud anda blokaatoreid;
• vastunäidustused hõlmavad individuaalset talumatust PPI moodustavate komponentide suhtes.

Mis puudutab kõrvaltoimeid, siis selliste ravimite kasutamise taustal võivad tekkida järgmised patoloogilised seisundid:

• isutus;
• valu tunded, mille lokaliseerimise koht on mao piirkond;
• iiveldus;
• allergilised lööbed nahal;
• oksendada;
• defekatsiooniprotsesside rikkumine.

Kõige tõhusamad inhibiitorid

Praegu on prootonpumba inhibiitorid apteegikettides laias valikus. Need ravimid on tavapäraselt jagatud 5 rühma, mis liigitatakse toimeaine arvu ja nimetuse järgi. See eraldamine on tingitud asjaolust, et sõltuvalt koostises olevast aktiivsest elemendist võib annus, manustamise kestus või ravimteraapia režiim muutuda. Kõige tõhusamate PPI-de loend võib sisaldada toimeainete järgi klassifitseeritud ravimeid.

Sellesse rühma kuuluvad sellised tabletid:

1. Lansodin.
2. "Lantsett".
3. Lanpro.
4. Lanzoptola".
5. Lansoprol.
6. "Helicola".
7. "Lanzala".

Toimeainena lansoprasooli sisaldavad ravimid on hästi imenduvad.

Selle rühma kõige tõhusamad ravimid on:

1. "Lancid". See ravim on ette nähtud patsientidele happesõltuvate seedetrakti vaevuste kompleksravi ajal. Apteegikettides on ravim saadaval kapslite kujul (1 tk sisaldab 15 mg toimeainet).
2. "Akrilansid". Ravimit saab osta apteegikettides kapslite kujul. Tootja soovitab ravimit võtta üks kord päevas, kuid raskete patoloogiate korral võivad spetsialistid ööpäevast annust suurendada.
3. "Epiküür". Üks selle blokaatori kapsel sisaldab 30 mg aktiivset elementi.

Omeprasool

Seda toimeainet oma koostises sisaldavaid ravimeid kasutatakse kõige sagedamini seedetrakti patoloogiate kompleksravis, millega kaasneb suurenenud happesus. Samuti osalevad nad aktiivselt mao limaskestal paiknevate haavandiliste koldete ravis. Selle ravimirühma üks peamisi eeliseid on demokraatlik hind, nii et neid saavad osta erineva sissetulekuga inimesed.

1. "Helicida".
2. Bioprasool.
3. "Ortanola".
4. "Ulttop".
5. "Loseka".
6. "Omeza".
7. Demeprasool.
8. Gastrosool.

Selle rühma kõige tõhusamad inhibiitorid on:

1. Kapslid "Omeza". 1 tükk sisaldab 40 mg toimeainet. Vesinikkloriidhappe tekkeprotsessi pärssimiseks on näidustatud üks kapsel päevas. Ravi kestuse määrab gastroenteroloog.
2. Omezol tabletid. Seda kasutatakse üks kord päevas, kuid rasketel juhtudel on ette nähtud kaks korda päevas.
3. Bioprasooli kapslid. Sisaldab 1 tk. praegu 20 mg. aktiivne komponent.
4. Kapslid "Losek". Sisaldab 30 mg. Aktiivne element. Kasutatakse üks kapsel päevas.

Ravimid, mis sisaldavad toimeainena pantoprasooli, kuuluvad inhibiitorite erikategooriasse. Neil on üks oluline omadus – neil on väga õrn mõju mao limaskestale. Just sel põhjusel on enamikul juhtudel patsientidele ette nähtud pikk ravikuur. Kuid tänu sellele blokaatorite omadusele õnnestub patsientidel vältida retsidiive.

Sellesse rühma kuuluvad sellised tabletid:

1. "Pantaz".
2. "Ulters".
3. "Poulorefa".
4. "Nolpazy".
5. Panuma.
6. "Sanprazy".
7. "Proxium".
8. "Aspan".

Selle rühma kõige tõhusamate inhibiitorite hulka kuuluvad järgmised ravimid:

1. Kontrolli tabletid. 1 tükk sisaldab 20 mg või 40 mg toimeainet. Ravimit ei määrata alla kaheksateistkümneaastastele patsientidele. Kasutamine peaks olema üks laud. päevas, on kõige parem seda teha hommikul.
2. Tabletid "Ulters". See ravim on Nolpaza analoog. Neid saab kasutada nii maopatoloogiate kompleksravi ajal kui ka profülaktilistel eesmärkidel retsidiivide vältimiseks.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mis on väga tõhusad vesinikkloriidhappe tekkeprotsesside pärssimisel. Sellised inhibiitorid, mis sisaldavad toimeainena rabeprasooli, peaksid sisaldama tablette:

1. "Parietta".
2. "Baretid".
3. "Rabelok".
4. "Õigel ajal".
5. "Zolispana".

Selle rühma kõige tõhusamad inhibiitorid on järgmist tüüpi ravimid:

1. Tabletid "Rabelok". Kompositsioon sisaldab 15 mg aktiivset elementi. Kõige sagedamini on ravim ette nähtud soole 12 kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandiliste patoloogiate ennetamiseks.
2. Zulbexi tabletid. 1 tükk sisaldab 20 mg aktiivset elementi. Enamikul juhtudel kasutatakse ravimit mao limaskestal lokaliseeritud haavandiliste fookuste kompleksravis. Kasutamine peaks olema üks laud. päevas, hommikul.
3. Tabletid "Baretid". 1 tükk sisaldab 20 mg või 40 mg toimeainet. Ravimit kasutatakse üks või kaks korda päevas, vastavalt tabelile.

Sellesse inhibiitorite rühma kuuluvad pikaajalise toimega ravimid. Kuna toimeaine püsib kehas pikka aega, määravad eksperdid patsientidele ravimeid minimaalses päevases annuses. Sellesse inhibiitorite rühma kuuluvad tabletid:

1. "Nexium".
2. "Canon".
3. "Emanera".

Selle rühma kõige tõhusam ravim on Nexium. Üks tablett sisaldab 20 mg toimeainet. Mitte vähem efektiivne inhibiitor on "Emanera", mis on apteegikettides tableti kujul. 1 tükk sisaldab 20 mg aktiivset elementi. Te peate ravimit kasutama kaks korda päevas vastavalt tabelile.

L. Lundell, Rootsi

Käsitletakse erinevate prootonpumba inhibiitorite võrreldavuse probleemi nende metabolismi, farmakokineetika, parietaalrakkude happetootmise pärssimise võime ning kliinilise efektiivsuse osas lühi- ja pikaajalises perspektiivis. Praegu on PPI-sid kaks põlvkonda. Esimese põlvkonna ravimitel (omeprasool, pantoprasool, lansoprasool ja rabeprasool) on ligikaudu sama võime pärssida happe tootmist maos. Ravimi terapeutiline efektiivsus sõltub suuresti ajast, mille jooksul pH väärtus maos püsib üle 4. Esimese põlvkonna PPI-de kasutamisel terapeutilistes annustes on pH< 4 в желудке поддерживается более 12 ча­сов приблизительно у 40% больных.

Riis. 1.
H +,K + -ATPaasi inhibiitorite toimemehhanism

Järgmine samm uute PPI-de loomisel oli esomeprasooli süntees, mis põhineb omeprasooli ratseemilise segu eraldamisel parempoolseteks (R-) ja vasakpoolseteks (S-) isomeerideks. See meetod on põhimõtteline saavutus, selle väljatöötajad pälvisid 2001. aastal Nobeli keemiaauhinna. Omeprasooli R-vorm on biokeemilise saadavuse erinevuse tõttu oluliselt vähem efektiivne kui S-vorm (esomeprasool). Suurem osa R-vormist metaboliseerub maksas ja ei jõua parietaalrakku. Need esomeprasooli metabolismi eelised realiseeruvad omeprasooli omaga võrreldes suuremal alal kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) all. Esomeprasooli kasutamine võimaldab tõhusamalt pärssida maohappe tootmist tervetel vabatahtlikel ja GERD-ga patsientidel, kui seda hinnatakse esimesel või viiendal ravipäeval. pH säilivusaeg< 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использова­нии ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выра­ботки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эф­фективно подавлять выработку кислоты мо­жет быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозре­нии на ГЭРБ. По данным большинства ис­следований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анали­за, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосроч­ной (6 месяцев) перспективе. Следует под­черкнуть, что поскольку основным предик­тором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов дли­тельно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максималь­ная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Riis. 2.
Nexiumil on metaboolsed eelised, mille tulemusena jõuab toimekohta rohkem ravimeid ja inhibeerib prootonpumpasid

Riis. 3.
Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala on Nexiumi puhul suurem kui omeprasooli puhul iga mg aine kohta ja ACC suureneb annuse suhtes oluliselt.

Riis. 4.
Esomeprasooli ja teiste PPI-de mõju intragastrilisele pH-le GERD-ga patsientidel

Riis. 5.
Söögitoru paranemise kiirus 8 nädala pärast, PPI/PPI isomeer vs omeprasool

Riis. 6.
Nexiumi test GERD kontrollimiseks

Teine PPI-de kasutusvaldkond on veritsevate peptiliste haavandite ravi. Trombotsüütide hüübimist ja agregatsiooni ei toimu happelises keskkonnas, kus verehüüve laguneb kiiresti ja pepsiin inaktiveeritakse pH väärtuste juures.< 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Kõik PPI-d ei ole võrdselt tõhusad. Esomeprasooli ja esimese põlvkonna PPI-de farmakokineetikas ja metabolismis on olulisi erinevusi, mis kajastub maohappe tootmise kontrollis ja happest sõltuvate haiguste kliinilistes ilmingutes.

Kõik API-d pole ühesugused:

• metaboolne rada
• Farmakokineetika
• Võime pärssida happe tootmist
• Kliiniline efektiivsus!

Seedetrakti happesuse häiretega seotud haigusi täheldatakse keskmiselt pooltel planeedi täiskasvanud elanikkonnast. See seedetrakti patoloogiate kategooria hõlmab mitmeid sündroome, mida on kirjeldatud 10. revisjoni rahvusvahelises haiguste klassifikatsioonis. Eriti levinud:

• gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD),
• seedetrakti peptilised haavandid,
• mao düspepsia.

Gastriiti täheldatakse 80 protsendil elanikkonnast, mao düspepsia katab 30-35 protsenti. On üsna selge, et sellise pettumust valmistava statistika juures on seedetrakti patoloogiate ravimise probleem eriti aktuaalne.

Prootonpumba inhibiitorid pärsivad happe tootmist maos

Pump on tehniline termin, mis tähendab ühte pumba tüüpidest. Ja natuke imelik on näha seda nimetust inimkeha anatoomias. Kuid termin prootonpump, mida kasutatakse vesinik-kaalium-adenosiintrifosfataasi kohta, suudab selgitada selle ensüümvalgu funktsiooni, mis viib positiivsete elektronide liikumist läbi rakkudevahelise vaheseina.

Prootonpumpa nimetatakse ka prootonpumbaks. See on kompleksne polüpeptiidahel, mis koosneb aminohappejääkidest ja sisaldab oma struktuuris positiivseid vesiniku- ja kaaliumiioone. H+/K+-ATPaas eraldati nelikümmend aastat tagasi ensümaatilise hüdrolaasi valguna ja samal ajal nimetati seda prootonpumbaks. Ta osaleb vesinikkloriidhappe tootmises, mis muudab vitamiini B12 passiivsest vormist aktiivseks.

Vesinik-kaalium adenosiintrifosfataasi leidub mao limaskesta vanemrakkudes. Nad toodavad ka vesinikkloriidhapet. See kannab positiivselt laetud vesiniku prootoneid (H+) vanem- (parietaal-) raku tsütoplasmast ülemise rakkudevahelise vaheseina kaudu maoõõnde. Sel juhul liigub kaaliumiioon (K+) rakku. Samal ajal transporditakse piirkonda kloriidianioone (CL-).

H+ prootonid vabanevad süsihappe (H2CO3) lagunemise tulemusena ensüümi karboanhüdraasi toimel. Ülejäänud katioonid (HCO3-) kanduvad kloori katioonide asemel verre, mis makku liikudes ja seal vesinikuga kombineerituna moodustavad vesinikkloriidhappe molekule. Seega vabaneb soolhape H+/K+-ATPaasi osalusel mao luumenisse H+ ja Clv€’ ioonidena ning K+ ioonid liiguvad läbi membraani tagasi.

Mis on prootonpumba inhibiitorid ja milleks need on mõeldud?

Omez: kapslid

Inhibeerimine tähendab vaoshoitust. Sel juhul HCl sünteesi pärssimine. Prootonpumba inhibiitorite ülesanne on pärssida soolhappe tootmist maos, mis saavutatakse kaaliumi- ja vesinikioonide transpordi blokeerimisega rakust. Inhibeerimine osutus tõhusaks seedetrakti happesõltuvate haiguste ravis, nagu

• söögitoru düspepsia,
• maohaavand,
• kaksteistsõrmiksoole haavand,
• duodeniit.

Prootonpumba inhibiitorid blokeerivad erineval määral vesinikkloriidhappe tootmist. Need ravimid ei tekita sõltuvust, puuduvad kõrvaltoimed. Seetõttu võeti see ravimite kategooria 1988. aastal Roomas toimunud Maailmakongressil vastu happesisaldust reguleerivate ravimite peamise rühmana.

Iga järgnev PPI areng erineb eelmisest suurema aktiivsuse ja toime kestuse poolest. Kuid tegelikku efektiivsust mõjutavad teatud tegurid, millest esikohal on organismi individuaalne vastuvõtlikkus.

PPI toimemehhanism

Prootonpumba ravimeid võetakse suu kaudu tablettide või kapslitena. Maost siseneb ravim peensoolde, kus see lahustub ja imendub verre, mis kannab kõigepealt inhibiitormolekulid maksa ja alles seejärel sisenevad nad mao limaskesta parietaalrakkudesse, kus nad kogunevad sekretoorsesse. torukesed.

PPI-d muudetakse tetratsükliliseks sulfeenamiidiks, mis ei välju sekretoorsetest tuubulitest, seondub pumba ioonjääkidega ja blokeerib selle. Seega on H+/K+-ATPaas vesinikkloriidhappe moodustumisel välistatud. Selle protsessi jätkumiseks on vaja uue ensüümi H + / K + -ATPaasi tootmine, mis toimub 1,5-2 päeva pärast. See aeg määrab prootonpumba inhibiitorite terapeutilise toime kestuse.

Ravimi esmakordsel või ühekordsel kasutamisel ei ole selle efektiivsus nii märkimisväärne, kuna kõik prootonpumbad ei ole praegu sekretoorsesse membraani sisestatud, mõned neist on raku sees. Need mikroosakesed koos äsja sünteesitud vesinik-kilmuvad membraanile, interakteeruvad järgnevate ravimiannustega ja selle sekretsioonivastane toime avaldub täielikult.

Antisekretoorne ravi võimaldab teil peatada haigusi, mis sõltuvad vesinikkloriidhappe kontsentratsioonist. Seega paraneb kaksteistsõrmiksoole haavand säilitatud pH-tasemel üle 3 18–20 tundi päevas; GERD raviks on vajalik pH üle 4, bakter hävib kergelt happelises keskkonnas pH üle 5 juures.

Mis on pH?

Siinkohal lubage mul teha väike kõrvalepõik, millest leiate selgituse pH väärtuse (pe-tuhk) kohta. See on vajalik, et selgitada seedetrakti happelist olekut ja PPI-ravimite toimet.

PH skaalat, mis määrab vedelate ainete ja lahuste happe-aluse olemuse, saab võrrelda matemaatilise sirgjoonega, millel paiknevad positiivsed ja negatiivsed arvud.

pH väärtus on 14 ühikut. Keemiliselt neutraalse aine vesi (võrreldav nulliga matemaatilisel skaalal) on pH7. Ained, mille pH on alla 7, on happelised. Need, mis ületavad numbrit 7, on leeliselised. Vastavalt sellele, mida madalam on pH-arv, seda kõrgem on aine või lahuse happesus ja vastupidi, mida kõrgem on pH, seda madalam, kuid leeliselise keskkonna tase tõuseb.

Prootonpumba inhibiitorite iseloomustus

PPI-sid peetakse eriti tõhusateks ravimiteks kõrge happesusega seotud peptiliste haavandite ravis ja neil on haavandivastaste ravimite seas liider. Sekretsioonivastane tulemus saavutatakse sel juhul vesinikkloriidhappe moodustumise otsese mõjutamisega.

See ravimite kategooria ületab efektiivsuse ja kokkupuute kahjutuse poolest kõik teised antisekretoorsed ravimid. PPI sisaldab 5 põlvkonda ravimeid, millest esimene, omeprasool, töötati välja 1989. aastal.

Omeprasool

Tänapäeval on see üks enim kasutatavaid ja laialdasemalt kasutatavaid ravimeid. Selle tõhusust kinnitavad uuringute tulemused, milles osales üle 50 000 seedetrakti erinevate patoloogiatega patsiendi. Võrreldes omeprasooliga H2-blokaatoritega, on prootonpumba inhibiitori eeliseks põletikuliste protsesside leevendamise efektiivsus ja samal ajal oli haavandiline limaskesta abstsess selgelt hilinenud.

Isegi gastrinoomiga patsientidel (mis toodab gastriini hormooni, mis stimuleerib HCl tootmist) täheldati positiivset suundumust. Lisaks suurendas omeprasool võetud antibiootikumide helikobakterivastast toimet. Biosaadavus ehk ravimi kogus, mis jõuab organismis mõjualasse, on vahemikus 50%, millest 95% seondub plasmavalkudega.

Selle ravimi kõrgeim sisaldus veres kontsentreerub üks tund pärast allaneelamist ja kestab kuni 3 tundi. Standardne ravirežiim hõlmab ravimi võtmist 2 korda päevas, 20 mg annuse kohta. Kuu aja jooksul paranevad kaksteistsõrmiksoole haavandilised haavad 97% ja maohaavandid 80%.

Lansoprasool

Sellel ravimil on kõrgeim biosaadavus 80-90% vesinikkloriidhappe tootmist pärssivate ravimite rühmas. Lansoprasool erineb oma eelkäijast antisekretoorse toimega radikaalide poolest.

Uuringud on näidanud, et 5. kasutuspäeval tagab Lansoprasool mao pH väärtuse üle 4 11,5 tunniks (võrdluseks, pantoprasool säilitas sama happesuse 10 tundi). Lansoprasooli soovitatakse võtta 15, 30 ja 60 mg päevas (olenevalt patoloogia tõsidusest). 95% juhtudest paraneb haavand 4 nädala jooksul.

Pantoprasool

Pantoprasool on atraktiivne selle poolest, et võimaldab pikaajalist kasutamist terapeutilise toime kindlustamiseks.Vaatamata tulemuse varieeruvusele (happe-aluse tase jäi vahemikku 2,3-4,3), ei oma aine manustamisviisid olulist mõju. selle farmakokineetika kohta.

Teisisõnu kasutatakse pantoprasooli nii intravenoosselt kui ka suukaudselt. Pantoprasooliga ravitud patsientide kümneaastane jälgimine näitas, et pärast selle ravimi kasutamist ei esinenud ägenemisi.

Rabeprasool

Püridiini- ja imidasoolitsüklitel on rabeprasoolil ka omeprasoolile iseloomulikud tunnused, mis tagavad adenosiintrifosfaadi MЃza kaaliumi- ja vesinikprootonite tõhusama sidumise. Rabeprasool imendub organismis ja ravitoime saavutatakse 51,8%, see seondub verevalkudega 96,3%. Selle ravimi igapäevasel kasutamisel 40 mg päevas kuu aja jooksul paraneb haavand 91%.

Esomeprasool

Esomeprasooli struktuurivalemis on ainult üks S-isomeer ja seetõttu ei ole ravim nii vastuvõtlik maksa hüdroksüülimisele kui selle eelkäijad, millel on R-isomeerid ja mis ei eritu organismist nii kiiresti. Need tegurid suurendavad parietaalrakkudes prootonpumpadesse jõudvate inhibiitorite hulka. Esomeprasool, võetuna 40 mg päevas, hoiab pH väärtust üle 4 14 tunni jooksul. See on seni saavutatud kõrgeim raviefekt.

Helicobacter pylori ja PPI-d

Kokku on prootonpumba inhibiitoreid 5 põlvkonda.

Rääkides happesõltuvatest haigustest ja neid tekitavatest põhjustest, ei saa jätta meenutamata gramnegatiivset spiraalitaolist bakterit, kuna teadlased on jõudnud järeldusele, et see bakter on omamoodi katalüsaator, esinemise vallandaja. nendest haigustest.

Ja just see maos settiv bakter kutsub esile seedetrakti põletikulised retsidiivid. Seetõttu viiakse happesõltuvate patoloogiate ravi läbi kombinatsioonis tetratsükliini rühma antibiootikumidega ja eriti metronidasooliga.

Järeldus. Töö API-ga jätkub

Viis põlvkonda prootonpumba inhibiitoreid on üldiselt heaks kiidetud ja edukalt kasutatud. Kuus aastat tagasi toodi turule uus ravim Dexlansoprasole, mis kiideti heaks kasutamiseks GERD ravis.
Jaapanis töötatakse praegu välja ja testitakse uut IPN-i. See on tenatoprasool. See on imidasopüridiini derivaat. Tõsi, mõned eksperdid usuvad, et see ravim kordab üldiselt eelmisi põlvkondi.

Veidi varem töötati Koreas välja Ilaprasool, mis on 2-3 korda tõhusam kui omeprasool. Kuid USA-s, EL-i riikides ja Venemaal pole selle kasutamiseks luba. Nüüd üritab Jaapan seda ravimit lääne turule reklaamida.

Prootonpumba inhibiitorite ohutusest - videoloengus:

PPI-d ehk prootonpumba inhibiitorid kuuluvad maopatoloogiate ravis kasutatavate farmakoloogiliste ravimite rühma. Ravimid kõrvaldavad kiiresti vesinikkloriidhappe liigsest tootmisest põhjustatud sümptomid. PPI-de kaasaegsed esindajad on kõige tõhusamad: Rabeprasool, Omeprasool, Lansoprasool, Pantoprasool ja. Neid kasutatakse erinevat tüüpi gastriidi ja haavandiliste kahjustuste kompleksravi osana. Enne prootonpumba inhibiitorite määramist uurib gastroenteroloog laboratoorsete ja instrumentaalsete uuringute tulemusi. Annuste määramisel ja ravi kestuse määramisel võtab arst arvesse patsiendi üldist tervislikku seisundit ja haiguste esinemist anamneesis.

Omeprasool on prootonpumba inhibiitorite rühma tuntuim liige.

Farmakoloogiliste preparaatide omadused

Antatsiide on pikka aega kasutatud maomahla pH tõstmiseks. Kui see siseneb inimkehasse, satuvad ravimite toimeained keemilisele reaktsioonile vesinikkloriidhappega. Saadud neutraalsed tooted erituvad seedetraktist iga roojamisega. Kuid antatsiididel on tõsiseid puudusi:

• pikaajalise terapeutilise toime puudumine;
• võimetus tegutseda haiguse algpõhjusega.

Seetõttu tegi prootonpumba inhibiitorite () esimese esindaja süntees läbimurde haavandite ja gastriidi ravis. Kui antatsiidid aitavad vähendada juba toodetud vesinikkloriidhappe taset, siis PPI takistab selle tootmist. See väldib düspeptiliste häirete tekkimist inimesel - liigset gaasi moodustumist, iiveldust, oksendamist, kõrvetisi ja happelist röhitsemist. Prootonpumba inhibiitorite vaieldamatu eelis on võime säilitada süsteemses vereringes pikka aega maksimaalset terapeutilist kontsentratsiooni. Alles 15-20 tunni pärast hakkavad mao parietaalrakud uuesti vesinikkloriidhapet tootma.

PPI esindajate aktiveerimine seedetraktis võtab teistsuguse aja:

• Rabeprasoolil on kiireim terapeutiline toime;
• Pantoprasooli toime on kõige aeglasem.

Seal on prootonpumba inhibiitorid ja üldised omadused. Näiteks pärast seedetrakti tungimist pärsivad kõik PPI-d enam kui 85% seebihappe tootmist.

Hoiatus: „Gastriidi või haavandiliste kahjustuste raviks kasutatava ravimi valimisel võtavad arstid arvesse patsientide individuaalset tundlikkust konkreetse prootonivormi inhibiitori toimeaine suhtes. See avaldub üsna omapärasel moel - isegi hiljutisel tablettide tarbimisel langeb maomahla pH järsult. See happekontsentratsioon määratakse umbes tunni jooksul ja siis on inimese heaolu järsk paranemine.

Ravimite toime inimkehas

PPI-d on ravimite lähteained. Terapeutiline toime algab alles pärast vesinikprootoni lisamist neile seedetraktis. Ravimite aktiivne vorm toimib otseselt vesinikkloriidhappe tootmise eest vastutavatele ensüümidele. Prootonpumba inhibiitorid ei hakka kohe näitama oma raviomadusi, vaid ainult aluseliste ühendite kuhjumisena kudedes ja nende muundamisel sulfeenamiididena. Vesinikkloriidhappe tootmise vähenemise kiirus võib olenevalt ravimi tüübist erineda.

Kuid selline erinevus on võimalik ainult PPI-de kasutamise esimestel päevadel. Kliiniliste uuringute käigus on tõestatud, et pärast nädalast prootonpumba inhibiitorite kasutamist langeb nende terapeutiline efektiivsus. See on võimalik ravimite sarnase keemilise koostise tõttu. Kõik PPI-d on asendatud bensimidasooli derivaadid ja moodustuvad nõrga happe reaktsioonil. Pärast aktiveerimist peensooles hakkavad ravimid toimima mao limaskesta näärmerakkudele. See juhtub nii:

• PPI-d tungivad parietaalrakkude tuubulitesse, muutudes tetratsüklilisteks sulfeenamiidideks;
• prootonpump sisaldab tsüsteiini retseptoreid, millega sulfeenamiidid seostuvad disulfiidsildade kaudu;
• näärmerakkude apikaalsetel membraanidel paiknevate (H +, K +) -ATPaaside toime hakkab pärssima;
• aeglustub ja seejärel peatab täielikult vesinikprootonite ülekande maoõõnde.

Pärast (H +, K +) -ATPaasi inhibeerimist muutub mao limaskesta rakkude poolt vesinikkloriidhappe tootmine võimatuks. Antisekretoorse ravi läbiviimine on näidustatud patsientidele, kellel on mis tahes vormis gastriit, isegi madala happesusega. See on vajalik kahjustatud kudede kiireks taastumiseks - peamiseks valu põhjuseks epigastimaalses piirkonnas.

Näpunäide: „Ärge jätke PPI-sid vahele ega lõpetage ravi. Kudede kiire taastumise eelduseks on pidev ravimite olemasolu inimkehas. Haavandite paranemine ja armistumine toimub mitu nädalat pärast prootonpumba inhibiitorite kasutamise alustamist.

Prootonpumba inhibiitorid koos pantoprasooliga suurendavad antibiootikumide toimet

Igat tüüpi prootonpumba inhibiitorid

Gastroenteroloogid kasutavad seedetrakti patoloogiate raviks viit prootonpumba inhibiitori esindajat, mis erinevad üksteisest toimeainete poolest. Kui üks PPI ebaõnnestub, asendab arst selle teise ravimiga. Apteekide riiulitel on igat tüüpi sekretsioonivastaseid aineid esindatud paljude Venemaa ja välismaiste toodangu struktuurianaloogidega. Vaatamata samale annusele ja kapslite arvule võivad neil olla tõsised hinnaerinevused.

Ühe PPI esindaja analoogide vahel valides soovitab gastroenteroloog sageli patsiendile kallimat ravimit. Te ei tohiks arstile ette heita mingit omakasu – selline eelistus on enamikul juhtudel õigustatud. Näiteks Venemaa ravimil Omeprasoolil on analooge:

• India Omez;
• Ultop valmistatud Sloveenias.

Paljud patsiendid ei tunne nende ravimite võtmisel erinevust, kuna neil on ligikaudu sama terapeutiline toime. Kuid mõne inimese puhul taastub ravi Ultopiga. See ei tulene mitte ainult toimeaine kvaliteedist, vaid ka erinevatest kapslite ja tablettide moodustamiseks kasutatavatest abiainetest. Prootonpumba blokaatorid on ravimid, mis nõuavad individuaalset lähenemist annuste ja ravikuuri kestuse määramisel.

Lansoprasool

Selle PPI rühma liikme biosaadavus läheneb 90%. Lansoprasooli toimemehhanism erineb teistest ravimitest antisekretoorse toimega radikaalide poolest. Ravim aitab kaasa Helicobacter pylori spetsiifiliste immunoglobuliinide moodustumisele. Selle tulemusena supresseeritakse edukalt gramnegatiivse bakteri kasv. See prootonpumba inhibiitor ei mõjuta seedetrakti motoorikat. Lansoprasooli struktuursed analoogid on: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprasool

Erinevalt teistest PPI-dest võib pantoprasooli gastriidi ja haavandiliste kahjustuste raviks kasutada pikka aega. See meetod ei põhjusta kõrvaltoimete teket. Pantoprasooli kasutatakse olenemata maomahla pH-st, kuna see ei mõjuta selle terapeutilist efektiivsust. Prootonpumba inhibiitori vaieldamatu eelis on haiguse diagnoositud ägenemiste puudumine pärast selle manustamist. Pantoprasool on tootjatelt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslite ja süstelahuste kujul. Ravimi kõige kuulsamad struktuurianaloogid on Krosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprasool

See haavandivastane aine erineb omeprasoolist püridiini- ja imidasoolitsüklite struktuuri poolest, mis võimaldab rabeprasoolil tõhusamalt siduda prootoneid ja kaaliumiioone. Prootonpumba inhibiitor on enterokattega kapslite kujul. Pärast Rabeprasooli kasutamist paranevad haavandilised kahjustused täielikult üks kuu pärast ravimi alustamist. Gastroenteroloogid lisavad ravimi Helicobacter pylori põhjustatud gastriidi raviskeemi. Rabeprasooli struktuursed analoogid on: Zolispan, Hairabezol, Beret.

Esomeprasool

Ainult ühe S-isomeeri olemasolu tõttu ei metaboliseeru esomeprasool hepatotsüütide poolt nii kiiresti kui teised prootonpumba inhibiitorid. Ravim on süsteemses vereringes pikka aega maksimaalse terapeutilise kontsentratsiooniga. Esomeprasooli terapeutiline toime kestab umbes 15 tundi, mis on kõigi PPI-de seas kõrgeim. Selle ravimi kuulsaimad analoogid on Emanera, Nexium.

Prootonpumba inhibiitorite eelised

Tootjad toodavad prootonpumba inhibiitoreid kapslite, tablettide ja parenteraalseks kasutamiseks mõeldud lahuste kujul. Süstitavaid ravimeid kasutatakse mao patoloogiate ägenemiseks, kui on vaja kiiresti vähendada vesinikkloriidhappe tootmist. Tahkete ravimvormide toimeained on kaetud tugeva kestaga. Prootonpumba inhibiitoreid on vaja kaitsta agressiivse maomahla mõjude eest. Ilma kestata laguneks ravimite põhiühend kiiresti, ilma et oleks aega mingit ravitoimet avaldada.

Sellise kaitse olemasolu tagab PPI sisenemise peensoolde ja toimeaine vabanemine leeliselises keskkonnas. See läbitungimistee võimaldab ravimitel avaldada maksimaalseid raviomadusi. Narkootikumide vaieldamatute eeliste hulka kuuluvad:

• kõrvetiste ja epigastimaalse valu kiire ja tõhus kõrvaldamine patsientidel, kellel on suurenenud maomahla ja seedeensüümide tootmine;
• vesinikkloriidhappe tootmise pikem ja intensiivsem vähenemine võrreldes antatsiidide ja H2 retseptori antagonistidega;
• kõrgeim efektiivsus gastroduodeniidi, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientide ravis;
• lühikese poolväärtusaja ja vähese renaalse kliirensi olemasolu;
• kiire imendumine peensooles;
• kõrge aktivatsioonitase isegi madalate pH väärtuste korral.

Prootonpumba inhibiitorid on ravimid, mille gastroenteroloogid lisavad alati raviskeemi, kui laboratoorsete uuringute käigus tuvastati patsientidel Helicobacter pylori. Need gramnegatiivsed bakterid põhjustavad sageli haavandeid ja gastriiti. Patogeensed mikroorganismid on varustatud lippudega, millega nad.

Kommentaarid:

• Millised ained kuuluvad perekonda
• Kuidas need ravimid toimivad?
• Kui ravimid on välja kirjutatud
• Kellele on ravimid vastunäidustatud?

Gastroenteroloogias kasutatakse sageli prootonpumba inhibiitoreid, ravimeid, mis on ette nähtud vesinikkloriidhappe moodustumise blokeerimiseks maos. Need ravimid pärsivad rakumembraanis prootonpumba tööd, mis toodab seedimiseks vesinikkloriidhapet. Uut tüüpi ravim võib olukorda seedetrakti haiguste ravis muuta.

Biokeemiliste protsesside pärssimine toimeainetega toimub sekretoorsete rakkude tasemel.

Esimene ravim, mis rakumembraanide talitlust häirides suutis oluliselt vähendada vesinikkloriidhappe tootmist, oli omeprasool.

See on praegu kõige sagedamini kasutatav koduravi, kuid sellel on kõrvaltoimed, mis takistavad selle kasutamist pikaajalises ravis. Siis leiti teisi sarnase toimega toimeaineid. Apteegist saate osta uusi, parema toimega ja vähemate kõrvalmõjudega ravimeid. Infektsiooniga komplitseeritud gastriidi raviks kasutatakse kombineeritud preparaate, mis sisaldavad mitte ainult inhibiitoreid, vaid ka antibakteriaalseid aineid.

Millised ained kuuluvad perekonda

Pärast seda, kui Omeprasool läbis kõik testid ja turule jõudis, said paljud inimesed võimaluse vabaneda maohaigustest, mis süvenesid vesinikkloriidhappe kõrge kontsentratsiooni eest vastutavate rakkude aktiveerimise ajal. Saadud toime ületas kõik tulemused, mida täheldati teiste sekretsioonivastaste ainete kasutamisel. Kuna patsientidel, kes kasutasid Omeprasooli pikka aega, hakati tuvastama rakkude resistentsust selle toimeaine suhtes, tekkis vajadus sarnase toimega, kuid kõrvaltoimeteta ravimite järele. Paljude suuremate ravimifirmade laborites on alanud töö sarnase toimega ainete loomisega.

Kaasaegsed ravimid pakuvad patsientidele 5 toimeainet, mis parandavad oluliselt happesõltuvate seedesüsteemi haiguste all kannatava inimese seisundit:

• omeprasool;
• lansoprasool;
• pantoprasool;
• rabeprasool;
• esomeprasool.

Nende ainete kasutamine ei vabasta patsiente peptilise haavandi hooajalisest ägenemisest, kui selle põhjustas bakter Helicobacter pylori, mis ärritab mao seina. Iga ravikuur annab ainult pikaajalise remissiooni. Haavandilise gastriidi täielikuks taastumiseks tuleb läbi viia kompleksne ravi, mis peab tingimata sisaldama prootonpumba inhibiitorit.

Kõik samasse rühma kuuluvad toimeained avaldavad rakkudele püsivat mõju, kuid mida hiljem need avastati, seda paremaks muutus nende toime organismile. Kõige tõhusam on pantoprasool, mida kasutatakse haiglas raviks.

Tagasi indeksisse

Kuidas need ravimid toimivad?

Gastroenteroloogid määravad aktiivselt prootonpumba inhibiitoreid happest sõltuvate seisundite raviks. 95% -l aitavad need saavutada stabiilset remissiooni kaksteistsõrmiksoole haavandi ja refluksi moodustumisel, mille puhul toimub söödud toidu tagasivool maost söögitorusse.

Kõik toimeained imenduvad peensooles ja akumuleeruvad plasmas maksimaalselt 3,5 tundi pärast kapsli võtmist. Nad sisenevad parietaalrakkude tuubulitesse, kus nad alustavad tööd nende aktiivsuse blokeerimiseks.

Teadaolevate prootonpumba inhibiitorite biosaadavus on erinev, kuid on stabiilne. Ei toidu tarbimine ega antatsiidid ei saa seda muuta. Omeprasool pärast ühekordse annuse teist annust vähendab seda, esomeprasool suurendab seda ja ülejäänud kolm toimeainet ei muuda seda indikaatorit esimesest viimase annuseni. Toimeainete lagunemine toimub maksas. Saadud metaboliidid on mittetoksilised, erituvad organismist uriiniga. See võimaldab teil ravimeid pikka aega kasutada, kui keha seisund seda nõuab.

Omeprasool toimib kehas mitte kauem kui 14 tundi. Ja see teeb vajalikuks võtta 2 kapslit päevas, kui mao suurenenud happesuse sümptomid taastuvad. Selle toimeaine pikaajalisel kasutamisel kujuneb välja organismi immuunsus ehk resistentsus.

Esomeprasool on omeprasooli isomeer, millel on suurem metaboolne stabiilsus. See suudab kontrollida vesinikkloriidhappe tootmist 24 päeva jooksul, põhjustamata sõltuvust või muid kõrvaltoimeid. Olles ostnud apteegist selle toimeainega ravimi, peab patsient võtma 1 kapsli päevas, mis on väga mugav.

Pantoprasool, mille pH on 5,0, on kõige stabiilsem ja kõige vähem aktiveeritud. Selle kõrge biosaadavus võimaldab kasutada selle toimeainega preparaate süstimiseks haiglas raskete maokahjustuste ravi ajal. Pantoprasool reageerib kompleksravis antibakteriaalsete ravimitega ja see suurendab selle terapeutilist toimet. See toimeaine on näidanud häid tulemusi bronhiaalastma ravis.

Tagasi indeksisse

Kui ravimid on välja kirjutatud

Gastroenteroloog soovitab prootonpumba inhibiitoreid, kui avastatakse mõni happega seotud seedesüsteemi haigus. Tingimused, kus vesinikkloriidhappe liigset tootmist pärssivad ained on eriti kasulikud, on järgmised:

• ülihappeline gastriit, mille puhul mao seinad muutuvad põletikuliseks;
• hormooni sisaldavate ravimite kasutamine;
• ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega;
• alumise söögitoru sulgurlihase lüüasaamine;
• regulaarne toidu tagasivool maost söögitorusse.

Prootonpumba blokaatoreid kasutatakse pankreatiidi, sapikivitõve ja teiste seedesüsteemi haiguste kompleksravis, millega kaasneb happetaseme tõus.

Selle rühma preparaadid koos antibakteriaalsete toimeainetega kiirendavad Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti haiguste ravi. Apteekrid pakuvad kompleksseid inhibiitorite kombinatsioone metronidasooli, tinidasooli, amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga.

Selliseid keerukaid koostisi võib võtta ainult pärast arsti soovitust, mille ta teeb pärast diagnoosi.

Toimeaine valimine toimub pärast happesuse mõõtmist patsiendi mao ülemistes osades. Ravi kohandatakse, kui ravivastus ravimile ei toimi. See on tingitud organismi individuaalsetest omadustest ja rakkude resistentsusest valitud toimeaine suhtes. Rakkude resistentsus prootonpumba inhibiitori suhtes võib olla põhjustatud organismi geneetilistest omadustest või tekkida haiguse käigus. Ravi alguses määrab arst maosisese pH analüüsi abil individuaalse võtmise rütmi ja täpsustab ravimite annuseid. Gastroenteroloog võib välja kirjutada lansoprasooli, pantoprasooli või muude sarnaste ravimite kaubamärgiga preparaate, kuna geneerilised inhibiitorid võivad sisaldada vähem toimeainet ja see vähendab ravi eeldatavat efektiivsust.