• Инструкция по применению Левофлоксацин
• Состав препарата Левофлоксацин
• Показания препарата Левофлоксацин
• Условия хранения препарата Левофлоксацин
• Срок годности препарата Левофлоксацин

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, вода д/и.

100 мл - бутылки для кровезаменителей (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки для кровезаменителей (56) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Препарат активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов:

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного в/в введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) C max составляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при 500мг/сут и составляет 6.4±0.8 мг/мл. Средний V d составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-3 раза выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, плохо проникает в спинно-мозговую жидкость. На 24-38% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно почками с мочой в неизменном виде - 87% дозы в течение 48 ч и незначительно с фекалиями - менее 4% за 72 ч. Около 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. T 1/2 после в/в введения составляет 6-7 ч. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T 1/2 - до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Режим дозирования

Лекарственное средство вводят в/в капельно медленно. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Левофлоксацина 500 мг/100 мл должна составлять не менее 60 мин и по крайней мере 30 мин при инфузии левофлоксацина 250 мг/50 мл. Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение данным лекарственным средством рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Режим дозирования левофлоксацина у взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин):

• внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза в сут.;
• простатит: 500 мг 1 раз в сут.;
• острый пиелонефрит: 500 мг 1 раз в сут.;
• инфекция желчевыводящих путей: 500 мг 1 раз в сут. При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию желчевыводящих путей возможно сочетание левофлоксацина с антибактериальными средствами группы нитроимидазолов;
• сибирская язва: левофлоксацин парентерально инфузия 500 мг 1 раз в сут. с последующим переходом при стабилизации состояния пациента на пероральный прием 500 мг 1 раз в сут. Длительность лечения составляет 8 недель.

Больные с почечной недостаточностью:

Режим дозирования

* после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Способ применения лекарственного средства с точки зрения режима дозирования у лиц с нарушенной функцией печени или почек :

• при нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозировки, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.

Побочные действия

Кожа и слизистая оболочка: редко-фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: иногда - сонливость.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T 1/2 - до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется.

Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. Тендиниты могут возникать в первые 48 ч лечения, могут быть двусторонними. При появлении признаков тендинита следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.

Особые указания

Необходимо опросить пациента имеет ли он врожденное или приобретенное нарушение сердечного ритма (подтвержденное на ЭКГ сердца); дисбаланс электролитного состава крови, в особенности низкий уровень калия или магния в крови; замедленный ритм сердца (так называемую брадикардию); слабое сердце (сердечная недостаточность); сердечный приступ в анамнезе (инфаркт миокарда), или принимает другие лекарственные средства, которые могут приводить к патологическим изменениям на ЭКГ.

Инфузионный раствор препарата совместим со следующими растворами:

• физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с гепарином и растворами со щелочной реакцией.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
• пожилой возраст;
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.

Во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация) пациентам рекомендуется не подвергаться солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.

При появлении тяжелой стойкой диареи с примесью или без примеси крови необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. Тендиниты могут возникать в первые 48 ч лечения, могут быть двусторонними. При появлении признаков тендинита следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.

Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией. Препарат может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходными с ним НПВС, теофиллином препарат может понижать порог судорожной готовности.

Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х ч).

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг MHO, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T 1/2 циклоспорина из плазмы крови.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, оцепенение, сонливость).

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Описание

Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.

pH – от 5,5 до 7,0; осмоляльность – от 270 до 370 мОсм/кг.

Состав

На одну бутылку:

активное вещество – левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС: J01MA12.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Чувствительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis , Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci group C and G , Streptococcus agalacticae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ;

Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri ;

– анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus ;

– другие: Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumonia , Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum .

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enerococcus faecalis , Staphylococcus aureus methicillin-resistant*, коагулазо-негативный Staphylococcus spp .;

– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii , Citrobacter fleundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa , Serratia marescens ;

– анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragalis .

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы:

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium .

*Метициллин-резистентный S. aureus, вероятнее всего, обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Показания к применению

Левофлоксацин, раствор для инфузий показан для лечения бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых по следующим показаниям:

– Внебольничная пневмония;

– Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

При вышеперечисленных инфекциях Левофлоксацин используется только в тех случаях, когда использование антибактериальных средств первого ряда является нецелесообразным.

– Пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– Хронический бактериальный простатит;

– Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно медленно один либо два раза в день. Доза будет зависеть от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя микроорганизма. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин)

1Продолжительность лечения включает в себя пероральное и внутривенное лечение. Время для перехода с внутривенного на пероральное лечение зависит от тяжести клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина

* – приема никаких дополнительных доз после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и экскретируется в основном почками.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозировки, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.

Дети

Левофлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте.

Метод применения

Раствор левофлоксацина вводится медленно внутривенно; назначается один или два раза в день. Инфузия должна продолжаться 30 мин для 250 мг или 60 минут для 500 мг.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, диарея, рвота;

нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор;

частота неизвестна: панкреатит, диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности «печеночных» трансмаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранферазы (Г-ГТ);

нечасто: повышение концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение;

нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия;

редко: парестезия, судороги;

частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, агевзия, идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Нарушения психики

часто: бессонница;

нечасто: раздражительность, тревога, спутанность сознания;

редко: психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;

частота неизвестна : нарушения психики и поведения с причинением себе вреда,

включая суицидальные мысли и попытки суицида.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: нарушения зрения, такие как затуманенность зрения;

частота неизвестна: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха

нечасто: вертиго;

редко: «звон» в ушах;

частота неизвестна: снижение слуха (в т.ч. потеря слуха), нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

часто (только для внутривенных форм): флебит;

редко: синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;

частота неизвестна: желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

нечасто: артралгия, миалгия;

редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастений);

частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;

редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны дыхательной системы

нечасто: одышка;

частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и мягких тканей *

нечасто: зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз;

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, лейкоцитопластический васкулит, реакции фоточувствительности, стоматит.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна: анафилоктоидный шок, анафилактический шок (в некоторых случаях после первого введения).

Инфекции и инвазии

нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: эозинофилия, лейкопения;

редко: нейтропения, тромбоцитопения;

частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

нечасто: анорексия;

редко: гипогликемия (снижение концентрации глюкозы в крови, в основном у пациентов с сахарным диабетом);

редко: повышение температуры тела;

частота неизвестна: боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).

*Кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после первой дозы.

Другие возможные нежелательны эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

В случае передозировки препарата важнейшее клиническое значение имеет появление и/или усугубление симптомов со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, судороги, нарушение сознания, галлюцинации, тремор, а также удлинение QT интервала. Аналогичные данные получены в ходе пострегистрационных испытаний препарата.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, электрокардиографический мониторинг, при необходимости – симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны.

Меры предосторожности

Применение фторхинолонов, включая левофлоксацин, было связано с инвалидизацией и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут возникнуть одновременно у одного и того же больного. Обычно наблюдаемые побочные реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боль в суставах, миалгию, периферическую невропатию и эффекты со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения левофлоксацином. Пациенты любого возраста и без существующих ранее факторов риска испытывали эти побочные реакции.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных неблагоприятных реакций следует сразу прекратить лечение и обратиться к врачу. Кроме того, избегать использования фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов, которые испытывали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

В случае развития серьезной нежелательной реакции необходимо немедленно прекратить системное применение фторхинолонов и назначить другую антибактериальную терапию (не содержащую фторхинолоны), для завершения курса антибиотикотерапии.

Метициллин-резистентный S. aureus обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксоцину. Поэтому левофлоксоцин не рекомендуется использовать для лечения выявленной или предполагаемой инфекции, вызванной MRSA, за исключением тех случаев, когда восприимчивость микроорганизма к левофлоксоцину была доказана в лабораторных исследованиях и использование других антибактериальных средств является неуместным.

Устойчивость к фторхинолонам штаммов E. coli (наиболее частый возбудитель, вызывающий инфекции мочевыводящих путей) варьируется в зависимости от географической местности. Врачам рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основывается на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных в результате проведения испытаний на животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Продолжительность инфузии

Рекомендуемое время инфузии не менее 30 минут для 250 мг или 60 мин для 500 мг. Может наблюдаться временное снижение артериального давления и тахикардия. В редких случаях может произойти коллапс. Если во время инфузии произошло резкое снижение артериального давление, то вливание необходимо немедленно прекратить. Содержание натрия

Лекарственное средство Левофлоксацин раствор для инфузий содержит 345,618 мг (15,4 ммоль) натрия в одной бутылке на 100 мл. Эти сведения необходимо учитывать для лечения пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли. Тендинит и разрыв сухожилия

В редких случаях развившийся на фоне лечения фторхинолонов тендинит может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала терапии и может быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения. Для людей старше 60 лет, пациентов, принимающих глюкокортикостероиды и у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг риск развития тендинита выше. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких пациентов. Если имеется подозрение на тендинит (болевой синдром; затруднения движений; аускультативный шум; покраснение кожи), лекарственное средство необходимо немедленно отменить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизация).

Антибиотик-ассо ц иированный колит

Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или появления примеси крови) во время или после лечения лекарственным средством Левофлоксацин может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, лекарственное средство Левофлоксацин следует немедленно отменить и провести симптоматическое лечение (например, ванкомицин перорально). В этом состоянии лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны. Пациенты, предрасположенные к судорогам

Фторхинолоны способны снижать порог судорожной готовности и вызывать приступы. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенным к судорогам в связи с возможностью развития приступа, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности. В случае развития на фоне терапии левофлоксацином судорожного припадка препарат должен быть немедленно отменен.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы на фоне терапии левофлоксацином возможно развитие гемолиза. При необходимости назначения препарата таким пациентам их состояние следует тщательно контролировать на предмет развития гемолитических реакций.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью требуется контролировать функцию почек, также может потребоваться коррекция режима дозирования.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае развития реакции гиперчувствительности следует немедленно отменить препарат.

Тяжелые буллезные реакции

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи и слизистых оболочек пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. При необходимости назначение препарата пациенту с сахарным диабетом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Были зарегистрированы случаи фотосенсибилизации, связанные с лечением левофлоксацином.

Во время лечения лекарственным средством Левофлоксацин и как минимум в течение 48 часов после его завершения необходимо избегать прямого солнечного и искусственного ультрафиолетового излучения (солярий), чтобы избежать развития реакций фотосенсибилизации.

Психотические реакции

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение лекарственным средством Левофлоксацин следует прекратить. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.

Удлинение интервала ОТ

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

– врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

– электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

– пожилой возраст;

– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению QTc-интервала. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациентов симптомов нейропатии, применение лекарственного средства Левофлоксацин должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений).

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. В случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе необходимо незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Обострение миастении

Лекарственное средство Левофлоксацин не следует применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) вследствие возможного развития нейромышечной блокады. В постмаркетинговом периоде наблюдались нежелательные реакции, включая дыхательную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией. Применение лекарственного средства у пациентов с установленным диагнозом myasthenia gravis не рекомендуется. Нарушение зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К необходимо следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений. Суперинфекция

На фоне терапии левофлоксацином, особенно длительной, возможно усиление роста нечувствительных микроорганизмов. В случае развития суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных тестов

У пациентов, получающих лечение лекарственным средством Левофлоксацин, возможны ложноположительные результаты определения опиатов в моче. В этом случае следует использовать более специфичные методы.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат бактериологического исследования на туберкулез.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.

Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.

Период лактации

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Имеется недостаточное количество информации о выведении левофлоксацина в грудное молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

На период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакции и снижению способности к концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные средства

Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин

Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.

Циклоспорин

Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/MHO) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.

Упаковка

В бутылках по 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Для поставки в стационары: 56 бутылок вместе с инструкцией по применению помещают в ящики из гофрированного картона.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Антибиотик Левофлоксацин широко используется во всех областях медицины, включая терапевтическую практику, педиатрию, отоларингологию, гинекологию, хирургию, нефрологию, дерматологию. Активные вещества препарата воздействуют на многие штаммы и типы микробов при их патогенной деятельности. Антибиотик требует правильного применения и адекватного назначения, так как может быть опасен для организма при бесконтрольном приеме.

Разнообразие антибиотиков

Фармакологическое описание

Левофлоксацин – это антибиотик или нет? Левофлоксацин – это синтетический антибактериальный препарат, представляющий большую группу фторхинолов. Основным действующим веществом антибиотика является левовращающийся изомер офлоксацина. Препарат проявляет высокую активность относительно множества бактериальных штаммов, включая аэробные грамположительные и грамотрицательные и некоторые анаэробные микроорганизмы. Активное вещество проникает глубоко сквозь мембранную защиту бактерий, уничтожает их на уровне ДНК, предотвращает способность к восстановлению, размножению. Антибиотик отлично проникает во все ткани или системы организма, а максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 2 часа после приема. Левофлоксацин не участвует, не влияет на метаболические процессы, выводится из организма почками через сформированную мочу.

Важно! К Левофлоксацину не чувствительны бактерии спирохеты, вызывающие развитие сифилиса, болезни Лайма прочих опасных недугов, поэтому применение препарата осуществляется только после диагностики заболевания.

Формы выпуска и состав

Фармакологическая промышленность внутри страны и за ее пределами выпускает антибиотик в нескольких удобных лекарственных формах:

• таблетированная (по 250, 500 и 750 мг левовращающегося изомера офлоксацина);
• капли для глаз (около 0,5% активного вещества);
• инфузионный раствор (около 5 мг активного компонента в 1 мл раствора).

Разная дозировка препарата

Таблетки имеют выпуклую форму с обеих сторон, по центру высечена риска. По разрезу имеют два слоя. Поверхность таблетки окрашены в желтоватый цвет. Глазные капли представляются гомогенным раствором, без выраженного цвета и запаха. Имеют удобный флакон в виде капельницы по 5 или 10 мл. Инфузионные растворы для парентерального введения выпускаются в бутылях по 100 мл.

Важно! Состав и общее количество вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска препарата и производителя. Достоверное количество веществ прилагается в настоящей инструкции по применению. Перед тем, как принимать Левофлоксацин, необходима консультация специалиста.

Показания

К основным показаниям по использованию препарата в любой форме выпуска являются следующие состояния:

• инфекции дыхательных путей (бронхиты, очаговые пневмонии, туберкулез);
• заболевания мочеполовой системы (острый пиелонефрит, нефрит, неспецифические воспаления);
• заболевания лор-органов (острые отиты, гнойные синуситы);
• гнойные дерматологические болезни (фурункулез, кисты, опухоли);
• воспаление предстательной железы у мужчин.

Показания могут варьироваться в зависимости от характера течения недуга. Так, Левофлоксацин эффективен только при неосложненной пневмонии, на ранних стадиях туберкулеза. Больше приемлем для лечения заболеваний из области отоларингологии, например, эффективен Левофлоксацин при отите.

Противопоказания

Помимо показаний, антибиотик имеет целый спектр противопоказаний к использованию, который регламентируется настоящей инструкцией к применению. Выделяют следующие противопоказания Левофлоксацина:

• непереносимость препарата;
• заболевания связочных и сухожильных структур;
• беременность, лактация;
• ранний детский возраст (обратное возможно при жизненной необходимости);
• почечная недостаточность (преимущественно у пожилых людей);
• эпилепсия, психические расстройства.

Спектр медикаментов

Важно! При отсутствии состояний, указывающих на невозможность приема препарата, при ухудшении самочувствия на фоне его применения следует отменить препарат или найти альтернативное средство совместно с лечащим врачом. Левофлоксацин при беременности используется только в случае угрозы жизни матери.

Негативные последствия

При соблюдении допустимой дозировки, назначенной врачом и следования настоящим инструкциям к препарату риски развития осложнений достаточно малы. Стоит учесть, что даже при незначительном превышении дозы могут быть незамедлительные реакции со стороны организма: сонливость, потеря сознания, сильная тошнота, дрожание конечностей, спутанность речи. Медикаментозная кома или летальный исход могут наступить при превышении дозировки на 0,25 гр активного компонента на 1 кг общей массы тела.

Побочные явления

Среди основных побочных явлений особенно выделяют:

• покраснение кожных покровов;
• возникновение анафилактических или анафилактоидных реакций;
• стеноз бронхов, вплоть до удушья;
• отечность слизистых тканей;
• диспепсические расстройства;
• снижение артериального давления;
• ухудшение почечной функции (вплоть до стремительного развития острой недостаточности);
• ухудшение сознания, эмоциональная нестабильность;
• снижение тактильной чувствительности;
• лихорадочное состояние.

Частыми побочными действиями на фоне абсолютного здоровья пациента развиваются диспепсические расстройства, сопровождаемые рвотой, тошнотой, расстройством стула. При отягощенном клиническом анамнезе могут ухудшиться функции некоторых органов и систем, что может привести к общей полиорганной недостаточности.

Важно! При незначительном ухудшении самочувствия на фоне лечения антибиотиком следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу. при развитии острой почечной недостаточности может потребоваться срочная заместительная терапия.

Прочие указания

Некоторые особенности применения и эффективности антибиотика Левофлоксацин также учитываются врачами при назначении его пациенту. К основным пунктам можно отнести:

• возможна неэффективность антибиотика при отягощенной пневмонии;
• неэффективность активных веществ по отношению к госпитальным инфекциям (например, синегнойная палочка);
• возможность развития судорог при наличии любых заболеваний головного мозга;
• возможность фотосенсибилизации (непереносимость света, ультрафиолетового излучения);
• вероятность возникновения псевдомембранозного колита;
• алкогольные напитки на фоне антибиотикотерапии запрещены и даже опасны;
• возможны патологии со стороны сухожилий и связок.

Важно! Левофлоксацин тормозит восприимчивость, обладает некоторым седативным действием, поэтому при приеме препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или осуществлять деятельность на опасных производствах. Трудовая деятельность с повышенной концентрацией внимания, также недопустима на период лечения препаратом.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Инструкция антибиотика Левофлоксацин допускает одновременное применение его с другими препаратами различных групп. В ходе исследований были выявлены некоторые опасные взаимодействия:

Одновременный прием антацидов с высокой концентрацией алюминия и магния снижают эффективность антибиотика. Интервал приема между ними должен быть около 3 часов.

• Средства против судорог и Левофлоксацин напротив, увеличивают возникновение судорог.
• Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств стимулируют ЦНС и провоцируют развитие судорог.
• При регулярном приеме Пробенецида или Циметедина значительно снижается почечный клиренс Левофлоксацина.
• Совмещенный курс с глюкокортикостероидами способствует разрыву сухожилий.
• Антибиотик Левофлоксацин увеличивает период полувыведения из организма активных компонентов Циклоспорина.

Хранить антибиотик следует в темном, отдаленном от детей месте. Из аптечных сетей отпускается по рецептурному бланку. Нельзя использовать по окончанию срока годности.

Данные сведения об антибиотике не являются настоящей инструкцией по применению антибиотика и носят ознакомительный характер. Каждая упаковка антибиотика включает настоящую инструкцию к использованию с необходимыми дозировками и прочими сведениями. Оптимальная дозировка препарата распределяется на каждый кг веса пациента и назначается только врачом.

Левофлоксацин - антибактериальное лекарство, относящееся ко фторхинолонам 3 поколения. Данный медикамент имеет широкий спектр антимикробного действия и используется при инфекционных заболеваниях различных органов.

Другие названия и классификация

Препарат относится к бактерицидным антибиотикам. Различают препараты отечественного и импортного производства на основе левофлоксацина.

Международное непатентованное название

Международное наименование лекарства - Levofloxacin.

Русское название

Русское наименование антибиотика - левофлоксацина гемигидрат.

Латинское название

Наименование препарата на латинском языке - Levofloxacin.

Торговые названия

Торговыми названиями лекарства являются:

• Левотек;
• Глево;
• Сигницеф;
• Л-Оптик Ромфарм;
• Офтаквикс;
• Левостар;
• Лебел;
• Ашлев;
• Таваник.

Часто лечение больных проводится Левофлоксацином-Штада и Левофлоксацином-Тева.

Регистрационный номер

Номер регистрации раствора для инфузий на основе левофлоксацина - ЛП-004814; капель глазных - ЛП-003505.

Код CAS

Код по международной анатомо-терапевтическо-химической классификации левофлоксацина - J01MA12.

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в форме таблеток, капель для глаз и раствора для внутривенных вливаний. В свечах антибиотик не продается.

Таблетки имеют следующие особенности:

• округлые;
• выпуклые;
• желтого цвета;
• с пленочной оболочкой.

Раствор левофлоксацина хранится во флаконах. Содержание антибиотика составляет 5 мг/1 мл раствора. Объем раствора равен 100 мл. Он может приниматься внутрь или вводиться внутривенно медленно. Капли имеют концентрацию 0,5%. Объем их составляет 5 мл.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа - хинолоны/фторхинолоны.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает бактерицидное действие (убивает чувствительных микробов). Механизм действия связан с блокированием фермента ДНК-гиразы, нарушением образования генома бактерий, изменениями в клеточной стенке и цитоплазме микробов.

В левофлоксацину чувствительны:

• фекальный энтерококк;
• кишечные палочки;
• энтеробактер;
• стрептококки;
• стафилококки;
• протеи;
• моракселлы;
• бордетеллы;
• цитробактер;
• синегнойные палочки;
• ацинетобактерии;
• псевдомонады;
• провиденция;
• уреаплазмы;
• риккетсии;
• фузобактерии;
• пептострептококки;
• бактероиды;
• возбудитель газовой гангрены;
• морганеллы;
• хламидии;
• серрации;
• микобактерии;
• уреаплазмы;
• кампилобактерии;
• микоплазмы.

На вирусы и грибки лекарство не действует.

Показания к применению Левофлоксацина

Лекарства с левофлоксацином назначаются при:

• респираторных инфекциях (бронхите, воспалении легких);
• воспалении предстательной железы;
• внутрибрюшных инфекциях;
• туберкулезе (при устойчивых формах заболевания);
• заболеваниях мочевыводящих органов (пиелонефрите, цистите, воспалении уретры);
• инфекциях кожи и окружающих мягких тканей (фурункулах и других пиодермиях, абсцессах, атероме с нагноением тканей);
• синусите (гайморите, этмоидите и воспалении других пазух носа);
• отите (воспалении уха).

При болезнях сердца антибиотик не используется.

Способы применения

Лекарства на основе левофлоксацина используются местно (в глаза), инъекционно (внутривенно медленно посредством капельницы) и перорально (внутрь).

До еды или после

Лекарство можно принимать независимо от приема пищи, так как она практически не влияет на процесс всасывания левофлоксацина.

Дозировка Левофлоксацина

Суточная доза зависит от состояния почек и заболевания. При бактериальных инфекциях мягких тканей и кожных покровов рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 1-2 раза в день. Максимальная доза равна 1000 мг (2 раза по 500 мг).

В случае воспаления легких антибиотик применяется в дозировке 500, 750 или 1000 мг/сут, а при бронхите лекарство принимается 1 раз в день по 250-500 мг.

Курс лечения препаратами с левофлоксацином составляет 1-4 недели.

При простатите

При хроническом воспалении простаты дозировка равна 500 мг/сут. Пить таблетки и вводить раствор нужно 1 раз в день. Принимать таблетки нужно в течение 28 дней.

Особые указания препарата Левофлоксацин

При лечении больных Левофлоксацином необходимо:

• продолжить прием антибиотика после нормализации температуры еще минимум 2-3 дня;
• вводить раствор медленно (в течение 1 часа);
• избегать прямого воздействия солнечных лучей, соляриев и пляжей с целью предупреждения фотосенсибилизации организма;
• делать перерыв минимум в 2 часа между приемом Левофлоксацина и препаратов на основе солей цинка, железа, алюминия и магния;
• контролировать сахар крови (для людей с диабетом).
• прекратить прием антибиотика в случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилий) или колита;
• проводить мониторинг свертывания крови в случае одновременного приема антикоагулянтов;
• использовать лекарство в течение 7-28 дней в зависимости от показаний.

С осторожностью антибиотик назначается людям с инсультом и черепно-мозговыми травмами в анамнезе ввиду возможности появления судорог. У пациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется риск гемолиза (разрушения эритроцитов) с развитием гемолитической анемии.

При беременности и кормлении грудью

Данный антибиотик не назначается беременным и кормящим женщинам ввиду проникновения лекарства через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко.

У детей

Глазные капли, раствор и таблетки применяются только для лечения взрослых.

При нарушениях функции печени

В печени препарат практически не подвергается метаболизму, поэтому при патологии этого органа (гепатите, печеночной недостаточности) не требуется корректировка дозы.

При нарушениях функции почек

Дозировка при дисфункции почек зависит от клиренса креатинина в минуту. Если этот показатель составляет 20-49 мл/минуту, то начальная доза равна 500 мг. Затем она снижается до 250 мг при кратности приема лекарства 2 раза в день (при условии, что требуемая дозировка при здоровых почках равна 1000 мг/сутки).

При необходимой дозе 250 мг ее корректировка не проводится.

При почечном клиренсе 10-19 мл/минуту и рекомендуемой дозировке 1000 мг препарат принимается в количестве 500 мг дважды в сутки (начальная доза), а затем по 125 мг. При рекомендуемой дозе 500 мг антибиотик нужно пить в количестве 500 мг (начальная доза), а затем по 250 мг через день. При рекомендуемой дозировке 250 мг лекарство тоже принимается через день.

Отзывы врача о препарате Левофлоксацин: прием, показания, побочные действия, аналоги

Левофлоксацин

По-быстрому о лекарствах. Левофлоксацин

Домашняя аптека- Левофлоксацин

Побочные эффекты

При лечении Левофлоксацином возникают следующие реакции:

1. Симптомы дисфункции органов ЖКТ (диарея с примесью крови, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, отсутствие аппетита, признаки нарушения микрофлоры кишечника). Возможно развитие лекарственного гепатита и псевдомембранозного колита. Нередко повышаются билирубин и печеночные ферменты крови.
2. Неврологические симптомы (сонливость днем, нарушение чувствительности и сознания, парезы, тремор конечностей, чувство страха, головокружение, галлюцинации, боль в области головы, депрессия и беспокойство).
3. Признаки поражения мышц, суставов, сухожилий и связок (боль, слабость). Иногда наблюдается рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток, тяжелая степень миастении) и разрыв волокон сухожилий.
4. Нарушение обмена веществ (повышение или понижение уровня глюкозы в крови).
5. Изменения со стороны сердца и сосудов (артериальная гипотензия, частые сердцебиения, нарушения сердечного ритма по типу мерцательной аритмии, коллапс).
6. Нарушение работы органов чувств (извращение вкуса, ухудшение слуха, снижение остроты зрения и нарушение кожной чувствительности).
7. Поражение мочеполовых органов. При приеме препаратов с левофлоксацином возможно развитие интерстициального нефрита и ОПН (острой недостаточности почек). В крови повышается содержание креатинина.
8. Аллергия. Возможны эритема, зуд, отечность кожи и слизистых, спазм бронхов (проявляется одышкой, признаками гипоксии, кашлем или приступом удушья), анафилактическая реакция в виде шока, воспаление сосудов (васкулит), синдром Лайелла и аллергическое воспаление стенок альвеол легких.
9. Повышенная чувствительность к ультрафиолету (фотосенсибилизация).
10. Астенический синдром.
11. Повышение температуры.
12. Суперинфекция.
13. Обострение имеющихся заболеваний (порфирии).
14. Изменения со стороны крови (анемия на фоне гемолиза, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, кровотечения и кровоизлияния).

Лекарства с левофлоксацином не назначаются детям.

Передозировка

На передозировку Левофлоксацином указывают следующие признаки:

• образование эрозий на слизистой органов пищеварения;
• нарушение сознания;
• судороги;
• тошнота;
• головокружение.

Возможно изменение работы сердца. Помощь заключается в отмене лекарства и назначении симптоматических медикаментов. Гемодиализ не проводится.

Взаимодействие и совместимость

Отмечается плохое сочетание Левофлоксацина со следующими медикаментами:

• циклоспорином;
• антацидами на основе алюминия и магния;
• препаратами железа (требуется интервал 2 часа);
• сукральфатом;
• теофиллином;
• циметидином;
• НПВС;
• кортикостероидами (повышается вероятность повреждения сухожилий).

При одновременном приеме снижающих глюкозу средств нужно контролировать уровень сахара в крови, так как при лечении Левофлоксацином возможна гипогликемия.

При одновременном применении антибиотика с варфарином усиливается терапевтический эффект последнего.

С алкоголем

Во время лечения Левофлоксацином нужно отказаться от спиртного.

Условия отпуска из аптек

Препараты с левофлоксацином продаются только по рецепту.

Производитель

Препараты на основе левофлоксацина производятся в России, Индии, Румынии, Китае и Турции. В России лекарство производят такие фармацевтические кампании, как «Таваник», «Вертекс» и «Нижфарм».

Цена

Стоимость Левофлоксацина - 200-300 руб. Цена аналогов варьируется от 36 руб. (Глево) до 500 руб. и выше.

Условия и срок хранения

Таблетки хранятся 3 года при температуре ниже +25ºС в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Капли после вскрытия упаковки (флакона) можно использовать в течение 30 дней.

Аналоги

Аналогами препарата являются Таваник, Сигницеф, Левостар и Глево.

К аналогам с другим действующим веществом, но из этой же фармакологической группы, относятся:

• Витабакт;
• Офлоксацин Зентива;
• Флоксал;
• Данцил;
• Ципролет;
• Ципробай;
• Нормакс;
• Авелокс;
• Мегафлокс.

Эти лекарства могут заменить препараты на основе левофлоксацина, так как обладают схожими свойствами. Они могут применяться в форме таблеток или раствора для уколов. В продаже также имеются комплексные средства с левофлоксацином. К ним относится Левофлорипин. Он используется при туберкулезе. В случае непереносимости фторхинолонов их можно заменить на макролиды на основе азитромицина или пенициллины (амоксициллин).

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые.

Вспомогательные вещества:

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина C max составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Т max - 1.3 ч., T 1/2 — 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Показания к применению препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);

— инфекции органов брюшной полости.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин ) рекомендуют следующие дозы.

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии после в/в введения.

При нарушениях функции почек

После

При нарушении функции печени

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Побочное действие

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье); в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: ""волчий"" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения : иногда – эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень редко – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

Противопоказания к применению препарата

— эпилепсия;

— поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим хинолонам.

Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Особые указания

При назначении препарата лицам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (в т.ч. Рseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена (или с другими НПВС сходной химической структуры).

На фоне применения левофлоксацина пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. У лиц пожилого возраста или при одновременном применении ГКС риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности.

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения левофлоксацина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится посредством при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за показателями свертывания крови.

Почечный клиренс левофлоксацина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек).

При совместном применении левофлоксацин незначительно увеличивает T 1/2 циклоспорина.

Одновременное применение с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.