Izcelsmes valsts

Produktu grupa

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis)

Atbrīvošanas veidlapas

• 12 - blisteri (1) - kartona iepakojumi. 2 ml - ampulas (6) - kontūras plastmasas iepakojums (1) - kartona iepakojumi. iepakojumā 30 kapsulas

Zāļu formas apraksts

• Kapsulas Šķīdums intramuskulārai injekcijai ir dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, bez smaržas vai gandrīz bez smaržas. Tabletes

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakokinētika

Īpaši nosacījumi

Savienojums

• 1 ml 1 amp. Sulpirīds 50 mg 100 mg Palīgvielas: sērskābe, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.

Eglonil lietošanas indikācijas

• Akūtas un hroniskas psihozes (letarģija, delīrijs, apjukums, agrammatisms, abulija), šizofrēnija; neirotiski stāvokļi, ko papildina letarģija; psihosomatiski simptomi (īpaši ar peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas un hemorāģiskais rektokolīts).

Eglonil kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība, aizdomas par feohromocitomu.

Eglonils (sulpirīds) ir antipsihotisks neiroleptisks līdzeklis, ko lieto psihosomatisku traucējumu (anorexia nervosa, halucinozes, bulīmijas, amences, alkoholisma, involucionālās histērijas, dažādas izcelsmes depresijas u.c.) ārstēšanai. Eglonils ir plaši izmantots psihosomatisku traucējumu ārstēšanā vairāk nekā divus gadu desmitus. No citiem antipsihotiskiem līdzekļiem tas atšķiras ar zemu nevēlamo blakusparādību biežumu, kā arī stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu: zāles uzmundrina, uzlabo garastāvokli, uzlabo vispārējo psihoemocionālo fonu. Galvenā zāļu iedarbība ir antiastēniska, anksiolītiska, antidepresants, antihipohondrija. Jāņem vērā, ka Eglonil antidepresantu un anksiolītiskās iedarbības smagums ir salīdzināms ar klasisko antidepresantu un anksiolītisko līdzekļu iedarbību. Eglonil klīniskie pētījumi ir pierādījuši tā efektivitāti kā palīdzību kardioloģisko, pulmonoloģisko, dermatoloģisko, neiroloģisko, gastroenteroloģisko slimību ārstēšanā. Zāļu drošums un laba panesamība nosaka tās īpašības, piemēram, atkarības neesamību, nepārvaramas ietekmes uz darba spēju neesamību. dienas laikā, nav toksicitātes aknām un nierēm. nevēlama blakus efekti(galvenokārt ekstrapiramidāli traucējumi), lietojot zāles, ir salīdzinoši reti un izzūd uzreiz pēc zāļu terapijas pārtraukšanas.

Vairumā gadījumu tie attīstās, lietojot submaksimālās un maksimālās devas. Pacientiem, kuriem jau ir ekstrapiramidāli traucējumi (parkinsonisms), kā arī gados vecākiem cilvēkiem Eglonil jālieto ļoti piesardzīgi un ārsta uzraudzībā. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju deva jāsamazina uz pusi (iespējama alternatīva ir periodisks zāļu kurss). Viena no Eglonil īpašībām ir konvulsīvās gatavības sliekšņa samazināšanās, kas jāņem vērā, parakstot zāles personām, kuras cieš no epilepsijas. Eglonils nav saderīgs ar etanolu, tāpēc ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas. Eglonil lietošanas laikā ieteicams izslēgt darbības, kas saistītas ar paaugstinātu uzmanību un koncentrēšanos (automašīnas vadīšana, darbs ar potenciāli bīstamiem mehānismiem). Zāļu inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu pastiprinās, ja to lieto kopā ar opioīdiem, trankvilizatoriem, klonidīnu, miega līdzekļiem un centrālajiem pretklepus līdzekļiem. Eglonils pastiprina antihipertensīvo līdzekļu darbību, ja to lieto kopā, un palielina ortostatiskās hipotensijas risku. Levodopa samazina Eglonil efektivitāti. Litija karbonāts un fluoksetīns, lietojot kopā ar Eglonil, palielina ekstrapiramidālu reakciju attīstības risku.

Farmakoloģija

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis) no aizvietoto benzamīdu grupas. Tam ir mērena antipsihotiska un antidepresīva iedarbība kombinācijā ar aktivizējošu efektu. Antipsihotiskās iedarbības mehānisms ir saistīts ar selektīvu centrālo dopamīna D 2 receptoru blokādi. Nomierinošais efekts ir vāji izteikts, alfa bloķējošā aktivitāte ir zema un praktiski neizraisa antimuskarīna iedarbību. Reti izraisa ekstrapiramidālus traucējumus, tāpēc tas attiecas uz "netipiskiem" antipsihotiskiem līdzekļiem. Veicina kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaino bojājumu dzīšanu.

Farmakokinētika

Pēc sulpirīda i/m ievadīšanas 100 mg devā Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 30 minūtēm, pēc perorālas 200 mg devas lietošanas - pēc 4,5 stundām.Perorālā biopieejamība ir 25-35%, un to raksturo ievērojams indivīds mainīgums.

Sulpirīda koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām nav lielāka par 40%. Sulpirīds ātri iekļūst visos ķermeņa audos, ātrāk - aknās un nierēs, lēnāk - smadzeņu audos (galvenais daudzums uzkrājas hipofīzē). Ar mātes pienu izdalās 0,1% no sulpirīda dienas devas.

Izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas veidā nemainītā veidā (92%). Vispārējais klīrenss (parasti vienāds ar nieru) ir 126 ml/min. T 1/2 - apmēram 7 stundas.

Atbrīvošanas veidlapa

Tabletes ir baltas vai viegli dzeltenīgas krāsas ar lūzuma līniju vienā pusē un marķējumu "SLP200" otrā pusē.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, laktozes monohidrāts, metilceluloze, koloidālais silīcija dioksīds, talks, magnija stearāts.

12 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
12 gab. - blisteri (5) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Iekšpusē pieaugušajiem - 100-300 mg / dienā 2-3 devās. Ja nepieciešams, ievadiet / m devā 100-800 mg / dienā. Bērniem dienas devu lieto 5 mg / kg.

Maksimums dienas devu lietojot iekšķīgi pieaugušajiem, ir 1,6 g.

Mijiedarbība

Ar vienlaicīgu lietošanu zāles nomācot centrālo nervu sistēmu (opioīdu pretsāpju līdzekļi, miega līdzekļi, trankvilizatori, klonidīns, centrālās darbības pretklepus līdzekļi), pastiprinās inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, pastiprinās antihipertensīvā iedarbība un palielinās ortostatiskās hipotensijas attīstības risks.

Lietojot vienlaikus ar levodopu, sulpirīda efektivitāte samazinās.

Ir aprakstīti smagu ekstrapiramidālu reakciju attīstības gadījumi, vienlaikus lietojot sulpirīdu ar litija karbonātu.

Lietojot vienlaikus ar fluoksetīnu, var attīstīties ekstrapiramidāli simptomi un distonija.

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas puses: uzbudinājums, reibonis, miega traucējumi, mutes automātisms, afāzija.

No malas gremošanas sistēma: sausa mute, grēmas, vemšana, aizcietējums.

No malas sirds un asinsvadu sistēmu: paaugstināts asinsspiediens.

No endokrīnās sistēmas: traucējumi menstruālais cikls, samazināta seksuālā aktivitāte. Ilgstoši lietojot lielās devās - galaktoreja, ginekomastija.

alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze.

Indikācijas

Neirotiski stāvokļi, ko pavada letarģija; psihosomatiski traucējumi, t.sk. ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu, NUC; akūtas un hroniskas psihozes, kurās dominē letarģija, agrammatisms, abulija; akūtas un hroniskas psihozes, ko pavada delīrijs vai apjukums, t.sk. ar šizofrēniju.

Kontrindikācijas

Feohromocitoma, arteriālā hipertensija, psihomotorais uzbudinājums, paaugstināta jutība pret sulpirīdu.

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Lietošana bērniem

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar parkinsonismu, gados vecākiem cilvēkiem. Smagas nieru mazspējas gadījumā ieteicama devas samazināšana vai periodiska ārstēšana.

Pacientiem ar epilepsiju pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams veikt iepriekšēju klīnisko un elektrofizioloģisko izmeklēšanu, jo. Sulpirīds pazemina krampju slieksni.

Hipertermijas gadījumā, kas ir viens no NMS elementiem, sulpirīds nekavējoties jāatceļ.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Bērniem lietot piesardzīgi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Ārstēšanas periodā jums vajadzētu atturēties no iespējamās bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas.

1 ampula (2 ml) satur: aktīvā viela: sulpirīds 100 mg; palīgvielas: sērskābe, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām

Zāļu formas apraksts

injekcija

farmakoloģiskā iedarbība

Eglonils ir netipisks antipsihotisks līdzeklis no aizvietoto benzamīdu grupas. Tam ir mērena antipsihotiska iedarbība kombinācijā ar stimulējošu un timoanaleptisku (antidepresīvu) darbību.

Neiroleptiskā iedarbība ir saistīta ar antidopamīnerģisko iedarbību. Centrālajā nervu sistēmā sulpirīds galvenokārt bloķē limbiskās sistēmas dopamīnerģiskos receptorus un maz ietekmē neostriatālo sistēmu, tam ir antipsihotiska iedarbība. Sulpirīda perifērās darbības pamatā ir presinaptisko receptoru inhibīcija. Dopamīna daudzuma palielināšanās centrālajā nervu sistēmā ir saistīta ar garastāvokļa uzlabošanos, ar depresijas simptomu attīstības samazināšanos.

Sulpirīda antipsihotiskā iedarbība izpaužas devās, kas pārsniedz 600 mg / dienā, devās līdz 600 mg / dienā, dominē stimulējošs un antidepresants.

Eglonils būtiski neietekmē adrenerģiskos, holīnerģiskos, serotonīna, histamīna un GABA receptorus.

Mazās devās Eglonilu var izmantot kā papildu līdzekli psihosomatisku slimību ārstēšanā, jo īpaši tas ir efektīvs kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas negatīvo garīgo simptomu apturēšanā. Kairinātu zarnu sindroma gadījumā sulpirīds samazina vēdera sāpju intensitāti un uzlabo klīniskais stāvoklis pacients.

Mazas sulpirīda devas (50-300 mg dienā) ir efektīvas vertigo ārstēšanai neatkarīgi no etioloģijas. Sulpirīds stimulē prolaktīna sekrēciju, un tam ir centrāla pretvemšanas iedarbība (vemšanas centra inhibīcija), ko izraisa dopamīna D2 receptoru bloķēšana vemšanas centra sprūda zonā.

Eglonils: indikācijas

Monoterapijas veidā vai kombinācijā ar citām psihotropām zālēm: akūta un hroniska šizofrēnija; akūti maldu stāvokļi; dažādu etioloģiju depresija

Eglonils: kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret sulpirīdu vai citām zāļu sastāvdaļām.
• no prolaktīna atkarīgi audzēji (piemēram, hipofīzes prolaktinomas un krūts vēzis);
• hiperprolaktinēmija;
• akūta intoksikācija ar etanolu, miega līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem;
• afektīvie traucējumi, agresīva uzvedība, mānijas psihoze;
• feohromocitoma;
• periodā barošana ar krūti;
• bērnu vecums līdz 18 gadiem (tabletēm un šķīdumam intramuskulārai injekcijai);
• bērnu vecums līdz 6 gadiem (kapsulām);
• kombinācijā ar sultoprīdu, dopamīnerģisko receptoru agonistiem (amantadīns, apomorfīns, bromokriptīns, kabergolīns, entakapons, lisurīds, pergolīds, piribedils, pramipeksols, kvinagolīds, ropinirols);

Sakarā ar laktozes klātbūtni preparātā, tas ir kontrindicēts iedzimtas galaktoēmijas, glikozes/galaktozes malabsorbcijas sindroma vai laktāzes deficīta gadījumā.

Nav ieteicams parakstīt sulpirīdu kombinācijā ar etanolu, levodopu, zālēm, kas var izraisīt "torsade de pointes" tipa (1.a klases antiaritmiskas zāles (hinidīns, hidrohinidīns, dizopiramīds) un III klases (amiodarons, sotalols, dofetilīds), ventrikulāras aritmijas, ibutilīds)), daži neiroleptiskie līdzekļi (tioridazīns, hlorpromazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns, ciamemazīns, amisulprīds, tiaprīds, pimozīds, haloperidols, droperidols) un citas zāles, piemēram: bepridils, cisaprīds, difemanils, halogenīns, intravenozs vinkatrimīns, mizolastīns, intravenozs mizolastīns. , moksifloksacīns, moksifloksacīns utt.

Jāievēro piesardzības pasākumi, parakstot Eglonil pacientiem ar nieru un/vai aknu mazspēju, ļaundabīgu neiroleptisko sindromu anamnēzē, epilepsiju vai krampju lēkmes anamnēzē, smagu sirds slimību, arteriālā hipertensija, pacienti ar parkinsonismu, ar dismenoreju, vecumdienās

Devas un ievadīšana

Parasti ārstēšana sākas ar intramuskulārām injekcijām devā 400-800 mg dienā un turpinās 2 nedēļas. Terapijas mērķis ir sasniegt zemāko efektīvo devu.

Atkarībā no slimības klīniskā attēla intramuskulāras injekcijas Sulpirīds tiek nozīmēts 1-3 reizes dienā, kas ļauj ātri atvieglot vai apturēt simptomus. Tiklīdz pacienta stāvoklis atļauj, jums jāturpina lietot zāles iekšā. Ārstēšanas kursu nosaka ārsts.

Eglonil blakusparādības

No endokrīnās sistēmas puses: var attīstīties atgriezeniska hiperprolaktinēmija, kuras biežākās izpausmes ir galaktoreja, amenoreja, menstruālā cikla traucējumi, retāk ginekomastija, impotence un frigiditāte. Ārstēšanas laikā ar sulpirīdu var būt pastiprināta svīšana, ķermeņa masas palielināšanās. No gremošanas sistēmas: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte. No centrālās nervu sistēmas puses: sedācija, miegainība, reibonis, trīce, agrīna diskinēzija (spastisks torticollis, okulogēriskas krīzes, trisms), kas izzūd, parakstot antiholīnerģisku pretparkinsonisma līdzekli, reti - ekstrapiramidālais sindroms un ar to saistītie traucējumi (akinēzija, dažreiz kombinācijā ar muskuļu hipertonitāti un daļēji izvadīts ar antiholīnerģisku pretparkinsonisma līdzekļu iecelšanu, hiperkinēzijas hipertoniskums, motora uzbudinājums, akatsija). Ir bijuši tardīvās diskinēzijas gadījumi, kam raksturīgas patvaļīgas ritmiskas kustības, galvenokārt mēles un/vai sejas garu ārstēšanas kursu laikā, ko var novērot visu antipsihotisko līdzekļu terapijas laikā: pretparkinsonisma līdzekļu lietošana ir neefektīva vai var izraisīt simptomu pasliktināšanos. Attīstoties hipertermijai, zāļu lietošana jāpārtrauc, jo. ķermeņa temperatūras paaugstināšanās var liecināt par ļaundabīga neiroleptiskā sindroma (NMS) attīstību. No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, iespējama asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, retos gadījumos ortostatiskas hipotensijas attīstība, QT intervāla pagarināšanās, ļoti reti "torsade depointes" sindroma attīstības gadījumi. Alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas.

Mijiedarbība

Vājina levodopas iedarbību, pastiprina asinsspiediena pazemināšanās smagumu uz antihipertensīvo zāļu fona; nesaderīgs ar alkoholu un citām zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (savstarpēja sedatīvo īpašību pastiprināšanās).

Speciālas instrukcijas

Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms: attīstoties nediagnosticētas izcelsmes hipertermijai, Eglonil lietošana jāpārtrauc, jo tā var būt viena no ļaundabīga sindroma pazīmēm, kas aprakstītas, lietojot neiroleptiskos līdzekļus (bālums, hipertermija, autonomā disfunkcija, apziņas traucējumi, muskuļu stīvums). .

Veģetatīvās disfunkcijas pazīmes, piemēram, pastiprināta svīšana un arteriālais spiediens var būt pirms hipertermijas sākuma un tādējādi ir agrīnas brīdinājuma pazīmes.

Lai gan šādai antipsihotisko līdzekļu darbībai var būt savdabīga izcelsme, šķiet, ka daži riska faktori to var izraisīt, piemēram, dehidratācija vai organiski smadzeņu bojājumi.

QT intervāla pagarināšanās: sulpirīds pagarina QT intervālu atkarībā no devas. Šī darbība, kas, kā zināms, palielina nopietnu ventrikulāru aritmiju, piemēram, torsade de pointes, attīstības risku, ir izteiktāka bradikardijas, hipokaliēmijas vai iedzimta vai iegūta gara QT intervāla klātbūtnē (kombinācijā ar zālēm, kas izraisa pagarinājumu). no QT intervāla).

3D attēli

Sastāvs un izlaišanas forma

blisterī 10 gab.; kastītē pa 3 blisteriem.

blisterī 12 gab.; kastītē 1 blisteris.

blisterī 6 ampulas; kastītē 1 blisteris.

stikla pudelēs pa 200 ml.

farmakoloģiskā iedarbība

Bloķē dopamīna receptorus.

Farmakodinamika

Mazās devās, iedarbojoties uz centrālo dopamīnerģisko receptoru līmeni, tam ir dezinhibējoša iedarbība. Devās, kas pārsniedz 600 mg / dienā, tas samazina produktīvos simptomus (faktiskā antipsihotiskā iedarbība).

Farmakokinētika

Pēc 100 mg parenterālas ievadīšanas C max (2,2 mg / l) tiek noteikts pēc 30 minūtēm, pēc perorālas 200 mg (0,73 mg / l) - pēc 4,5 stundām Biopieejamība pēc perorālas lietošanas ir 25-35% ( var būtiski atšķirties atsevišķiem pacientiem). Tas viegli iekļūst visos orgānos, īpaši ātri aknās un nierēs, lēnāk smadzeņu audos (galvenais daudzums koncentrējas hipofīzē). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 40%. T 1/2 ir aptuveni 7 stundas.Biotransformācijas praktiski nav. Kopējais Cl - 126 ml / min. Ekskrēcija notiek galvenokārt caur nierēm (92% no ievadītās devas) glomerulārās filtrācijas un sekrēcijas ceļā; neliela daļa (apmēram 1% no dienas devas) izdalās mātes pienā.

Eglonil ® indikācijas

Akūtas un hroniskas psihozes (letarģija, delīrijs, apjukums, agrammatisms, abulija), šizofrēnija; neirotiski stāvokļi, ko papildina letarģija; psihosomatiski simptomi (īpaši ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu un hemorāģisko rektokolītu).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, aizdomas par feohromocitomu.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Plkst ilgstoša lietošana lietojot lielas devas (vairāk nekā 200 mg dienā) jaundzimušajiem, dažkārt tika novērots ekstrapiramidāls sindroms. Tādēļ, ja nepieciešams, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, ieteicams samazināt devu un samazināt ārstēšanas ilgumu.

Blakus efekti

Ilgstoši lietojot lielās devās, letarģija, miegainība, hiperprolaktinēmija, amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, impotence, frigiditāte, ķermeņa masas palielināšanās, agrīna (spastiska, torticollis, okulomotoriskie traucējumi, košļājamo muskuļu spazmas) un tardīvā arestostatiska slimība, hipopiramidālas diskinēzijas. dažkārt iespējams, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (hipertermija).

Mijiedarbība

Vājina levodopas iedarbību, pastiprina asinsspiediena pazemināšanās smagumu uz antihipertensīvo zāļu fona; nesaderīgs ar alkoholu un citām zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (savstarpēja sedatīvo īpašību pastiprināšanās).

Devas un ievadīšana

Psihozes: ES esmu- 200-800 mg / dienā 2 nedēļas; iekšā- ar negatīviem simptomiem - 200-600 mg / dienā, ar produktīviem simptomiem - 800-1600 mg / dienā, ar motora inhibīciju un psihosomatiskiem traucējumiem - 100-200 mg / dienā, ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu - 150 mg / dienā 4-6 nedēļas. Bērni (vēlams šķīduma veidā iekšķīgai lietošanai) - 5-10 mg / kg / dienā (1 tējkarote - 25 mg; 4 pilieni - 1 mg).

Piesardzības pasākumi

Esiet piesardzīgs, ieceļot pacientus ar nieru mazspēju, epilepsiju, parkinsonismu, gados vecākiem cilvēkiem un jaundzimušajiem; darba laikā transportlīdzekļu vadītāji un cilvēki, kuru profesija saistīta ar pastiprinātu uzmanības koncentrāciju.

Zāļu Eglonil ® uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Zāļu Eglonil® derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosoloģisko grupu sinonīmi

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis)

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Kapsulas cietais želatīns, izmērs Nr.4, necaurspīdīgs, balts vai balts ar dzeltenīgi pelēcīgu nokrāsu; kapsulu saturs ir viendabīgs dzeltenīgi balts pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 66,92 mg, metilceluloze - 580 mcg, talks - 1,3 mg, magnija stearāts - 1,2 mg.

Kapsulas apvalka sastāvs:želatīns - 98%, titāna dioksīds (E171) - 2%.

15 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

Tabletes balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu, vienā pusē ar dalījumu, otrā pusē iegravēts "SLP200" un abās pusēs noslīpēts.

Palīgvielas: kartupeļu ciete - 53,36 mg, laktozes monohidrāts - 23 mg, metilceluloze - 2,64 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 15 mg, talks - 2 mg, magnija stearāts - 4 mg.

12 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
12 gab. - blisteri (5) - kartona iepakojumi.

Šķīdums intramuskulārai injekcijai caurspīdīgs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains, bez smaržas vai gandrīz bez smaržas.

Palīgvielas: sērskābe - 14,36 mg, nātrija hlorīds - 9,5 mg, ūdens injekcijām - līdz 2 ml.

2 ml - ampulas ar pārtraukuma punktu un diviem gredzeniem (6) - kontūras plastmasas iepakojums (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Sulpirīds ir netipisks neiroleptisks līdzeklis no aizvietoto benzamīdu grupas.

Sulpirīdam ir mērena antipsihotiska iedarbība kombinācijā ar stimulējošu un timoanaleptisko (antidepresantu) iedarbību.

Neiroleptiskā iedarbība ir saistīta ar antidopamīnerģisko iedarbību. Centrālajā nervu sistēmā sulpirīds galvenokārt bloķē limbiskās sistēmas dopamīnerģiskos receptorus un maz ietekmē neostriatālo sistēmu, tam ir antipsihotiska iedarbība. Sulpirīda perifērās darbības pamatā ir presinaptisko receptoru inhibīcija. Dopamīna daudzuma palielināšanās centrālajā nervu sistēmā ir saistīta ar garastāvokļa uzlabošanos, ar depresijas simptomu attīstības samazināšanos.

Sulpirīda antipsihotiskā iedarbība izpaužas devās, kas pārsniedz 600 mg / dienā, devās līdz 600 mg / dienā, dominē stimulējošs un antidepresants.

Sulpirīds būtiski neietekmē adrenerģiskos, holīnerģiskos, serotonīna, histamīna un GABA receptorus.

Mazās devās sulpirīdu var izmantot kā papildu līdzekli psihosomatisku slimību ārstēšanā, jo īpaši tas ir efektīvs kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas negatīvo garīgo simptomu apturēšanā. Kairinātu zarnu sindroma gadījumā sulpirīds samazina vēdera sāpju intensitāti un uzlabo pacienta klīnisko stāvokli.

Mazas sulpirīda devas (50-300 mg dienā) ir efektīvas vertigo ārstēšanai neatkarīgi no etioloģijas. Sulpirīds stimulē prolaktīna sekrēciju, un tam ir centrāla pretvemšanas iedarbība (vemšanas centra inhibīcija), ko izraisa dopamīna D2 receptoru bloķēšana vemšanas centra sprūda zonā.

Farmakokinētika

Ievadot 100 mg zāļu / m, sulpirīda C max tiek sasniegts pēc 30 minūtēm un ir 2,2 mg / l.

Lietojot iekšķīgi, sulpirīda Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 3-6 stundām un ir 0,73 mg / l, lietojot 1 tableti, kas satur 200 mg, un 0,25 mg / ml 1 kapsulai, kas satur 50 mg.

Biopieejamība zāļu formas paredzēts iekšķīgai lietošanai, ir 25-35%, un to raksturo ievērojama individuāla variabilitāte.

Sulpirīdam ir lineāra kinētika pēc devām no 50 līdz 300 mg.

Sulpirīds ātri izkliedējas ķermeņa audos: šķietamais V d līdzsvara stāvoklī ir 0,94 l/kg.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 40%.

Neliels sulpirīda daudzums nonāk mātes pienā un šķērso placentas barjeru.

Cilvēka organismā sulpirīds tiek metabolizēts tikai nedaudz: 92% no intramuskulāri ievadītās devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

Sulpirīds tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, glomerulārās filtrācijas ceļā. Kopējais klīrenss 126 ml/min. T 1/2 zāļu ir 7 stundas.

Dozēšana

Šķīdums intramuskulārai injekcijai

Plkst akūta un hroniska psihozeārstēšana sākas ar intramuskulārām injekcijām devā 400-800 mg / dienā un vairumā gadījumu turpinās 2 nedēļas. Terapijas mērķis ir sasniegt zemāko efektīvo devu.

Ievadot / m sulpirīdu, tiek ievēroti parastie i / m injekciju noteikumi: dziļi sēžas muskuļa ārējā augšējā kvadrantā, āda iepriekš apstrādāts ar antiseptisku līdzekli.

Atkarībā no slimības klīniskā attēla intramuskulāras sulpirīda injekcijas tiek nozīmētas 1-3 reizes dienā, kas ļauj ātri atvieglot vai apturēt simptomus. Tiklīdz pacienta stāvoklis atļauj, jums jāturpina lietot zāles iekšā. Ārstēšanas kursu nosaka ārsts.

Tabletes un kapsulas lietot 1-3 reizes dienā, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes.

Terapijas mērķis ir sasniegt zemāko efektīvo devu.

Tabletes

Akūta un hroniska šizofrēnija, akūta delīrija psihoze, depresija: dienas deva ir no 200 līdz 1000 mg, sadalīta vairākās devās.

Kapsulas

neiroze un trauksme pieaugušie pacienti: dienas deva ir 50 līdz 150 mg, maksimāli 4 nedēļas.

Smagi uzvedības traucējumi bērniem: dienas deva ir 5 līdz 10 mg/kg ķermeņa svara.

Devas priekš vecāka gadagājuma cilvēki: sulpirīda sākuma devai jābūt 1/4-1/2 devas pieaugušajiem.

Devas plkst pacientiem ar pavājinātu nieru darbību

Sakarā ar to, ka sulpirīds no organisma izdalās galvenokārt caur nierēm, ieteicams samazināt sulpirīda devu un/vai palielināt intervālu starp atsevišķu zāļu devu ievadīšanu atkarībā no CC rādītājiem:

Pārdozēšana

Pieredze ar suilpirīda pārdozēšanu ir ierobežota. Konkrēts simptomiem nav, var novērot: diskinēzija ar spastisku torticollis, mēles izvirzījums un trisms, neskaidra redze, arteriāla hipertensija, sedācija, slikta dūša, ekstrapiramidāli simptomi, sausa mute, vemšana, pastiprināta svīšana un ginekomastija, iespējama NMS attīstība. Dažiem pacientiem ir Parkinsona sindroms.

Ārstēšana: Sulpirīds daļēji izdalās ar hemodialīzi. Tā kā nav specifiska antidota, ir jāizmanto simptomātiska un atbalstoša terapija, rūpīgi uzraugot. elpošanas funkcija un pastāvīga sirdsdarbības kontrole (QT intervāla pagarināšanās risks), kas jāturpina līdz pacienta pilnīgai atveseļošanai, izteikta ekstrapiramidālā sindroma attīstībai tiek nozīmēti centrālās darbības antiholīnerģiskie līdzekļi.

zāļu mijiedarbība

Kontrindicētas kombinācijas

Dopamīnerģisko receptoru agonisti (amantadīns, apomorfīns, bromokriptīns, kabergolīns, entakapons, lizurīds, pergolīds, piribedils, pramipeksols, kinagolīds, ropinirols), izņemot pacientus, kuri slimo ar Parkinsona slimību: pastāv savstarpēja antagonisms starp dopamīnerģisko receptoru agonistiem un antipsihotiskiem līdzekļiem. Ekstrapiramidālā sindroma gadījumā, ko izraisa antipsihotiskie līdzekļi, dopamīnerģisko receptoru agonistus neizmanto; šādos gadījumos lieto antiholīnerģiskos līdzekļus.

Sultoprīds: palielinās ventrikulāru aritmiju, īpaši priekškambaru mirdzēšanas, risks.

Zāles, kas var izraisīt "torsade de pointes" tipa ventrikulāras aritmijas: Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (hinidīns, hidrohinidīns, dizopiramīds) un III klases (amiodarons, sotalols, dofetilīds, ibutilīds), daži antipsihotiskie līdzekļi (tioridazīns, flulevomepermazīns, hlorpromazīns, , amisulprīds, tiaprīds, haloperidols, droperidols, pimozīds) un citas zāles, piemēram: bepridils, cisaprīds, difemanils, intravenozs eritromicīns, mizolastīns, intravenozs vinkamīns utt.

Etanols: pastiprina neiroleptisko līdzekļu sedatīvo iedarbību. Uzmanības pārkāpšana rada briesmas vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem. Jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas un etilspirtu saturošu zāļu lietošanas.

Levodopa: starp levodopu un antipsihotiskiem līdzekļiem pastāv savstarpēja antagonisms. Pacientiem, kas slimo ar Parkinsona slimību, jāievada mazākā efektīvā abu zāļu deva.

Dopamīnerģiskie agonisti (amantadīns, apomorfīns, bromokriptīns, kabergolīns, entakapons, lizurīds, pergolīds, piribedils, pramipeksols, kinagolīds, ropinirols) pacientiem ar Parkinsona slimību: pastāv savstarpēja antagonisms starp dopamīnerģisko receptoru agonistiem un antipsihotiskiem līdzekļiem. Iepriekš minētās zāles var izraisīt vai saasināt psihozi. Ja pacientam, kurš slimo ar Parkinsona slimību un saņem dopamīnerģisko antagonistu, nepieciešama ārstēšana ar neiroleptisko līdzekli, tā deva pakāpeniski jāsamazina līdz atcelšanai (pēkšņa dopamīnerģisko agonistu atcelšana var izraisīt ļaundabīga neiroleptiskā sindroma attīstību).

Halofantrīns, pentamidīns, sparfloksacīns, moksifloksacīns: palielināts kambaru aritmiju, īpaši "torsade de pointes" risks. Ja iespējams, pretmikrobu zāles, kas izraisa ventrikulāru aritmiju, ir jāpārtrauc. Ja no kombinācijas nevar izvairīties, vispirms jāpārbauda QT intervāls un jāuzrauga EKG.

Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība

Zāles, kas izraisa bradikardiju (kalcija kanālu blokatori ar bradikardiju: diltiazems, verapamils, beta blokatori, klonidīns, guanfacīns, digitalis alkaloīdi, holīnesterāzes inhibitori: donepezils, rivastigmīns, takrīns, ambenonija hlorīds, galantamīns, neos piridostigmīns): palielināts kambaru aritmiju, īpaši "torsade de pointes" risks. Ieteicama klīniska un EKG uzraudzība.

Zāles, kas samazina kālija līmeni asinīs (kāliju atbrīvojošie diurētiskie līdzekļi, stimulējoši caurejas līdzekļi, amfotēriskie B (iv), glikokortikoīdi, tetrakozaktīds): palielināts kambaru aritmiju, īpaši "torsade de pointes" risks. Pirms zāļu parakstīšanas ir jānovērš hipokaliēmija un jāveic klīniska, kardiogrāfiska kontrole, kā arī elektrolītu līmeņa kontrole.

Kombinācijas, kas jāņem vērā:

Antihipertensīvie līdzekļi: pastiprināta hipotensīvā iedarbība un palielināta posturālās hipotensijas iespējamība (aditīvā iedarbība).

Citi CNS nomācoši līdzekļi: morfīna atvasinājumi (pretsāpju līdzekļi, pretklepus līdzekļi un aizstājterapija), barbiturāti, benzodiazepīni un citi anksiolītiskie līdzekļi, miega līdzekļi, sedatīvie antidepresanti, sedatīvi histamīna H 1 receptoru antagonisti, centrālās darbības antihipertensīvie līdzekļi, baklofēns, talidomīds - CNS nomāc transportlīdzekļa vadīšanu un traucē uzmanību darbs pie mašīnām.

Sukralfāts, antacīdi, kas satur Mg2+ un/vai A13+, samazina perorālo zāļu formu biopieejamību par 20-40%. Sulpirīds jāparaksta 2 stundas pirms to lietošanas.

Grūtniecība un laktācija

Eksperimentos ar dzīvniekiem teratogēna iedarbība netika atklāta. Nelielam skaitam sieviešu, kuras grūtniecības laikā lietoja mazas sulpirīda devas (apmēram 200 mg dienā), teratogēnas iedarbības nebija. Nav datu par lielāku sulpirīda devu lietošanu. Nav arī datu par grūtniecības laikā lietoto neiroleptisko līdzekļu iespējamo ietekmi uz augļa smadzeņu attīstību. Tādēļ piesardzības nolūkos sulpirīdu grūtniecības laikā vēlams nelietot.

Tomēr, ja šīs zāles lieto grūtniecības laikā, ieteicams pēc iespējas ierobežot devu un ārstēšanas ilgumu. Jaundzimušajiem, kuru mātes ilgstoši tika ārstētas ar lielām antipsihotisko līdzekļu devām, kuņģa-zarnu trakta simptomi (vēdera uzpūšanās utt.), kas saistīti ar noteiktu zāļu (īpaši kombinācijā ar pretparkinsonisma zālēm) atropīnam līdzīgu iedarbību, kā arī ekstrapiramidālais sindroms bija reti sastopami. novērotā.

Ilgstoši ārstējot māti vai lietojot lielas devas, kā arī gadījumā, ja zāles tiek nozīmētas neilgi pirms dzemdībām, aktivitātes uzraudzība ir saprātīga. nervu sistēma jaundzimušais.

Zāles iekļūst mātes piens tādēļ zīdīšanas laikā Jums jāpārtrauc zāļu lietošana.

Blakus efekti

Blakusparādības, kas attīstās sulpirīda lietošanas rezultātā, ir līdzīgas tām, ko izraisa citas psihotropās zāles, taču to attīstības biežums parasti ir mazāks.

No endokrīnās sistēmas: var attīstīties atgriezeniska hiperprolaktinēmija, kuras biežākās izpausmes ir galaktoreja, amenoreja, menstruālā cikla traucējumi, retāk ginekomastija, impotence un frigiditāte. Ārstēšanas laikā ar sulpirīdu var būt pastiprināta svīšana, ķermeņa masas palielināšanās.

No gremošanas sistēmas: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

No centrālās nervu sistēmas puses: sedācija, miegainība, reibonis, trīce, agrīna diskinēzija (spastisks torticollis, okulogēriskas krīzes, trisms), kas izzūd, parakstot antiholīnerģiskas pretparkinsonisma zāles, reti - ekstrapiramidālais sindroms un ar to saistītie traucējumi (akinēzija, dažkārt kombinēta ar muskuļu hipertonitāti un daļēji izvadīta pēc izrakstīšanas). antiholīnerģiskie pretparkinsonisma līdzekļi, hiperkinēzija-hipertoniskums, motora uzbudinājums, akatsija). Ir bijuši tardīvās diskinēzijas gadījumi, kam raksturīgas patvaļīgas ritmiskas kustības, galvenokārt mēles un/vai sejas garu ārstēšanas kursu laikā, ko var novērot visu antipsihotisko līdzekļu terapijas laikā: pretparkinsonisma līdzekļu lietošana ir neefektīva vai var izraisīt simptomu pasliktināšanos. Attīstoties hipertermijai, zāļu lietošana jāpārtrauc, jo. ķermeņa temperatūras paaugstināšanās var liecināt par ļaundabīga neiroleptiskā sindroma (NMS) attīstību.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, iespējams, asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, retos gadījumos ortostatiskas hipotensijas attīstība, QT intervāla pagarināšanās, ļoti reti "torsade depointes" sindroma attīstības gadījumi.

Alerģiskas reakcijas: iespējami ādas izsitumi.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Saraksts B. Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 °C, bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Indikācijas

Monoterapijai vai kombinācijā ar citām psihotropām zālēm:

- akūta un hroniska šizofrēnija;

- akūti delīra stāvokļi;

- dažādu etioloģiju depresija;

- neirozes un trauksme pieaugušiem pacientiem ar parasto ārstēšanas metožu neefektivitāti (tikai 50 mg kapsulām);

- smagi uzvedības traucējumi (uzbudinājums, sevis sakropļošana, stereotipi) bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, īpaši kombinācijā ar autisma sindromiem (tikai 50 mg kapsulām).

Kontrindikācijas

- no prolaktīna atkarīgi audzēji (piemēram, hipofīzes prolaktinomas un krūts vēzis);

- hiperprolaktinēmija;

- akūta intoksikācija ar etanolu, miega līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem;

- afektīvie traucējumi, agresīva uzvedība, mānijas psihoze;

- feohromocitoma;

- zīdīšanas periods;

- bērnu vecums līdz 18 gadiem (tabletēm un šķīdumam intramuskulārai injekcijai);

- bērnu vecums līdz 6 gadiem (kapsulām);

- kombinācijā ar sultoprīdu, dopamīnerģisko receptoru agonistiem (amantadīns, apomorfīns, bromokriptīns, kabergolīns, entakapons, lizurīds, pergolīds, piribedils, pramipeksols, kvinagolīds, ropinirols);

- paaugstināta jutība pret sulpirīdu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Sakarā ar laktozes klātbūtni preparātā, tas ir kontrindicēts iedzimtas galaktoēmijas, glikozes/galaktozes malabsorbcijas sindroma vai laktāzes deficīta gadījumā.

Sulpirīda iecelšana kombinācijā ar etanolu, levodopu, zālēm, kas var izraisīt ventrikulāras aritmijas, piemēram, "torsade de pointes" (1.a klases antiaritmiskie līdzekļi (hinidīns, hidrohinidīns, dizopiramīds) un III klase (amiodarons, sotalols, dofetilīds, ibutilīds)). daži neiroleptiskie līdzekļi (tioridazīns, hlorpromazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns, ciamemazīns, amisulprīds, tiaprīds, pimozīds, haloperidols, droperidols) un citas zāles, piemēram: bepridils, cisaprīds, difemanils, penflām, intravenozais eritromicīns, penoksistriīns, mizolastīns, intravenozs eritromicīns, mizolastīns. utt.

Jāievēro piesardzības pasākumi, parakstot sulpirīdu pacientiem ar nieru un/vai aknu mazspēju, ļaundabīgu neiroleptisko sindromu anamnēzē, epilepsiju vai krampju lēkmes anamnēzē, smagu sirds slimību, arteriālo hipertensiju, pacientiem ar parkinsonismu, dismenoreju, gados vecākiem cilvēkiem.

Speciālas instrukcijas

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms: attīstoties nediagnosticētas izcelsmes hipertermijai, sulpirīda lietošana jāpārtrauc, jo tā var būt viena no ļaundabīga sindroma pazīmēm, kas aprakstītas, lietojot neiroleptiskos līdzekļus (bālums, hipertermija, autonomā disfunkcija, apziņas traucējumi, muskuļu stīvums).

Veģetatīvās disfunkcijas pazīmes, piemēram, pastiprināta svīšana un labils asinsspiediens, var būt pirms hipertermijas sākuma un tādējādi ir agrīnas brīdinājuma pazīmes.

Lai gan šādai antipsihotisko līdzekļu darbībai var būt savdabīga izcelsme, šķiet, ka daži riska faktori to var izraisīt, piemēram, dehidratācija vai organiski smadzeņu bojājumi.

QT intervāla pagarināšanās: Sulpirīds pagarina QT intervālu atkarībā no devas. Šī darbība, kas, kā zināms, palielina nopietnu ventrikulāru aritmiju, piemēram, torsade de pointes, attīstības risku, ir izteiktāka bradikardijas, hipokaliēmijas vai iedzimta vai iegūta gara QT intervāla klātbūtnē (kombinācijā ar zālēm, kas izraisa pagarinājumu). no QT intervāla).

bradikardija ar sitienu skaitu, kas mazāks par 55 sitieniem minūtē,

hipokaliēmija,

iedzimts QT intervāla pagarinājums,

Vienlaicīga ārstēšana ar zālēm, kas var izraisīt smagu bradikardiju (mazāk nekā 55 sitieni / min), hipokaliēmiju, intrakardiālās vadīšanas palēnināšanos vai QT intervāla pagarināšanos.

Izņemot steidzamas iejaukšanās gadījumus, pacientiem, kuriem nepieciešama ārstēšana ar antipsihotiskiem līdzekļiem, stāvokļa novērtēšanas laikā ieteicams veikt EKG.

Izņemot izņēmuma gadījumus, šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar Parkinsona slimību.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību jālieto samazinātas devas un jāpastiprina uzraudzība; smagu nieru mazspējas formu gadījumā ieteicami intermitējoši ārstēšanas kursi.

Ārstēšanas laikā ar sulpirīdu jāpastiprina kontrole:

Pacientiem ar epilepsiju, jo krampju slieksnis var būt pazemināts;

Gados vecāku pacientu ārstēšanai, kuri ir jutīgāki pret posturālu hipotensiju, sedāciju un ekstrapiramidālu iedarbību.

Alkohola lietošana vai tādu medikamentu lietošana, kas satur etanolsārstēšanas laikā ar zālēm ir stingri aizliegts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Ārstēšanas laikā ar Eglonil ievadīšana ir aizliegta. transportlīdzekļiem un strādāt ar mehānismiem, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanība, kā arī alkohola lietošana.

Nieru darbības traucējumiem

Izrakstot sulpirīdu pacientiem ar nieru mazspēju, jāievēro piesardzības pasākumi.

Par traucētu aknu darbību

Izrakstot sulpirīdu pacientiem ar aknu mazspēju, jāievēro piesardzības pasākumi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Devas priekš vecāka gadagājuma cilvēki: Sākotnējai sulpirīda devai jābūt 1/4-1/2 no pieaugušo devas.

Pielietojums bērnībā

Kontrindikācija: bērni līdz 18 gadu vecumam (tabletēm un šķīdumam intramuskulārai injekcijai); bērnu vecums līdz 6 gadiem (kapsulām).