Пациенты, которым были диагностированы патологии ЖКТ, сопровождающиеся повышенным уровнем кислотности, должны проходить медикаментозный курс терапии, включающий ингибиторы протонного насоса. Такие лекарственные средства в аптечных сетях представлены в таблетированной и в капсульной форме. Их больные должны употреблять только по врачебным назначениям, так как бесконтрольное употребление медикаментов может привести к серьезным осложнениям.

Что собой представляют препараты ИПП

Ингибиторы протонной помпы — лекарственные препараты, действие которых направлено на угнетении процесса генерации желудочных кислот. К этой категории относятся различные медикаменты, имеющие идентичную молекулярную структуру.

Каждый ингибитор в своем составе содержит определенный радикал, определяющий его терапевтические свойства:

• взаимодействие с другими медикаментами;
• при каком значении рН достигается максимальная эффективность;
• продолжительность действия лекарства и т. д.

ИПП в медицине применяются при терапии таких патологических состояний:

1. Эрозивных поражений стенок пищевода.
2. Гастритов.
3. Рефлюкс-эзофагита.
4. Язвенных патологий.
5. Гастроуденита.
6. При профилактике хронических патологий ЖКТ (два раза в год) и т. д.

Действие таких лекарственных средств направлено на торможение процессов выработки желудочного сока:

1. Блокаторы протонной помпы в обязательном порядке прописываются пациентам, проходящим курс лечения от патогенной бактерии хеликобактер, принимающие для этих целей антибактериальные медикаменты.
2. Также показано употребление ИПП при систематическом применении лекарственных средств, компоненты которых оказывают пагубное воздействие на работу органов ЖКТ.
3. ИПП применяются при проведении комплексной терапии, включающей антибиотики, лекарства из группы антацидов, ферменты, пробиотики.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство люди должны употреблять перорально, запивая таблетки большим количество чистой воды. После проникновения в кишечник, компоненты препаратов начинают всасываться в кровоток. Далее активные элементы проникают в слизистые желудка, где оказывают свое терапевтическое воздействие.

В течение первых нескольких суток, после начала медикаментозной терапии, больные не будут замечать никаких положительных изменений в своем самочувствии.

Это обусловлено тем, что блокаторы обладают накопительным эффектом, поэтому начинают оказывать полное воздействие только после того, как в организме накопится достаточное количество активных элементов.

Побочные эффекты и противопоказания

Как любое лекарственное средство ингибиторы также имеют ряд противопоказаний, которые указаны в инструкциях, прилагаемых производителями к каждой упаковке своих препаратов:

• задействовать ИПП категорически запрещается женщинам на любых сроках беременности (кроме критичных ситуаций);
• нельзя употреблять такие лекарства в период грудного вскармливания;
• запрещается давать блокаторы юным пациентам, не достигшим двенадцатилетнего возраста;
• к противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав ИПП.

Что касается побочных эффектов, то на фоне применения таких медикаментов могут возникать такие патологические состояния:

• потеря аппетита;
• болевые ощущения, местом локализации которых является область желудка;
• тошнота;
• аллергические высыпания на покровах кожи;
• рвота;
• нарушение процессов дефекации.

Самые эффективные ингибиторы

В настоящее время в аптечных сетях ингибиторы протонного насоса представлены в широком ассортименте. Данные лекарственные средства принято условно подразделять на 5-ть групп, проводя классификацию по количеству и названию активного компонента. Такое разделение обусловлено тем, что в зависимости от присутствующего в составе действующего элемента может изменяться дозировка, продолжительность приема либо схема медикаментозной терапии. В список наиболее эффективных ИПП можно включить лекарственные средства, классифицированные по активному веществу.

В эту группу включаются такие таблетки:

1. «Лансодина».
2. «Лансета».
3. «Ланпро».
4. Ланзоптола».
5. «Лансопрола».
6. «Геликола».
7. «Ланзала».

Лекарственные средства, в составе которых в качестве активного компонента присутствует лансопразол, отличаются высокой всасываемостью.

Из этой группы наиболее эффективными препаратами являются:

1. «Ланцид». Данное лекарство прописывается пациентам при проведении комплексной медикаментозной терапии кислотозависимых недугов ЖКТ. В аптечных сетях препарат представлен в капсульной форме (в 1 шт. содержится 15мг активного элемента).
2. «Акриланз». Препарат можно приобрести в аптечных сетях в капсульной форме. Производитель рекомендует употреблять лекарство один раз в сутки, но при тяжелых патологиях специалисты могут увеличивать суточную дозировку.
3. «Эпикур». В одной капсуле этого блокатора присутствует 30мг активного элемента.

Омепразол

Лекарственные средства, содержащие в своем составе это активное вещество, чаще всего применяются при комплексной терапии патологий ЖКТ, сопровождающихся повышенным уровнем кислотности. Также их активно задействуют при лечении язвенных очагов, локализирующихся на слизистых желудка. Одним из главных преимуществ препаратов этой группы является демократичная цена, благодаря чему их могут приобрести люди с разным уровнем достатка.

1. «Хелицида».
2. «Биопразола».
3. «Ортанола».
4. «Ультопа».
5. «Лосека».
6. «Омеза».
7. «Демепразола».
8. Гастрозола».

Самыми эффективными ингибиторами из этой группы являются:

1. Капсулы «Омеза». В 1 шт. содержится 40мг активного компонента. Для угнетения процесса генерации соляной кислоты показано употребление одной капсулы в сутки. Продолжительность терапии определяется гастроэнтерологом.
2. Таблетки «Омезола». Употребляется один раз в сутки, но в тяжелых случаях предусматривается двухразовых употребление.
3. Капсулы «Биопразола». В составе 1 шт. присутствует 20мг. Активного компонента.
4. Капсулы «Лосека». Содержится в составе 30мг. Действующего элемента. Употребляется одна капсула в сутки.

Лекарственные средства, которые содержат в своем составе в качестве активного компонента пантопразол, относятся к особой категории ингибиторов. Они обладают одной важной особенностью – оказывают очень бережное воздействие на слизистые желудка. Именно по этой причине в большинстве случаев пациентам назначается продолжительный курс медикаментозной терапии. Но, благодаря такому свойству блокаторов, пациентам удается избегать рецидивов.

В эту группу входят такие таблетки:

1. «Пантаза».
2. «Ультеры».
3. «Пулорефа».
4. «Нольпазы».
5. «Панума».
6. «Санпразы».
7. «Проксиума».
8. «Аспана».

К наиболее эффективным ингибиторам, входящим в эту группу, можно причислить следующие препараты:

1. Таблетки «Контролока». В 1 шт. содержится 20мг либо 40мг действующего элемента. Лекарственное средство не прописывается пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. Употреблять следует по одной табл. в сутки, лучше всего делать это в утреннее время.
2. Таблетки «Ультеры». Данное лекарство является аналогом «Нольпазы». Могут применяться как при проведении комплексной медикаментозной терапии желудочных патологий, так и в профилактических целях, для предотвращения рецидивов.

В эту группу включаются лекарственные средства, которые очень эффективно подавляют процессы генерации соляной кислоты. К таким ингибиторам, содержащим в составе в качестве действующего компонента рабепразол, следует причислить таблетки:

1. «Париета».
2. «Береты».
3. «Рабелока».
4. «Онтайма».
5. «Золиспана».

Наиболее эффективными ингибиторами этой группы являются следующие виды медикаментов:

1. Таблетки «Рабелока». В составе присутствует 15мг активного элемента. Чаще всего препарат прописывается для профилактики язвенных патологий кишки 12-ти перстной и желудка.
2. Таблетки «Зульбекса». В 1 шт. содержится 20мг действующего элемента. В большинстве случаев лекарство употребляется при комплексной терапии язвенных очагов, локализирующихся на слизистых желудка. Употреблять следует по одной табл. в сутки, по утрам.
3. Таблетки «Береты». В 1 шт. содержится 20мг либо 40мг активного компонента. Употребляется лекарство один или два раза в сутки, по табл.

В эту группу ингибиторов включаются медикаменты, обладающие пролонгированным действием. Из-за того, что активное вещество на протяжении длительного времени сохраняется в организме, специалисты прописывают пациентам препараты в минимальной суточной дозировке. К этой группе ингибиторов относятся таблетки:

1. «Нексиума».
2. «Канона».
3. «Эманера».

Самым эффективным лекарственным средством из этой группы является «Нексиум». В составе одной таблетки содержится 20мг действующего компонента. Не менее эффективным ингибитором является «Эманера», представленная в аптечных сетях в таблетированной форме. В 1 шт. содержится 20мг активного элемента. Употреблять лекарство нужно два раза в сутки по табл.

Л. Лунделл, Швеция

Обсуждается проблема сопоставимости различных ингибиторов протонной помпы в отношении их метаболизма, фармакокинети-ки, способности подавлять выработку кисло­ты париетальными клетками и клинической эффективности в краткосрочной и долгосрочной перспективе. В настоящее время сущест­вуют два поколения ИПП. Препараты перво­го поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. Те­рапевтическая эффективность препарата во многом зависит от времени, в течение которо­го значение рН в желудке поддерживается больше 4. При использовании ИПП первого поколения в терапевтических дозировках рН < 4 в желудке поддерживается более 12 ча­сов приблизительно у 40% больных.

Рис. 1.
Механизм действия ингибиторов Н + ,К + -АТФ-азы

Следующим шагом в создании новых ИПП явился синтез эзомепразола, в основу которого положено разделение рацемичес­кой смеси омепразола на право- (R-) и ле-вовращающие (S-) изомеры. Этот способ от­носится к фундаментальным достижениям, его разработчики были удостоены Нобелев­ской премии в области химии в 2001 г. R-форма омепразола значительно менее эффективна, чем S-форма (эзомепразол) из-за их различий в биохимической доступ­ности. Большая часть R-формы подвергает­ся метаболизму в печени и не достигает па­риетальной клетки. Эти преимущества метаболизма эзомепразола находят реали­зацию в большей площади под кривой "концентрация-время" (AUC) по сравнению с таковой для омепразола. Применение эзо­мепразола позволяет эффективнее подав­лять выработку кислоты в желудке у здоро­вых добровольцев и больных ГЭРБ, при оценке в первые или пятые сутки лечения. Продолжительность сохранения рН < 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использова­нии ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выра­ботки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эф­фективно подавлять выработку кислоты мо­жет быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозре­нии на ГЭРБ. По данным большинства ис­следований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анали­за, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосроч­ной (6 месяцев) перспективе. Следует под­черкнуть, что поскольку основным предик­тором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов дли­тельно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максималь­ная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Рис. 2.
Нексиум имеет преимущества метаболизма, в результате большее количество препарата доставляется к месту действия и ингибирует протонные помпы

Рис. 3.
Значения площади под кривой зависимости концентрации от времени выше у Нексиума, чем у омепразола на каждый мг вещества, и ПКК возрастает более значительно по отношению к дозе

Рис. 4.
Влияние эзомепразола и других ИПП на внутрижелудочнай рН у пациентов ГЭРБ

Рис. 5.
Частота заживления эзофагита через 8 недель, ИПП / изомер ИПП vs омепразол

Рис. 6.
Нексиум-тест для верификации ГЭРБ

Другой областью использования ИПП является применение их для лечения крово­точащей пептической язвы. Коагуляция и агрегация тромбоцитов не наступают в кис­лой среде, в которой кровяной сгусток быстро распадается, а пепсин инактивиру-ется при значениях рН < 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Не все ИПП одинаково эффективны. Су­ществуют значительные различия в фармако-кинетике и метаболизме эзомепразола и ИПП первого поколения, что находит отра­жение при контроле выработки кислоты в желудке и клинических проявлениях кисло-тозависимых заболеваний.

Не все ИПП одинаковы:

• Путь метаболизма
• Фармакокинетика
• Способность подавлять кислотопродукцию
• Клиническая эффективность!

Заболевания, связанные с нарушениями кислотности желудочно-кишечного тракта, прослеживаются в среднем у половины взрослого населения планеты. К данной категории патологий ЖКТ относится целый ряд синдромов, описанных в Международной классификации болезней 10-го пересмотра. Особенно распространены:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ),
• язвенные болезни ЖКТ,
• желудочная диспепсия.

Гастриты наблюдаются у 80 процентов населения, желудочная диспепсия охватывает 30-35 процентов. Вполне понятно, что при такой неутешительной статистике, проблема излечения желудочно-кишечных патологий является особенно злободневной.

Ингибиторы протонной помпы сдерживают выработку кислоты в желудке

Помпа — технический термин, означающий одну из разновидностей насоса. И немного странно видеть данное название в анатомии человеческого организма. Тем не менее, термин протоновая помпа, применяемый в отношении к водородно-калиевой аденозинтрифосфатазе, способен объяснить функцию данного ферментного белка, осуществляющего перемещение положительных электронов через межклеточную перегородку.

Протонную помпу также называют протоновым насосом. Это сложная полипептидная цепь, состоящая из аминокислотных остатков, и содержащая в своей структуре положительные ионы водорода и калия. Н+/К+-АТФаза была выделена сорок лет назад, как ферментный белок гидролаза, и тогда же была названа протонной помпой. Она принимает участие в выработке соляной кислоты и , который переводит витамин В12 из пассивной формы в активную.

Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза содержится в париентальных клетках слизистой желудка. В них же образуется соляная кислота. Она переносит положительно заряженные протоны водорода (H+) из цитоплазмы париентальной (пристеночной) клетки в полость желудка через верхнюю межклеточную перегородку. При этом, ион калия (K+) перемещается внутрь клетки. Одновременно, в область транспортируются анионы хлора (CL-).

Протоны Н+ выделяются в результате разложения угольной кислоты (Н2СО3) под действием фермента карбоангидразы. Оставшиеся катионы (НСО3-) переносятся в кровь вместо катионов хлора, которые переместившись в желудок, и соединившись там с водородом, образуют молекулы соляной кислоты. Таким образом в просвет желудка при участии Н+/К+-АТФазы выделяется соляная кислота в виде ионов Н+ и Clв€’, а ионы К+ возвратным образом перемещаются через мембрану.

Что такое ингибиторы протонной помпы, и для чего они нужны

Омез: капсулы

Ингибирование означает сдерживание. В данном случае — сдерживание синтеза HCl. Задача ингибиторов протонного насоса — подавить выработку хлористоводородной кислоты в желудке, которая достигается блокированием транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Ингибирование оказалось результативным в терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ, таких как

• диспепсия пищевода,
• язва желудка,
• язва ДПК,
• дуоденит.

Ингибиторы протонной помпы в разной степени блокируют выработку хлороводородной кислоты. К этим препаратам не развивается привыкание, не отмечаются побочные действия. Поэтому данная категория лекарственных средств была принята Всемирным конгрессом в 1988 году в Риме, как основная группа кислоторегулирующих лекарственных веществ.

Каждая последующая разработка ИПП отличается от своего предшествующего более высокой активностью и длительностью действия. Но на фактическую эффективность влияют определенные факторы, первое место из которых занимает индивидуальная восприимчивость организма.

Механизм действия ИПП

Препараты протонной помпы принимаются внутрь, в виде таблеток или капсул. Из желудка лекарственное вещество проникает в тонкую кишку, здесь растворяется и всасывается в кровь, которая сначала переносит молекулы ингибитора в печень, и только потом они попадают в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливаются в секреторных канальцах.

ИПН преобразуются в тетрациклический сульфенамид, не выходящий за пределы секреторных канальцев, связываются ионными остатками помпы и блокируют ее. Таким образом, Н+/К+-АТФаза исключается из процесса образования хлористоводородной кислоты. Чтобы этот процесс возобновился, нужна выработка нового фермента Н+/К+-АТФазы, которая происходит через 1,5-2суток. Это время определяет длительность лечебного действия ингибиторов протонового насоса.

При первом или одноразовом употреблении препарата, его действенность не столь значительная, так как не все протоновые насосы к данному моменту внедрены в секреторную оболочку, часть их находится внутри клетки. Эти микрочастицы, вместе с вновь синтезированными водородно-калиевыми аденозинтрифосфатазами появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами лекарства, и его антисекреторное действие выполняется полностью.

Антисекреторная терапия позволяет купировать заболевания, зависимые от концентрации соляной кислоты. Так, язва ДПК затягивается при поддерживаемой рН выше 3 на протяжении 18–20 часов в сутки; для терапии ГЭРБ необходим рН более 4 , бактерия –уничтожается в слабокислой среде при рН более 5.

Что такое рН?

Здесь позвольте сделать небольшое отступление, в котором вы найдете пояснение водородного показателя рН (пе-аш). Оно нужно для последующего объяснения кислотного состояния желудочно-кишечного тракта и того, как работают лекарственные препараты ИПП.

Шкалу водородного числа рН, определяющую кислотно-щелочную природу жидких веществ и растворов — можно сравнить с математической прямой на которой располагаются положительные и отрицательные числа.

Водородный показатель рН насчитывает 14 единиц. Химически нейтральное вещество вода (сравнимо с нулем на математической шкале) равняется рН7. Вещества, имеющие рН меньше7, это кислые. Те, что выше числа 7 — щелочные. Соответственно, чем меньше число рН, тем выше кислотность вещества или раствора и наоборот, чем выше рН, тем ниже, но повышается уровень щелочной среды.

Характеристика ингибиторов протонного насоса

ИПП признаны особенно действенными лекарственными препаратами в терапии язвенных заболеваний, связанных с повышенной кислотностью, и занимают ведущее место в числе медикаментозных противоязвенных средств. Противосекреторный результат в данном случае достигается путем непосредственного влияния на образование соляной кислоты.

Эта категория лекарственных препаратов превосходит все другие антисекреторные средства по действенности и безвредности воздействия. В число ИПП входит 5 поколений препаратов, первый из них, омепразол, разработан в 1989 году.

Омепразол

На сегодняшний день это один из самых широко распространенных и применяемых препаратов. Его результативность подтверждается итогами исследований, в которых участвовали свыше 50000 больных с различными патологиями ЖКТ. В сравнении омепразола с H2-блокаторами, наблюдается преимущество ингибитора протонной помпы в эффективности купирования воспалительных процессов и при этом язвенный абсцесс слизистой явно затягивался.

Даже у пациентов с гастриномой ( , вырабатывающей гормон гастрин, стимулирующий выработку HCl), наблюдалась положительная динамика. Кроме этого, Омепразол усиливал противогеликобактерный эффект принимаемых антибиотиков. Биодоступность, то есть количество лекарственного средства, доходящее до зоны его воздействия в организме, колеблется в пределах 50 %, 95 процентов из них связывается с белками плазмы.

Наибольшее содержание данного медикамента в крови концентрируется через час после приема и сохраняется до 3-х часов. Стандартная терапевтическая схема предполагает прием препарата 2 раза в сутки по 20 мг за прием. В течение месяца язвенные раны ДПК зарубцовываются на 97 %, а язва желудка на 80%.

Лансопразол

Этот препарат обладает самой высокой в группе препаратов, сдерживающих выработку соляной кислоты, биодоступностью, составляющей 80-90%. Лансопразол отличается от своего предшественника конструкцией радикалов, обеспечивающих получение противосекреторного эффекта.

Исследования показали, что на 5-й день употребления Лансопразол обеспечивает pH в желудке выше 4, на протяжении 11,5 часа (для сравнения, пантопразол удерживал такую же кислотность 10 часов). Лансопразол рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

Пантопразол

Пантопразол привлекателен тем, что допускает долговременное применение с целью закрепления терапевтического эффекта Несмотря на вариабельность результата (кислотно-щелочной уровень колебался в пределах 2,3 — 4,3), методы введения средства не оказывают существенного влияния на его фармакокинетику.

Иными словами, Пантопразол применяется и внутривенно, и перорально. Десятилетнее наблюдение за больными, принимавшими лечение пантопразолом, показало, что рецидивы после применения данного препарата не возникали.

Рабепразол

Рабепразол тоже имеет на пиридиновом и имидазольном кольцах отличительные черты от омепразола, которые обеспечивают более эффективное связывание протонов калия и водорода аденозинтрифосфатаМЃзы. Рабепразол усваивается организмом и достигается лечебный эффект на 51,8%, связывается с белками крови на 96,3%. При ежедневном применении данного препарата по 40 мг в сутки в течение месяца, язва зарубцовывается на 91%.

Эзомепразол

В структурной формуле Эзомепразола только один S-изомер, и поэтому препарат не так подвержен гидроксилированию со стороны печени, как его предшественники, имеющие R-изомеры, и не так быстро выводится из организма. Эти факторы увеличивают количество ингибиторов, достигающих протонных помп в париетальных клетках. Эзомепразол принимаемый по 40мг в сутки, удерживает водородный показатель больше 4 на протяжении 14 часов. Это самый высокий лечебный эффект, который был достигнут на сегодняшний день.

Хеликобактер пилори и ИПП

Всего есть 5 поколений ингибиторов протонной помпы

Говоря о кислотозависимых заболеваниях и причинах, их порождающих, нельзя не вспомнить о грамотрицательной спиралеподобной бактерии поскольку ученые пришли к выводу, что эта бактерия является своеобразным катализатором, пусковым крючком для возникновения данных заболеваний.

И именно эта бактерия, поселяющаяся в желудке, провоцирует воспалительные рецидивы ЖКТ. Поэтому терапия кислотозависимых патологий проводится в комплексе с антибиотиками тетрациклиновой группы, и в частности, с Метронидазолом.

Заключение. Работа над ИПП продолжается

Пять поколений ингибиторов протонного насоса повсеместно разрешены и успешно используются. Шесть лет назад на рынок был выпущен новый препарат Декслансопразол, разрешенный к использованию при лечении ГЭРБ.
Сейчас в Японии разрабатывается и проходит испытания новый ИПН. Это — Тенатопразол. Является производным имидазопиридина. Правда, некоторые специалисты считают, что данный препарат в целом повторяет предыдущие поколения.

Немногим ранее в Корее был разработан Илапразол, который превышает по эффективности Омепразол в 2-3 раза. Но в США, странах ЕС и в России нет разрешения на его применение. Сейчас и этот препарат Япония пытается продвинуть на западный рынок.

О безопасности ингибиторов протонной помпы — в видеолекции:

ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты. Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и . Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований. При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.

Омепразол - самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы

Особенности фармакологических препаратов

Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:

• отсутствие длительного терапевтического действия;
• неспособность воздействовать на основную причину заболевания.

Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы () совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию. Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств - избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке. Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.

Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:

• быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
• самым замедленным действием обладает Пантопразол.

Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.

Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы. Она проявляется довольно своеобразно - даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается. Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».

Действие лекарственных средств в организме человека

ИПП - это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте. Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.

Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается. Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты. После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:

• ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
• протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
• начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
• замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.

После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей - основной причины болей в эпигастральной области.

Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».

Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков

Все виды ингибиторов протонной помпы

Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами. При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства. Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.

Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти - такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:

• индийский Омез;
• Ультоп производства Словении.

Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом. Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток. Блокаторы протонной помпы - препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.

Лансопразол

Биодоступность этого представителя группы ИПП приближается к 90%. Механизм действия Лансопразола отличается от других препаратов конструкцией радикалов, которые обеспечивают антисекреторный эффект. Лекарственное средство способствует формированию образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacter pylori. В результате рост грамотрицательной бактерии успешно подавляется. Этот ингибитор протонного насоса не оказывает никакого влияния на моторику пищеварительного тракта. К структурным аналогам Лансопразола относятся: Ланцид, Эпикур, Ланзап.

Пантопразол

В отличие от других ИПП Пантопразол может использоваться продолжительное время в терапии гастритов и язвенных повреждений. Такой способ не провоцирует развития побочных действий. Пантопразол применяется независимо от значений pH желудочного сока, так как это не оказывает влияние на его терапевтическую эффективность. Несомненное достоинство ингибитора протонной помпы - отсутствие диагностированных обострений заболевания после его курсового приема. Пантопразол выпускается производителями в виде капсул для перорального приема и инъекционных растворов. Самые известные структурные аналоги препарата - Кросацид, Контролок, Нольпаза.

Рабепразол

Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Ингибитор протонного насоса выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения Рабепразола язвенные повреждения полностью излечиваются спустя месяц после начала приема лекарственного средства. Гастроэнтерологи включают препарат в терапевтическую схему гастритов, спровоцированных Helicobacter pylori. К структурным аналогам Рабепразола относятся: Золиспан, Хайрабезол, Берета.

Эзомепразол

Благодаря наличию только одного S-изомера Эзомепразол не так быстро метаболизируются гепатоцитами, как другие ингибиторы протонного насоса. Препарат длительное время находится в системном кровотоке в максимальной терапевтической концентрации. Лечебное действие Эзомепразола продолжается около 15 часов, что является самым высоким показателем среди всех ИПП. Наиболее известные аналоги этого препарата - Эманера, Нексиум.

Преимущества ингибиторов протонной помпы

Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты. Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока. Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.

Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:

• быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
• более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
• самая высокая эффективность в терапии пациентов с гастродуоденитами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
• наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
• быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
• высокий уровень активации даже при низких значениях pH.

Ингибиторы протонной помпы - препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они.

Комментариев:

• Какие вещества относятся к семейству
• Как работают препараты этой группы
• Когда назначают лекарственные препараты
• Кому противопоказаны лекарства

Ингибиторы протонной помпы, препараты, предназначенные для блокирования образования соляной кислоты в желудке, часто используются в гастроэнтерологии. Эти средства подавляют работу протонного насоса в мембране клетки, вырабатывающей соляную кислоту для пищеварения. Лекарство нового типа смогло изменить ситуацию в лечении желудочно-кишечных заболеваний.

Подавление биохимических процессов активными веществами происходит на уровне секреторных клеток.

Первым лекарством, обладающим свойством значительно уменьшать выработку соляной кислоты, вмешиваясь в работу клеточных мембран, был Омепразол.

Сейчас он является самым распространенным для лечения в домашних условиях препаратом, но имеет побочные эффекты, которые не позволяют его использовать для длительной терапии. Затем были найдены другие активные вещества, обладающие подобным действием. В аптеке можно приобрести новые препараты, с лучшим эффектом и с меньшим количеством побочных эффектов. Для лечения гастритов, осложненных инфекцией, применяются комбинированные препараты, в которые входят не только ингибиторы, но и антибактериальные средства.

Какие вещества относятся к семейству

После того как Омепразол прошел все испытания и был выпущен на рынок, многие люди получили возможность избавиться от болезней желудка, которые обострялись в момент активизации клеток, отвечающих за высокую концентрацию соляной кислоты. Полученный эффект превзошел все результаты, которые наблюдались при применении других антисекреторных средств. В связи с тем, что у пациентов, длительно применявших Омепразол, стала выявляться резистентность клеток к этому активному веществу, появилась нужда в препаратах подобного действия, но с отсутствием побочных эффектов. В лабораториях многих крупнейших фармакологических компаний началась работа по созданию веществ аналогичного действия.

Современная фармацевтика предлагает пациентам 5 активных веществ, которые значительно улучшают состояние человека, страдающего кислотозависимыми заболеваниями органов пищеварения:

• омепразол;
• лансопразол;
• пантопразол;
• рабепразол;
• эзомепразол.

Применение этих веществ не избавляет пациентов от сезонного обострения язвенной болезни, если оно было вызвано бактерией Helicobacter pylori, раздражающей стенки желудка. Каждый курс лечения дает лишь длительную ремиссию. Для полного выздоровления от язвенного гастрита следует провести комплексное лечение, в состав которого обязательно должен входить ингибитор протонного насоса.

Все активные вещества, относящиеся к одной группе, имеют продолжительное воздействие на клетки, но чем позже они был открыты, тем лучше становилось их воздействие на организм. Самым действенным считается пантопразол, который применяют для лечения в стационаре.

Вернуться к оглавлению

Как работают препараты этой группы

Ингибиторы протонного насоса активно назначаются гастроэнтерологами для лечения кислотозависимых состояний. Они в 95% помогают достичь стойкой ремиссии при образовании дуоденальной язвы и рефлюкса, при котором наблюдается заброс съеденной пищи в пищевод из желудка.

Все активные вещества всасываются в тонком кишечнике и максимально накапливаются в плазме за 3,5 часа после приема капсулы. Они поступают в канальца париетальных клеток, где начинают свою работу по блокировке их активности.

Биодоступность известных ингибиторов протонного насоса разная, но стабильная. Ее не могут изменить ни прием пищи, ни антацидные препараты. Омепразол после второго приема разовой дозы ее снижает, эзомепразол — увеличивает, а остальные три активных вещества не изменяют этот показатель от первой до последней дозы. Распад активных веществ происходит в печени. Образующиеся метаболиты нетоксичны, выводятся из организма с мочой. Это позволяет использовать препараты длительное время, если того требует состояние организма.

Омепразол действует в организме не более 14 часов. И это заставляет принимать 2 капсулы в сутки при возвращении симптомов повышения уровня кислотности в желудке. При длительном применении к этому активному веществу вырабатывается невосприимчивость организма, или резистентность.

Эзомепразол — это изомер омепразола, имеющий большую метаболическую устойчивость. Он может в течение 24 суток контролировать выработку соляной кислоты, не вызывая при этом привыкания или других побочных эффектов. Купив в аптеке препарат с этим активным веществом, пациент должен принимать 1 капсулу в сутки, что очень удобно.

Пантопразол, имеющий pH 5,0, наиболее стабилен и слабее всего активизируется. Его высокая биодоступность позволяет использовать препараты с этим активным веществом для инъекций больным, находящимся в стационаре, в период лечения тяжелых поражений желудка. Пантопразол вступает в реакции с антибактериальными препаратами в комплексной терапии, и это усиливает его лечебный эффект. Это активное вещество показало хороший результат при лечении бронхиальной астмы.

Вернуться к оглавлению

Когда назначают лекарственные препараты

Гастроэнтеролог рекомендует ингибиторы протонной помпы при обнаружении любого кислотозависимого заболевания органов пищеварения. К состояниям, когда средства, подавляющие процессы избыточной выработки соляной кислоты, особенно полезны, относятся:

• гиперацидный гастрит, при котором воспаляются стенки желудка;
• применение гормоносодержащих лекарств;
• лечение нестероидными противовоспалительными препаратами;
• поражение нижнего пищеводного сфинктера;
• регулярный заброс пищи из желудка в пищевод.

Блокаторы протонного насоса используют в комплексном лечении панкреатита, желчнокаменной болезни и других заболеваний органов пищеварения, которые влекут за собой повышение уровня кислоты.

Препараты этой группы в комплексе с антибактериальными активными средствами ускоряют лечение заболеваний пищеварительного тракта, вызванных Helicobacter pylori. Фармацевты предлагают сложные комбинации ингибиторов с метронидазолом, тинидазолом, амоксициллином и кларитромицином.

Такие сложные составы можно принимать только после рекомендации врача, которые он делает после проведения диагностики.

Подбор активного вещества проводят после измерения кислотности в верхних отделах желудка пациента. Лечение корректируется, если реакция на действие препарата не приносит результатов. Это объясняется индивидуальными особенностями организма и резистентностью клеток к выбранному активному веществу. Устойчивость клеток к ингибитору протонного насоса может быть вызвана генетическими особенностями организма или сформирована во время течения болезни. Врач в начале лечения определяет индивидуальный ритм приема и уточняет дозы препаратов с помощью анализа внутрижелудочного рН. Гастроэнтеролог может назначить оригинальные препараты лансопразола, пантопразола или других подобных средств, потому что дженерики ингибиторов могут содержать меньше активного вещества, и это снижает ожидаемую эффективность лечения.