medicamente colinergice cu diferite mecanisme de acțiune, provocând efecte caracteristice excitației receptorilor colinergici.

Medicamente M-colinomimetice(sin.: M-colinomimetice, medicamente M-colinergice) - X. s., stimulând sau promovând excitarea receptorilor M-colinergici (pilocarpină, aceclidină etc.)

Medicamente N-colinomimetice(sin.: H-colinomimetice, medicamente H-colinergice) - X. s., stimulând sau promovând excitarea receptorilor H-colinergici (lobelin, citizină etc.).

1. Mică enciclopedie medicală. - M.: Enciclopedie medicală. 1991-96 2. În primul rând îngrijire medicală. - M.: Marea Enciclopedie Rusă. 1994 3. Dicţionar Enciclopedic termeni medicali. - M.: Enciclopedia Sovietică. - 1982-1984.

Vedeți ce sunt „medicamente colinomimetice” în alte dicționare:

Substanțe medicinale al căror efect este similar cu efectul de excitare a receptorilor colinergici ai sistemelor biochimice ale corpului cu care reacționează acetilcolina (de exemplu, pilocarpina) ... Dicţionar enciclopedic mare

Substanțe farmacologice de diverse structura chimica, a cărui acțiune coincide practic cu efectele excitației fibrelor nervoase colinergice (vezi Colinergic fibrele nervoase) sau mediatorul Acetilcolina. De……

Substanțe medicinale al căror efect este similar cu efectul de excitare a receptorilor colinergici ai sistemelor biochimice ale corpului cu care reacționează acetilcolina (de exemplu, pilocarpina). * * * MEDICAMENTE COLINOMIMETICE MEDICAMENTE COLINOMIMETICE,… … Dicţionar enciclopedic

- (medicamente colinergice sau colinergice), lec. în VA, conform farmacologic Sunteți aproape de neurotransmițătorul acetilcolină, adică interacționând cu receptorii colinergici și provocând excitație colinergică. terminații ale fibrelor nervoase. Din cauza...... Enciclopedie chimică

- (colinomimetica; colină + mimetikos greacă capabilă să imite, să imite; sinonim: colinomimetice, medicamente colinergice) medicamente colinergice cu un mecanism de acțiune diferit, provocând efecte caracteristice excitației... ... Dicționar medical mare

COLINOMIMETICĂ- colinomimetice, medicamente. substanțe care acționează ca acetilcolina asupra sistemelor sinaptice colinoreactive. După capacitatea sa de a acționa asupra sinapselor sensibile la muscarină sau la nicotină X. p. se împart în m colinomimetice (bromhidrat de arecolină... Dicționar enciclopedic veterinar

- (sin.: M colinomimetice, M medicamente colinergice) X. s., stimularea sau promovarea excitării receptorilor M colinergici (pilocarpină, aceclidină etc.) ... Dicționar medical mare

- (sin.: H colinomimetice, H medicamente colinergice) X. s., stimularea sau promovarea excitației receptorilor H colinergici (lobelia, citizină etc.) ... Dicționar medical mare

anticolinergice, substanțe farmacologice, blocând transmiterea excitației din fibrele nervoase colinergice (vezi fibrele nervoase colinergice), antagonişti ai mediatorului acetilcolinei. Se referă la diverse grupuri… … Marea Enciclopedie Sovietică

- (anticolinergice, anticolinergice, anticolinergice), medicamente. in va, avertizare, slăbire și oprire a interacțiunii. neurotransmitator acetilcolina si colinomimetic. medicamente cu receptori colinergici. Datorită prezenței la nivelul central și periferic... ... Enciclopedie chimică

Un reprezentant tipic al grupului de H-colinomimetice este nicotina, care excită atât receptorii H-colinergici periferici, cât și receptorii H-colinergici ai sistemului nervos central, provocând modificări complexe ale funcțiilor organelor și sistemelor corpului. Nicotina excită mai întâi receptorii H-colinergici și apoi îi inhibă atunci când se acumulează concentrații mari în sânge. Nicotina este foarte toxică și, prin urmare, nu este utilizată în practica medicală.

CLORIDURUL LOBELIN- folosit pentru stimularea respiratiei; activează receptorii H-colinergici ai glomerulului carotidian, excită reflexiv centrul respirator. Tensiunea arterială crește datorită stimulării receptorilor H-colinergici din medula suprarenală și ganglionii simpatici, care trebuie luate în considerare atunci când sunt administrate la pacienții cu hipertensiune arterială. Clorhidratul de lobelină este utilizat într-o măsură limitată, în principal pentru a stimula respirația în caz de otrăvire cu monoxid de carbon, inhalare de iritanți etc.Clorhidratul de lobelină se administrează intravenos lent (1 ml în 1-2 minute), mai rar - intramuscular. Formular de eliberare clorhidrat lobelin: fiole de 1 ml solutie 1%. Lista B.

Exemplu de rețetă pentru clorhidrat de lobelină în latină:

Rp.: Sol. Lobelini clorhidrat 1% 1 ml

D.t. d. N. 5 în ampul.

S. Se administrează 0,3-0,5 ml intravenos (peste 1 minut).

CITITON- 0,15% soluție de alcaloid citizină. Cititon stimulează centrul respirator reflex, acționând ca clorhidratul lobelin. Cititon crește tensiunea arterială prin stimularea receptorilor H-colinergici ai ganglionilor simpatici și a glandelor suprarenale. Cititon este utilizat pentru oprirea reflexă a respirației care apare în timpul operațiilor, leziunilor, afecțiunilor colaptoide etc. Cititon este contraindicat în hipertensiune arterială, ateroscleroză (datorită capacității de creștere a tensiunii arteriale). Forma de eliberare Cytiton: fiole de 1 ml. Lista B.

Exemplu de rețetă pentru tsititon în latină:

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t. d. N. 10 în ampul.

S. 1 ml intravenos.

Există medicamente care conțin N-colinomimetice care sunt utilizate pentru renunțarea la fumat.

TABEX- contine citisina (0,0015 g per tableta). Tabex facilitează simptomele de sevraj la renunțarea la fumat și promovează renunțarea la fumat. Tabex se administrează după următoarea schemă: începeți cu 6 comprimate pe zi, reducând treptat doza la 1-2 comprimate pe zi. Cursul tratamentului este de 25 de zile. Forma de eliberare Tabex: tablete. Lista B.

LOBESIL- include clorhidrat de lobelina 0,002 g, trisilacat de magneziu 0,075 g, carbonat de calciu 0,025 g Lobesil faciliteaza simptomele de sevraj la renuntarea la fumat, favorizeaza renuntarea la fumat. Forma umflăturii Lobesil: tablete. Lista B.

Exemplu de rețetă de lobesil în latină:

Rp.: Tab. Lobesili N. 50

D. S. Luați conform schemei: începeți cu 5 comprimate pe zi, reducând treptat doza la 1-2 comprimate pe zi. Cursul tratamentului este de 14-20 de zile.

CLORIDURĂ DE ANABAZINĂ - actiunea sa este apropiata de nicotina, citizina, lobelina. Clorhidratul de anabazină este utilizat ca ajutor pentru renunțarea la fumat și acționează similar cu medicamentele anterioare. Formular de eliberare Clorhidrat de anabazină: tablete 0,003 g; filme cu 0,0015 g clorhidrat de anabazină. Lista B.

Exemplu de rețetă pentru clorhidrat de anabazină în latină:

Rp.: Tab. Anabasini hydrochlorridi 0,003 N. 120

D. S. Luați conform schemei: începeți cu 8 comprimate pe zi (oral sau sublingual), reducând treptat doza la 1-2 comprimate. Cursul tratamentului este de 25 de zile.

GAMIBAZIN- gumă de mestecat cu clorhidrat de anabazină. Gamibazin este prescris pentru a facilita renunțarea la fumat. Gamibazin este utilizat conform unei scheme specifice. Efecte secundare atunci când utilizați gamibazin: senzații gustative neplăcute, greață, durere de cap, amețeli, creșterea tensiunii arteriale. În aceste cazuri, ar trebui să încetați să luați medicamentul.

Utilizarea medicamentelor care conțin N-colinomimetice este contraindicată pentru ulcerul gastric și duoden, pentru boli gravesistemul cardiovascular. Tratamentul se efectuează sub strictă supraveghere medicală.

Subiect: " colinomimetice"
Plan:

1) Conceptul de M-i Receptorii N-colinergici.

2) Clasificarea colinomimeticelor.

3) Localizarea receptorilor M-colinergici.

4) Caracteristici comparative M-colinomimetice.

5) Simptomele intoxicației cu muscarine. Prim ajutor.

6) Localizarea receptorilor N-colinergici.

7) Caracteristicile comparative ale N-colinomimeticelor.

8) Caracteristici comparative ale M, N-colinomimetice de acțiune directă și indirectă (medicamente anticolinesterazice).

9) Simptomele intoxicației cu FOS. Prim ajutor.
Toți receptorii colinergici sunt împărțiți:

1.Receptorii M-colinergici-sensibile muscarinice. Muscarina este otrava agaricului musca.

2.receptorii H-colinergici- sensibil la nicotină. Nicotina este un alcaloid al frunzelor de tutun.

Când s-au efectuat studii asupra sistemului nervos pe animale, s-a constatat că receptorii localizați în unele organe sunt la fel de sensibili și răspund la doze mici de muscarină, se leagă de aceasta, provocând o modificare a funcțiilor acestor organe și nu răspund la nicotina deloc. Au fost numiți receptori M-colinergici. Receptorii din alte organe sunt sensibili la doze mici de nicotină, se leagă de aceasta și provoacă modificări ale funcțiilor acestor organe și nu răspund la muscarină. Au fost numiți receptori H-colinergici. Toți receptorii colinergici sunt împărțiți în subtipuri: M1, M2, Hn, Hm. Fiecare subtip are propria sa localizare strictă și o funcție specifică. Medicamentele care acționează în sistemele colinergice sunt împărțite în 2 grupe: colinomimetice și blocante colinergice.

Clasificarea colinomimeticelor

M-colinomimetice: N-colinomimetice:

Pilocarpină, Aceclidină, Cisapridă. Cititon, Lobelin,

Anabasin, „Tabex”, Lobesil”

M,N-colinomimetice:

Acțiune directă: Acțiune indirectă

Acetilcolina anticolinesteraza

Carbocolină

Acțiune indirectă (anticolinesteraza):

a) Acțiune reversibilă: b) Acțiune ireversibilă:

Fizostigmină Armin

Galantamina FOS (organofosfor

Compuși cu proserină (neostigmină): clorofos,

Oxazil (Ambenonium) Diclorvos

Piridostigmină (Kalimin) Tabun, Sarin

Distigmine (Ubretide) (agenți de atac chimic)

M-colinomimetice au un efect de stimulare directă asupra receptorilor M-colinergici. Un reprezentant tipic este muscarina (un alcaloid al ciupercii de agaric musca).

Localizarea receptorilor M-colinergici:

Receptorii M-colinergici localizate în principal în sistemul nervos PS:

1).În sistemul nervos central (structuri subcorticale, formațiune reticulară, cortex);

2) În fibrele postganglionare din inimă. Sunt conținute de nervul vag, care are un efect inhibitor asupra inimii;

3) În P.S. postganglionar. fibre care inervează mușchii netezi: bronhii, tractul gastrointestinal, ochi, căile urinare și biliare;

4) În P.S. postganglionar. fibre care inervează celulele glandelor (salivare, stomacale, bronșice);

5) În postganglionar S. fibre, inervând pielea.

Efecte care apar în organe când excitare

Receptorii M-colinergici medicamente M-colinomimetice:

Pe inima:

1. Când sunt administrate intravenos, M-colinomimeticele provoacă stop cardiac brusc nu sunt utilizate parenteral!!!

2. Bradicardie (ritm cardiac lent) deoarece efectul vagal inhibitor asupra inimii crește (localizare în sistemul de conducere al inimii);

3. Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială);

Pe bronhii:

1. Îngustarea bronhiilor, ducând la bronhospasm (atac de sufocare), în special la pacienţii cu astm bronşic. (efecte nu sunt de dorit)

2.Secreție crescută a glandelor bronșice.

Efecte pozitive de interes practic:

1.Îmbunătățirea motilității intestinale și a tractului urinar: tonusul intestinal și peristaltismul crește, sfincterii se relaxează în același timp, în timp ce viteza de mișcare a maselor alimentare și a gazelor crește - se elimină atonia intestinală, flatulența, iar în caz de supradozaj apare constipația ( defecatie intarziata).

2. Cresterea tonusului vezicii urinare - se elimina atonia vezicii urinare in caz de supradozaj apare retentia urinara.

3. Creșterea tonusului mușchilor oculari: a) mușchiul circular al irisului se contractă, în urma căruia pupila se îngustează (mioză); b) ca urmare a contracției mușchiului ciliar al ochiului, scurgerea lichidului din camera anterioară a ochiului prin spațiile fantan (rețeaua trabecuberală - situată la baza irisului) și canalul căștii în sistemul venos. a ochiului crește, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare - utilizat pentru tratamentul glaucomului; c) contracția mușchiului orbicularis oculi (corpul ciliar al ochiului) duce la mișcarea burtei mușchiului de care ligamentul lui Zinn este atașat mai aproape de cristalin. Ca urmare, ligamentul lui Zinn se relaxează - capsula cristalinului nu se mai întinde și cristalinul devine mai convex (deoarece este foarte elastic). Ca o consecință a acestui fapt, apare spasm de acomodare(ochiul este setat să închidă vederea) - obiectele aflate în depărtare sunt greu de văzut.

Glaucomul este o boală cu o creștere persistentă a presiunii intraoculare și dureri de izbucnire în ochi, ceea ce duce la orbire. Exacerbarea acesteia (criza glaucomului) necesită asistență de urgență! Folosit pentru tratarea glaucomului picături pentru ochi: Pilocarpină, Aceclidină, care durează câteva ore: canalul lacrimal este apăsat cu un deget pentru ca soluția să nu curgă în cavitatea nazală - acestea sunt instilate în sacul conjunctival.

În caz de supradozaj cu M-colinomimetice efectele pe care le provoacă se manifestă clar, precum și în caz de otrăvire cu agaric muscă sau medicamente din acest grup, așa-numitele efecte colinergice(pot fi parțial cauzate de medicamente din diferite grupe farmacologice):

Bradicardie, scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială);

Dificultăți de respirație (bronhospasm);

Transpirație crescută, salivare, spută abundentă;

Peristaltismul intestinal crescut, dureros, care este însoțit de vărsături și diaree;

Tonusul vezicii urinare crește, ceea ce duce la retenție urinară;

Dilatarea vaselor pielii;

Constricția elevilor - spasm de acomodare;

Obiectele îndepărtate nu sunt clar vizibile;

Agitație psihomotorie și convulsii.

Moartea poate apărea din paralizia centrului respirator.

Toate simptomele sunt ușor de atenuat de M-anticolinergice, care provoacă efecte opuse, deoarece sunt antagonişti unilaterali, de exemplu, soluţie de sulfat de atropină, administrată subcutanat.

Indicatii:

Tratamentul glaucomului, picături pentru ochi, filme, unguente cu Pilocarpină sunt prescrise. Datorită toxicității sale mari, nu poate fi administrat parenteral.

Pentru atonia stomacului, intestinelor și vezicii urinare după afecțiuni chirurgicale sau patologice, se utilizează adesea aceclidina în soluție, administrată subcutanat. este mai puțin toxic decât pilocarpina.

Contraindicatii: b astm bronșic, boli de inimă - infarct, defecte, sarcină, epilepsie, hiperkinezie - creșterea tonusului mușchilor netezi ai organelor interne.

Pilocarpină– un alcaloid obținut din planta braziliană Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Pe cale orala (per os) nu se prescrie la administrare intravenoasa produce stop cardiac!!! soluție apoasă 1,5 ml. într-un tub - picurător și soluții 1%, 2% de 5 și 10 ml. în sticle, prescrise 1-2 picături, 3-4 r. pe zi în sacul conjunctival pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom; pentru a ameliora midriaza (dilatarea pupilei) după utilizarea Atropinei (pentru examinările fundului de ochi); V terapie complexă cu picături de Timol "Proxodolol" - pentru a reduce presiunea intraoculară; ca parte a medicamentelor combinate „Fotil”, „Fotil-forte” ( pilocarpină + timolol) ; soluție 1% 5,10 ml cu metilceluloză(acțiune extinsă); 2) sub formă de filme oculare cu acțiune prelungită, sunt plasate cu penseta în spatele pleoapei inferioare de 1-2 ori pe zi, colagenos, umflături (umede cu lichid lacrimal), verde. Fiecare film conține pilocarpină 2,7 mg. Ambalat în cutii de creioane de 20 de bucăți; filme pentru ochi „Pyloren” ( pilocarpină 2,5 mg + adrenalină 1 mg) în 1 film; 3) unguent pentru ochi 1%, 2%, pus cu o spatulă în spatele pleoapei inferioare de 1-2 ori pe zi.

Aceclidină „Glaudin”, „Glaunorm” soluție de 0,2% vampulah, 1 și 2 ml., administrată subcutanat; pulbere pentru prepararea picăturilor pentru ochi. Aplicați cu atonie a vezicii urinare, crește diureza zilnică, atonia postoperatorie a mușchilor tractului gastro-intestinal, în obstetrică cu scăderea tonusului uterin, pentru a opri sângerare uterinăîn perioada postpartum; Pentru studii cu raze X esofag, stomac și duoden, se administrează o soluție subcutanată cu 15 minute înainte de examinare, în oftalmologie, picături pentru ochi 2% sunt utilizate pentru a îngusta pupilele și pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom pentru a ameliora midriaza picături pentru ochi Gomatropin - soluție de 5%; Atropina și scopolamina sunt ineficiente.

Contraindicatii: astm bronșic, boli de inimă, tractul gastro-intestinal sângerare, epilepsie, sarcină.

Cisapridă „Coordinax”, „Peristil” comprimate de 0,005, 0,01, suspensie în fiole de 1 ml. Este un medicament procinetic și are un mecanism de acțiune diferit: intensifică eliberarea de acetilcolină din terminațiile presinaptice, în special din plexurile mezenterice ale intestinului. Crește tonusul și peristaltismul intestinelor și tonusul sfincterului esofagian, previne refluxul conținutului stomacului în esofag. Folosit pentru pareza gastrică, esofagită de reflux, atonie intestinală, constipație cronică, pentru a accelera peristaltismul în timpul studiilor cu raze X ale tractului gastrointestinal.

Contraindicatii: sângerare gastrointestinală, sarcină, alăptare, disfuncție hepatică și renală.

Simptome de supradozaj și otrăvire cu M-colinomimetice:

salivație, diaree, vărsături, transpirație, constricție a pupilei, scăderea tensiunii arteriale, ritm cardiac lent. Ușor de îndepărtat H.B. – Atropină, Metacină.

N-colinomimetice au un efect direct de stimulare asupra receptorilor H-colinergici.

Receptorii N-colinergici sunt localizațiîn sistemul nervos central, glomeruli carotidieni (acumulare vasele de sânge la locul de ramificare a arterei carotide), ganglionii autonomi S și P S ai sistemului nervos.

Un reprezentant tipic este nicotină- alcaloid al frunzelor de tutun. Foarte toxic, 1-2 picături de nicotină pură ucide o persoană. Tutunul a fost adus în Rusia de Petru I din Olanda. Când tutunul este ars în timpul fumatului, pe lângă nicotină, fenolul, monoxidul de carbon, acidul cianhidric și rășinile sunt inhalate cu fum. poloniu radioactiv - cu aceasta este asociat efectul carcinogen al tutunului. Fumatul provoacă o serie de boli cardiovascular sistem, plămâni, stomac, boli oncologice. Atracția pentru fumat este asociată cu efectele farmacologice ale nicotinei: stimularea receptorilor H-colinergici ai sistemului nervos central, în special în cortexul cerebral, stimularea medularei suprarenale cu eliberare crescută de adrenalină, care excită și centrii creierului. , crește tensiunea arterială, crește ritmul cardiac, ceea ce creează o senzație de performanță crescută, exacerbarea atenției. Excitarea receptorilor H-colinergici ai ganglionilor autonomi duce la vasoconstricție, iar a zonei carotidei duce la excitarea reflexă a centrului respirator și eliberarea reflexă a vasopresinei, un hormon antidiuretic al lobului posterior al glandei pituitare, care îngustează și vasele de sânge. și reține lichidul în organism. Valoarea medicală a N-colinomimeticelor este limitată numai capacitatea de a excita chemoreceptorii vaselor glomerulilor carotidieni și de a stimula în acest fel activitatea centrului respirator, adică. sunt analeptice reflexe. Au un efect puternic, dar de scurtă durată, timp de 2-5 minute cu administrare intravenoasă, care se utilizează atunci când centrul respirator este deprimat în caz de otrăvire cu barbiturice, morfină și analogii săi (sensibilitatea celulelor sale la CO2 scade), apoi recurg la stimularea lui reflexă. La administrarea subcutanată și intramusculară, pentru efectul adecvat este necesară administrarea unei doze din aceste medicamente de 10-20 de ori mai mare, iar acest lucru duce la reacții adverse periculoase, inclusiv stop cardiac, astfel încât acestea se administrează doar intravenos în doze mici. Indicatii de utilizare: 1. A relua respiratia in caz de intoxicatie cu barbiturice, analgezice opioide, monoxid de carbon, oprire reflexa a respiratiei in timpul operatiilor, inec, leziuni. Utilizați soluții intravenoase de lobelină sau citizină. Cititon soluție apoasă de alcaloid citizină, din semințele plantei de mătură Cytisus laburnum, 0,15%, 1 ml. Lobelin 1% 1 ml de alcaloid dizolvat din planta de umflare Lobelia. 2. Pentru a renunța la fumat, utilizați: „ Tabex", "Lobesil", "Anabazina" comprimate pe cale orală sau sublinguală conform schemei, reducând treptat doza, filme cu citizină, 10 și 50 buc., bucal - pe gingie sau pe membrana mucoasă din spatele obrazului; guma de mestecat" Gamibazin", conţinând anabazină," Nicorette" care conțin doze terapeutice de nicotină, o cură de 20-25 de zile; "Tabex" tablete care conțin alcaloidul citizină; Anabasin- tablete, filme, gumă de mestecat care conțin un alcaloid din planta Anabasis aphilla; "Lobesil" comprimate care conțin 0,002 mg de alcaloid lobelin. Efecte secundare: greață, vărsături, slăbiciune, creșterea tensiunii arteriale, iritabilitate. Contraindicatii: ulcer peptic stomac și duoden, boli organice ale sistemului cardiovascular, tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic.

M, N-colinomimetice cu acţiune directă.

Carbocolină, Acetilcolină. Sintetic este produs pentru utilizare în practica medicală și Clorura de acetilcolina 0,1, 0,2 pulbere în sticle de 5 ml. Se diluează cu apă pentru preparate injectabile și se administrează intramuscular, subcutanat. Ca medicament, se folosește rar atunci când este administrat pe cale orală, este distrus rapid (hidrolizat), când administrare parenterală acționează rapid, dar nu durează mult, pătrunde slab în BBB și nu are un efect central. Folosit ca vasodilatator pentru spasmele vaselor periferice și arterelor retiniene, rar pentru atonia intestinelor și vezicii urinare, pentru studiile cu raze X ale esofagului. Nu se administrează IV; poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale și stop cardiac. Contraindicatii: astm bronșic, angină pectorală, ateroscleroză, epilepsie În caz de supradozaj, se observă următoarele: scădere bruscă a tensiunii arteriale, bradicardie, transpirație abundentă, mioză (constricție a pupilei), motilitate intestinală crescută etc. Se administrează 1 ml subcutanat sau intravenos dintr-o soluție de atropină 0,1%.

Carbocolină pulbere pentru fabricarea picăturilor oftalmice ex tempore 0,5-1% pentru glaucom. Myostat este o soluție de 0,01%, utilizată pentru a îngusta pupilei în timpul operațiilor oculare, injectată în camera anterioară a ochiului. B mai activă și mai durabilă decât acetilcolina. Nu este distrus atunci când este administrat oral, prin urmare a fost produs în tablete și soluții injectabile, care sunt în prezent excluse din Registrul de stat. Mai puternic decât acetilcolina, crește tonusul vezicii și intestinelor atunci când este aplicat local sub formă de picături pentru ochi, reduce presiunea intraoculară în glaucom.

Contraindicațiile și efectele secundare sunt aceleași cu acetilcolina.

Agenți M, N-colinomimetici sau anticolinesterazici cu acțiune indirectă. Ele inhibă colinesteraza adevărată și falsă, o enzimă care distruge acetilcolina, în urma căreia mediatorul se acumulează în sinapsa colinergică, acțiunea acesteia este îmbunătățită și prelungită. În acest caz, ambii receptori M- și N-colinergici sunt excitați simultan. În plus, medicamentele anticolinesterazice în sine, pe lângă distrugerea enzimei, excită receptorii colinergici, iar majoritatea medicamentelor excită receptorii M-colinergici într-o măsură mai mare, prin urmare există o scădere a frecvenței cardiace, creșterea tonusului bronșic, mioză (constricție) de pupilele, salivația - creșterea secreției salivare, sudoripare, bronșice, gastrice, creșterea tonusului și peristaltismul intestinelor, vezicii urinare și tractului biliar. Un număr mai mic de medicamente prezintă într-o măsură mai mare efecte H-colinomimetice: stimularea sistemului nervos central, vasoconstricție și creșterea tensiunii arteriale.

Acțiune reversibilă a anticolinesterazei. Colinesteraza este legată timp de câteva ore, după care este complet restaurată și influența acetilcolinei este redusă. Ele sunt mai des folosite în practica medicală:

Fizostigmină și Galantamina pătrund bine prin BBB, așa că sunt prescrise pentru leziuni (inhibarea) sistemului nervos central, după leziuni, accidente vasculare cerebrale și poliomielita.

Fizostigmină alcaloid al fasolei Calabar - semințele plantei din Africa de Vest Physostigma venenosum. F.v.: pulbere pentru prepararea picăturilor oftalmice soluție 0,25%-1%. , pentru glaucom, reduce presiunea intraoculară atunci când pilocarpina nu este eficientă. Pentru tratament b. Boala Alzheimer (deteriorarea memoriei subiectului), cu demență progresivă, este utilizată în combinație cu medicamente nootrope.

Galantamina alcaloid al tuberculilor de ghiocel al lui Voronov Calanthus Woronovii și la alte specii de ghiocei . Formular de eliberare: Soluții 0,1%, 0,25%, 0,5% și 1% în fiole de 1 ml, s.c. , pentru efecte reziduale după poliomielită, accident vascular cerebral, leziuni ale SNC, pentru a accelera și facilita transmiterea colinergică în zonele perifocale de inhibiție persistentă.

Acțiune ireversibilă a anticolinesterazei.

Ele blochează ireversibil colinesteraza, eliminând controlul colinergic asupra funcțiilor corpului. Nu se utilizează în medicină. Cu excepția medicamentului " Armin", picături pentru ochi, soluție 0,01% pentru tratamentul glaucomului.

FOS (fosfor-organic) clorofos, diclorvos este insecticide de uz casnic foarte eficiente. OPA (substanțe toxice organofosforice), mijloc de atac chimic Tabun, Zarin, dezvoltarea și utilizarea lor este în prezent interzisă de Convenția internațională.

Imagine a intoxicației cu FOS (anticolinesteraze ireversibile): mioză, salivare a glandelor, dificultăți de respirație până la bronhospasm, inhibarea sistemului nervos central este înlocuită cu atacuri convulsive, hipotensiune arterială, contracții spastice ale tractului gastro-intestinal, vărsături, diaree, dureri abdominale, moartea apare din insuficiență respiratorie acută. Prim ajutor: administrarea de medicamente M-anticolinergice, de exemplu, o soluție Sulfat de atropină s.c. sau reactivatori ai colinesterazei" Dipiroximă", "Isonitrozină".
Întrebări de testare pentru consolidare:
1. Cum au fost izolați receptorii M- și N-colinergici?

2. Ce simptome apar cu otrăvirea cu agaric muscă? Ce măsuri de asistență sunt disponibile pentru aceasta?

3.Ce simptome apar cu otrăvirea cu clorofos? Ce măsuri de asistență sunt disponibile pentru aceasta?

4. Ce plante contin substante cu efecte colinomimetice?

5. În ce preparate combinate se utilizează clorhidratul de pilocarpină?

6.De ce soluțiile de Lobeline și Cititon pot fi administrate în organism doar intravenos?
Lectură recomandată:
Obligatoriu:

1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin „Farmacologie cu rețetă”, manual pentru școli și colegii farmaceutice / editat de V.M. Vinogradov-ediția a IV-a - Sankt Petersburg: Special. Lit., 2008-864 p.: ill.
Adiţional:

1. M.D. Gaevy, P.A. Galenko - Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya „Farmacologie cu prescripție medicală”: manual. – Rostov n/d: Centrul de editură „MarT”, 2008 – 480 p.

2.M.D. Mashkovsky „Medicine” - ed. a XVI-a, revizuită.. corectată. Și suplimentar - M.: New Wave: Editura Umerenkov, 2010. - 1216 p.

3. Director VIDAL, Medicamente în Rusia: Director. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 p.

4.Atlas medicamente. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Editura Eksmo, 2008. – 992 p., ill.

5. N.I. Ghidul Fedyukovich pentru medicamente: la ora 2 Ch. P.. – Mn.: Interpressservice; Casa Cărții, 2008 – 544 p.

6. D.A Kharkevich Farmacologie cu formulare generală: Manual pentru școli și colegii de medicină. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 p., ill.
Resurse electronice:

1.Biblioteca electronica pentru disciplina. Prelegere pe tema „Colinomimetică”.