Farmakološko djelovanje

Hipnotik iz skupine derivata benzodiazepina. Skraćuje razdoblje uspavljivanja, smanjuje broj noćnih buđenja i ima umjeren učinak na strukturu sna. Također ima anksiolitičko, sedativno, antikonvulzivno i središnje mišiće relaksirajuće djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je s povećanjem inhibitornog učinka GABA u središnjem živčanom sustavu zbog povećane osjetljivosti GABA receptora na medijator kao rezultat stimulacije benzodiazepinskih receptora.

Indikacije za upotrebu

Poremećaji spavanja; premedikacija za anesteziju; uvod u anesteziju; održavanje anestezije (za parenteralnu primjenu).

Režim doziranja

Za poremećaje spavanja, pojedinačna doza za odrasle je 1-6 mg; za starije pacijente - 0,5-3 mg; za djecu mlađu od 15 godina - 0,5-2 mg. Uzmite neposredno prije spavanja. Trajanje liječenja je od 2-5 dana do 2-3 tjedna, ali ne više od 4 tjedna (u djece treba biti manje nego u odraslih). Liječenje se zaustavlja, postupno smanjujući dozu.
Za premedikaciju - odrasli u dozi od 1-2 mg intramuskularno, djeca - u dozi od 0,015-0,03 mg / kg, 30-60 minuta prije početka anestezije (samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima).
Za uvod u anesteziju (tijekom neuroleptanalgezije ili inhalacijske anestezije) - intravenozno za odrasle - u dozi od 1-2 mg, polako (1 mg tijekom 30 s); djeca - u dozi od 0,015-0,03 mg / kg.
Za održavanje anestezije primjenjuje se intravenozno u dozama i intervalima koji se individualno određuju.

Nuspojava

Možda: letargija, umor, pospanost, letargija, prolazna amnezija, astenija, mišićna slabost, smanjen tonus mišića, ataksija, arterijska hipotenzija, vrtoglavica, kožni osip.
Paradoksalne reakcije(uglavnom kod starijih osoba i djece): poremećaji spavanja, razdražljivost, tjeskoba, agresivnost, agitacija, halucinacije.
Za parenteralnu primjenu: u rijetkim slučajevima moguće su prolazne smetnje disanja i lokalne reakcije - bol, peckanje.

Kontraindikacije za upotrebu

Akutno trovanje alkoholom, tabletama za spavanje, analgeticima, antipsihoticima ili antidepresivima, litijem; ovisnost o drogama; kronični alkoholizam; zatajenje disanja u fazi dekompenzacije; trudnoća; razdoblje laktacije; djeca do 1 mjeseca; preosjetljivost na benzodiazepine. Primjena u novorođenčadi (osobito nedonoščadi).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Flunitrazepam je kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće i laktacije (dojenja).

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

Primjena kod djece

Kontraindicirano u djece mlađe od 1 mjeseca. Zabranjena je primjena u novorođenčadi (osobito nedonoščadi).

Posebne upute

S oprezom primjenjivati ​​u starijih bolesnika, kao i u bolesnika sa zatajenjem srca, respiratornim zatajenjem (opasnost od respiratorne depresije), oštećenom funkcijom bubrega ili jetre te miastenijom gravis.
Dugotrajnom primjenom flunitrazepama, osobito u visokim dozama, može se razviti ovisnost i ovisnost o drogama.
Rizik od razvoja ovisnosti o drogama povećava se uz istodobnu upotrebu drugih tableta za spavanje, psihotropnih lijekova i alkohola. Kod naglog prekida uzimanja flunitrazepama, kao i kod ovisnosti o flunitrazepamu, može se razviti sindrom ustezanja (ponovno javljanje poremećaja spavanja u izraženijem obliku, tjeskoba, razdražljivost, glavobolja, tremor, pojačano znojenje, konvulzije i halucinacije).
Nakon parenteralne primjene, bolesnici trebaju biti pod liječničkim nadzorom 24 sata, ako se pojavi paradoksalna reakcija na flunitrazepam, treba ga prekinuti.
Flunitrazepam se preporučuje davati u veliku venu. IV primjenu treba izbjegavati.
U djece mlađe od 14 godina koristiti samo za apsolutne indikacije.
Tijekom liječenja ne smijete piti alkohol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnici koji uzimaju flunitrazepam trebali bi se suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze psihomotorne reakcije.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (barbiturati, antidepresivi, neuroleptici, trankvilizatori, opioidni analgetici, antihistaminici i sedativi, klonidin), etanol pojačava depresivni učinak na središnji živčani sustav. Rizik od razvoja ovisnosti o drogama povećava se pri istodobnoj primjeni drugih tableta za spavanje, psihotropnih lijekova i etanola.
Kada se koristi istodobno s inhibitorima mikrosomalnih jetrenih enzima, učinci flunitrazepama mogu biti pojačani.
Kada se koristi istodobno s aminofilinom, javlja se antagonizam u odnosu na anksiolitičke i hipnotičke učinke flunitrazepama.
Kada se koristi istodobno s eritromicinom, AUC flunitrazepama umjereno se povećava.

Ime: Flunitrazepam

Farmakološki učinci:
Ima sedativno (umirujuće djelovanje na središnji živčani sustav), hipnotičko i antikonvulzivno djelovanje.

Flunitrazepam - indikacije za uporabu:

Flunitrazepam - način primjene:

Flunitrazepam - nuspojave:

Flunitrazepam - oblik otpuštanja:

Flunitrazepam - uvjeti čuvanja:

Flunitrazepam - sinonimi:

Važno!
Prije upotrebe lijeka Flunitrazepam trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ova je uputa samo u informativne svrhe.

Lijek Flunitrazepam-Ferein, odobren od strane ruskih farmaceuta, može se kupiti u ljekarni. Također možete ostaviti svoju recenziju.

Obrasci za otpuštanje

filmom obložene tablete 1 mg

Proizvođači

Bryntsalov-A (Rusija)

Skupina

Tablete za spavanje - derivati ​​benzodiazepina

Sastav lijeka

Aktivni sastojak je flunitrazepam.

Međunarodni nezaštićeni naziv

Flunitrazepam

Slični lijekovi

Rohypnol, Somnubene, Flunitrazepam-Teva

Farmakološko djelovanje

Farmakološko djelovanje - hipnotik. Stimulira benzodiazepinske receptore i povećava osjetljivost GABA receptora na medijator, pojačava inhibitorni učinak GABA u središnjem živčanom sustavu. Smanjuje ekscitabilnost subkortikalnih struktura mozga, inhibira polisinaptičke spinalne reflekse. Hipnotički učinak se razvija brzo i traje 6-8 sati. Također ima sedativni, anksiolitički, miorelaksantni (centralni) i antikonvulzivni učinak. Smanjuje psihomotornu aktivnost i emocionalni stres, ublažava tjeskobu, strah, nemir i izaziva amneziju. Nakon oralne primjene u dozi od 1 mg, maksimalna koncentracija se opaža nakon 0,75-2 sata i iznosi 6-11 ng/ml. Bioraspoloživost - 70-90%. Prehrana smanjuje brzinu i opseg apsorpcije. Vezanje na proteine ​​krvi - 78%. Dnevni unos prati umjereno nakupljanje u plazmi. Kod ponovljenih doza, ravnotežna koncentracija flunitrazepama u plazmi postiže se nakon 5 dana i u dozi od 2 mg iznosi najmanje 3-4 ng/ml. Ravnotežna koncentracija farmakološki aktivnog N-demetil metabolita gotovo je identična koncentraciji ishodne tvari. Ukupni klirens plazme je 120-140 ml/min. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže je 3-5 l/kg. Brzo prodire u cerebrospinalnu tekućinu. Polako prolazi kroz placentarnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri (10-15% tijekom "prvog prolaza"). Izlučuje se prvenstveno putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita i fecesom.

Indikacije za upotrebu

Nesanica, premedikacija, uvod u anesteziju, održavanje anestezije.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, hiperkapnija, teško respiratorno zatajenje, sindrom apneje u snu, teško zatajenje bubrega i/ili jetre, miastenija gravis, akutno trovanje etanolom, hipnoticima, analgeticima, antipsihoticima ili antidepresivima, litijem; ovisnost o drogama, povijest kroničnog alkoholizma, trudnoća (osobito u prvom tromjesečju), dojenje.

Moguće nuspojave

Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, povećani umor, slabost, poremećaj koncentracije, smetenost, usporene fizičke i mentalne reakcije, slabost mišića, parestezija, anterogradna amnezija (može biti praćena čudnim ponašanjem), dezorijentacija nakon buđenja, paradoksalne reakcije (anksioznost, halucinacije, agitacija, razdražljivost, agresivnost, delirij, napadaji bijesa, noćne more, psihoze), poremećaj spavanja, pospanost tijekom dana, manifestacija latentne depresije, umor, ataksija, diplopija, epileptični napadaji, fenomen naknadnog djelovanja. Ostalo: leukopenija, agranulocitoza, otežano disanje, hipotenzija, dispeptički simptomi, kožni osip, angioedem, retencija urina, promjene libida. Moguća ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom ustezanja i "povlačenje" (vidi "Mjere opreza").

Interakcija

Pojačava depresivni učinak antipsihotika, drugih hipnotika, anksiolitika, antidepresiva, narkotičkih analgetika, antikonvulziva, anestetika i nekih antihistaminika. Etanol i inhibitori mikrosomalne oksidacije pojačavaju učinke (uključujući nuspojave). Kada se uzimaju istodobno s narkotičkim analgeticima, mogu se pojačati euforija i mentalna ovisnost.

Prekoračenje doze lijeka

Simptomi: pospanost, zbunjenost, letargija, ataksija, hipotenzija mišića, arterijska hipotenzija, depresija disanja, koma, moguća smrt. Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, davanje aktivnog ugljena, osiguranje prohodnosti dišnih putova, praćenje vitalnih funkcija, davanje specifičnog antagonista benzodiazepinskih receptora flumazenila (u bolničkim uvjetima).

Upute

Liječenje nesanice započinje najnižom preporučenom dozom i traje što je moguće kraće. Tijekom i nakon primjene flunitrazepama potreban je oprez pri upravljanju vozilima, kao i pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i preciznu koordinaciju pokreta. Treba uzeti u obzir da nakon upotrebe lijeka nekoliko tjedana, njegova učinkovitost može smanjiti. Rizik od razvoja ovisnosti o drogama povećava se s povećanjem doze i trajanja liječenja, kao i kod bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga. S razvojem fizičke ovisnosti, naglo ukidanje lijeka praćeno je simptomima ustezanja (glavobolja i bolovi u mišićima, tjeskoba, napetost, nemir, smetenost, razdražljivost, depersonalizacija, hiperakuzija, obamrlost i trnci u ekstremitetima, povećana osjetljivost na svjetlo, buku tjelesni kontakt, halucinacije, epileptični napadaji). Nakon prestanka uzimanja lijeka moguć je razvoj rebound sindroma, kojeg karakterizira privremeno pojačanje simptoma koji su doveli do propisivanja lijeka (nesanica, promjene raspoloženja, tjeskoba, nemir). Bolesnika treba upozoriti na mogućnost privremenog pojačanja simptoma nakon prekida uzimanja lijeka. Razvoj paradoksalnih reakcija zahtijeva prekid uzimanja lijeka. Ako planirate ili sumnjate na trudnoću, trebate se posavjetovati s liječnikom o prestanku uzimanja lijeka.

Kako čuvati

Popis B. Na sobnoj temperaturi.

Metoda odmora

Dostupno na recept

Obratite posebnu pozornost! Gore navedene informacije namijenjene su samo liječnicima!

Rohypnol, Somnubene, Flunitrazepam-teva.

Sastav i oblik otpuštanja

Flunitrazepam. Otopina za injekciju (u 1 ml - 2 mg); tablete (1 mg, 2 mg).

Farmakološko djelovanje

Flunitrazepam je hipnotik iz skupine derivata benzodiazepina. Skraćuje razdoblje uspavljivanja, smanjuje broj noćnih buđenja i umjereno utječe na strukturu sna.

Također ima anksiolitičko, sedativno, antikonvulzivno i centralno mišićno relaksacijsko djelovanje. Mehanizam djelovanja flunitrazepama povezan je s povećanjem inhibitornog učinka GABA u središnjem živčanom sustavu zbog povećanja osjetljivosti GABA receptora na medijator kao rezultat stimulacije benzodiazepinskih receptora.

Indikacije

Za premedikaciju prije anestezije, za uvod u anesteziju, za održavanje anestezije (za parenteralnu primjenu).

Primjena

Za poremećaje spavanja prosječna pojedinačna doza za odrasle je 1-6 mg; za starije pacijente - 0,5-3 mg; za djecu mlađu od 15 godina - 0,5-2 mg. Uzmite neposredno prije spavanja. Trajanje liječenja - od 2-5 dana do 2-3 tjedna, ali ne više od 4 tjedna; kod djece bi trebao biti manji nego kod odraslih. Liječenje se zaustavlja, postupno smanjujući dozu.

Za djecu mlađu od 14 godina lijek se propisuje samo za apsolutne indikacije. Potreban je oprez pri propisivanju lijeka starijim bolesnicima, kao i sa zatajenjem srca, respiratornim zatajenjem (rizik od respiratorne depresije), s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, s miastenijom gravis. Bolesnici koji uzimaju flunitrazepam trebali bi se suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze mentalne i motoričke reakcije.

Tijekom razdoblja uzimanja lijeka ne smijete piti alkohol. S produljenom uporabom lijeka, osobito u velikim dozama, može se razviti ovisnost i ovisnost o drogama. Rizik od razvoja ovisnosti povećava se pri istodobnom propisivanju drugih tableta za spavanje, psihotropnih lijekova i alkohola.

Kod naglog prekida uzimanja flunitrazepama, kao i kod ovisnosti o lijeku, može se razviti sindrom ustezanja (ponovno javljanje poremećaja spavanja u izraženijem obliku, tjeskoba, razdražljivost, glavobolja, tremor, pojačano znojenje, konvulzije i halucinacije).

Nakon parenteralne primjene lijeka, bolesnici trebaju biti pod liječničkim nadzorom 24 sata, ako se pojavi paradoksalna reakcija na flunitrazepam, treba ga prekinuti. Flunitrazepam se preporučuje davati u veliku venu. Intravensku primjenu lijeka treba izbjegavati.

Nuspojava

Letargija, umor, pospanost, letargija, prolazna amnezija, astenija, mišićna slabost, smanjen tonus mišića, ataksija, arterijska hipotenzija, vrtoglavica; kožni osip.

Paradoksalne reakcije (uglavnom kod starijih osoba i djece): poremećaji spavanja, razdražljivost, tjeskoba, agresivnost, agitacija, halucinacije. Kod parenteralne primjene, u rijetkim slučajevima, moguće su prolazne respiratorne smetnje, kao i lokalne reakcije - bol, peckanje.

Kontraindikacije

- akutno trovanje alkoholom, tabletama za spavanje, lijekovima protiv bolova, neurolepticima ili antidepresivima, litijem;
- ovisnost o drogama;
— kronični alkoholizam;
— respiratorno zatajenje u fazi dekompenzacije;
— trudnoća (osobito I TrM);
- razdoblje laktacije;
- preosjetljivost na benzodiazepine. Lijek se ne propisuje novorođenčadi (osobito nedonoščadi).

"Flunitrazepam" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sljedećih bolesti (nozološka klasifikacija - ICD-10):

Bruto formula: C16-H12-F-N3-O3

CAS oznaka: 1622-62-4

Opis

Karakteristika: Hipnotik iz skupine derivata benzodiazepina.

Farmakološko djelovanje

Farmakologija: Farmakološko djelovanje - hipnotik. Stimulira benzodiazepinske receptore i povećava osjetljivost GABA receptora na medijator, pojačava inhibitorni učinak GABA u središnjem živčanom sustavu. Smanjuje ekscitabilnost subkortikalnih struktura mozga, inhibira polisinaptičke spinalne reflekse. Hipnotički učinak se razvija brzo i traje 6-8 sati. Također ima sedativni, anksiolitički, miorelaksantni (centralni) i antikonvulzivni učinak. Smanjuje psihomotornu aktivnost i emocionalni stres, ublažava tjeskobu, strah, nemir i izaziva amneziju.

Nakon oralne primjene u dozi od 1 mg, C_max se opaža nakon 0,75-2 sata i iznosi 6-11 ng/ml. Bioraspoloživost - 70-90%. Prehrana smanjuje brzinu i opseg apsorpcije. Vezanje na proteine ​​krvi - 78%. Dnevni unos prati umjereno nakupljanje u plazmi. Kod ponovljenih doza, ravnotežna koncentracija flunitrazepama u plazmi postiže se nakon 5 dana i u dozi od 2 mg iznosi najmanje 3-4 ng/ml. Ravnotežna koncentracija farmakološki aktivnog N-demetil metabolita gotovo je identična koncentraciji ishodne tvari. Ukupni klirens plazme je 120-140 ml/min. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže je 3-5 l/kg. Brzo prodire u cerebrospinalnu tekućinu. Polako prolazi kroz placentarnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri (10-15% tijekom "prvog prolaza"). Glavni metaboliti u plazmi su 7-aminoflunitrazepam i N-desmetilflunitrazepam, u urinu - 7-aminoflunitrazepam. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita i fecesom. T_1/2 flunitrazepama je 16-35 sati, T_1/2 N-demetilflunitrazepama je 28 sati.

Indikacije za upotrebu

Primjena: Nesanica, premedikacija, uvod u anesteziju, održavanje anestezije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preosjetljivost, hiperkapnija, teško respiratorno zatajenje, sindrom apneje u snu, teško zatajenje bubrega i/ili jetre, miastenija gravis, akutno trovanje etanolom, hipnoticima, analgeticima, antipsihoticima ili antidepresivima, litijem; ovisnost o drogama, povijest kroničnog alkoholizma, trudnoća (osobito u prvom tromjesečju), dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Kontraindicirana tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju). Ako je potrebno koristiti ga u posljednjem tromjesečju trudnoće ili tijekom prvog poroda, treba uzeti u obzir da se u novorođenčadi može razviti hipotenzija, hipotermija i respiratorna depresija. Za vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave

Nuspojave: Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, povećani umor, slabost, poremećaj koncentracije, smetenost, usporene fizičke i psihičke reakcije, mišićna slabost, parestezija, anterogradna amnezija (može biti praćena čudnim ponašanjem), dezorijentacija nakon buđenja, paradoksalne reakcije (anksioznost, halucinacije, agitacija, razdražljivost, agresivnost, delirij, napadaji bijesa, noćne more, psihoze), poremećaj spavanja, pospanost tijekom dana, manifestacija latentne depresije, umor, ataksija, diplopija, epileptični napadaji, fenomen naknadnog djelovanja.

Ostalo: leukopenija, agranulocitoza, otežano disanje, hipotenzija, dispeptički simptomi, kožni osip, angioedem, retencija urina, promjene libida.

Moguća ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom ustezanja i "povlačenje" (vidi "Mjere opreza").

Interakcija: Pojačava depresivni učinak antipsihotika, drugih hipnotika, anksiolitika, antidepresiva, narkotičkih analgetika, antikonvulziva, anestetika i nekih antihistaminika. Etanol i inhibitori mikrosomalne oksidacije pojačavaju učinke (uključujući nuspojave). Kada se uzimaju istodobno s narkotičkim analgeticima, mogu se pojačati euforija i mentalna ovisnost.

Predoziranje: Simptomi: pospanost, smetenost, letargija, ataksija, hipotenzija mišića, arterijska hipotenzija, depresija disanja, koma, moguća smrt.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, davanje aktivnog ugljena, osiguranje prohodnosti dišnih putova, praćenje vitalnih funkcija, davanje specifičnog antagonista benzodiazepinskih receptora flumazenila (u bolničkim uvjetima).

Doziranje i način primjene

Upute za upotrebu i doziranje: Oralno, 1-2 mg 20 minuta prije spavanja. Stariji i oslabljeni pacijenti - 0,5-1,0 mg. Tijek liječenja je od 2-5 dana do 2-3 tjedna (ne više od 4 tjedna, uključujući razdoblje postupnog povlačenja).

Parenteralno, u dozi od 0,015-0,03 mg/kg za premedikaciju 30-60 minuta prije početka anestezije IM, za uvod u anesteziju - polako IV brzinom od 2 mg/min.

Mjere opreza: Liječenje nesanice započinje najnižom preporučenom dozom i traje što je moguće kraće.

Tijekom i nakon primjene flunitrazepama potreban je oprez pri upravljanju vozilima, kao i pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i preciznu koordinaciju pokreta.

Treba uzeti u obzir da nakon upotrebe lijeka nekoliko tjedana, njegova učinkovitost može smanjiti. Rizik od razvoja ovisnosti o drogama povećava se s povećanjem doze i trajanja liječenja, kao i kod bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga. S razvojem fizičke ovisnosti, naglo ukidanje lijeka praćeno je simptomima ustezanja (glavobolja i bolovi u mišićima, tjeskoba, napetost, nemir, smetenost, razdražljivost, depersonalizacija, hiperakuzija, obamrlost i trnci u ekstremitetima, povećana osjetljivost na svjetlo, buku tjelesni kontakt, halucinacije, epileptični napadaji). Nakon prestanka uzimanja lijeka moguć je razvoj rebound sindroma, kojeg karakterizira privremeno pojačanje simptoma koji su doveli do propisivanja lijeka (nesanica, promjene raspoloženja, tjeskoba, nemir). Bolesnika treba upozoriti na mogućnost privremenog pojačanja simptoma nakon prekida uzimanja lijeka. Razvoj paradoksalnih reakcija zahtijeva prekid uzimanja lijeka. Ako planirate ili sumnjate na trudnoću, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o prestanku uzimanja lijeka.